| 中文摘要 | 第4-7页 |
| Abstract | 第7-10页 |
| 第1章 绪论 | 第16-50页 |
| 1.1 表观遗传学与药物研发 | 第16-20页 |
| 1.1.1 表观遗传学 | 第16-17页 |
| 1.1.2 表观遗传学与药物研发的现状 | 第17-20页 |
| 1.2 组蛋白赖氨酸甲基化识别蛋白(KMe Reader)及其抑制剂 | 第20-30页 |
| 1.2.1 组蛋白甲基化调控蛋白 | 第20-22页 |
| 1.2.2 组蛋白赖氨酸甲基化识别蛋白 | 第22-25页 |
| 1.2.3 组蛋白赖氨酸甲基化识别蛋白抑制剂的研究现状 | 第25-30页 |
| 1.3 L3MBTL1及其抑制剂研究现状 | 第30-40页 |
| 1.3.1 MBT结构域蛋白 | 第30-32页 |
| 1.3.2 L3MBTL1蛋白的结构与功能 | 第32-33页 |
| 1.3.3 L3MBTL1蛋白抑制剂的研究现状 | 第33-40页 |
| 1.4 53BP1及其抑制剂研究进展 | 第40-48页 |
| 1.4.1 Tudor结构域蛋白 | 第40-42页 |
| 1.4.2 53BP1蛋白的结构与功能 | 第42-44页 |
| 1.4.3 53BP1蛋白抑制剂的研究现状 | 第44-48页 |
| 1.5 课题的研究意义 | 第48-50页 |
| 第2章 7-氨基嘧啶并嘧啶酮作为L3MBTL1抑制剂的研究 | 第50-94页 |
| 2.1 基于 7-氨基嘧啶并嘧啶酮母核的L3MBTL1抑制剂的设计 | 第50-52页 |
| 2.2 7-氨基嘧啶并嘧啶酮类化合物的合成 | 第52-61页 |
| 2.2.1 嘧啶并嘧啶酮母核 3-位衍生物的合成 | 第52-55页 |
| 2.2.2 嘧啶并嘧啶酮母核 5-位衍生物的合成 | 第55-58页 |
| 2.2.3 嘧啶并嘧啶酮母核 7-位衍生物的合成 | 第58-61页 |
| 2.3 7-氨基嘧啶并嘧啶酮抑制剂的活性研究 | 第61-68页 |
| 2.3.1 3-位衍生物的活性测试结果 | 第62-63页 |
| 2.3.2 5-位衍生物的活性测试结果 | 第63-65页 |
| 2.3.3 7-位衍生物的活性测试结果 | 第65-68页 |
| 2.4 分子对接研究 | 第68-69页 |
| 2.5 本章小结 | 第69-70页 |
| 2.6 实验部分 | 第70-94页 |
| 2.6.1 试剂与仪器 | 第70页 |
| 2.6.2 合成部分 | 第70-92页 |
| 2.6.3 生物测试方法 | 第92-94页 |
| 第3章 二氮杂螺/并环胺类化合物作为KMe Readers抑制剂的设计与合成 | 第94-152页 |
| 3.1 二氮杂螺/并胺类化合物作为KMe Readers抑制剂的设计 | 第94-97页 |
| 3.2 二氮杂螺/并环化合物合成 | 第97-114页 |
| 3.2.1 二氮杂螺环化合物的合成 | 第98-108页 |
| 3.2.2 二氮杂并环化合物的合成 | 第108-114页 |
| 3.3 二氮杂螺/并环化合物对KME READERS活性研究 | 第114-118页 |
| 3.3.1 二氮杂螺环化合物活性研究 | 第115-117页 |
| 3.3.2 二氮杂并环化合物活性研究 | 第117-118页 |
| 3.4 二氮杂螺/并环化合物对甲基化转移酶的活性研究 | 第118-122页 |
| 3.5 本章小结 | 第122-123页 |
| 3.6 实验部分 | 第123-152页 |
| 3.6.1 试剂与仪器 | 第123页 |
| 3.6.2 合成部分 | 第123-152页 |
| 第4章 53BP1抑制剂的设计与合成 | 第152-180页 |
| 4.1 53BP1抑制剂的设计 | 第152-157页 |
| 4.1.1 嘧啶甲酰胺系列化合物的设计 | 第153-154页 |
| 4.1.2. 六氢吡咯并[3,4-b]吡咯系列化合物的设计 | 第154-157页 |
| 4.2 53BP1抑制剂的合成 | 第157-163页 |
| 4.2.1 嘧啶甲酰胺系列化合物的合成 | 第157-158页 |
| 4.2.2 六氢吡咯并[3,4-b]吡咯系列化合物的合成 | 第158-163页 |
| 4.3 化合物的活性结果 | 第163-164页 |
| 4.3.1 嘧啶甲酰胺系列化合物的活性结果 | 第163-164页 |
| 4.4 本章小结 | 第164-165页 |
| 4.5 实验部分 | 第165-180页 |
| 4.5.1 试剂与仪器 | 第165页 |
| 4.5.2 合成部分 | 第165-180页 |
| 参考文献 | 第180-198页 |
| 附录 | 第198-209页 |
| 作者简介及在学期间发表的学术论文及其它成果 | 第209-211页 |
| 致谢 | 第211-212页 |
