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基于炔孕酮结构的乳腺癌孕激素受体靶向放射性探针构建与性能评价

中文摘要第4-6页
Abstract第6-7页
缩略词表第14-15页
第一章 绪论第15-28页
    1.1 乳腺癌概述第15-17页
    1.2 分子成像技术及其在乳腺癌诊断中的应用第17-22页
    1.3 孕激素受体与乳腺癌第22-26页
    1.4 本课题设计思路和意义第26-28页
第二章 ~(18)F标记炔孕酮类似物的制备及评价研究第28-50页
    前言第28页
    2.1 实验材料第28-32页
        2.1.1 实验仪器第28-29页
        2.1.2 实验材料与试剂第29-30页
        2.1.3 实验用细胞株及动物第30-32页
    2.2 氟代炔孕酮探针的合成第32-34页
        2.2.1 化合物2的合成第32-33页
        2.2.2 化合物3的合成第33页
        2.2.3 化合物4(FPTT前体)的合成第33-34页
        2.2.4 化合物5([~(19)F]FPTT)的合成第34页
    2.3 HPLC紫外吸收标准曲线建立第34-35页
    2.4 ~(18)F标记炔孕酮探针的合成及理化性质研究第35-37页
        2.4.1 [~(18)F]FPTT的放射性标记第35-36页
        2.4.2 标记率及放化纯研究第36页
        2.4.3 脂水分配系数测定第36页
        2.4.4 ~(18)F标记炔孕酮探针的稳定性研究第36-37页
    2.5 ~(18)F标记炔孕酮探针的细胞研究第37-38页
    2.6 ~(18)F标记炔孕酮探针的体内PET显像研究第38-39页
    2.7 ~(18)F标记炔孕酮探针的生物分布研究第39页
    2.8 实验结果第39-47页
        2.8.1 ~(18)F标记炔孕酮探针理化性质第39-40页
        2.8.2 ~(18)F标记炔孕酮探针的稳定性第40-41页
        2.8.3 ~(18)F标记炔孕酮探针的细胞研究第41-42页
        2.8.4 ~(18)F标记炔孕酮探针的体内PET显像研究第42-45页
        2.8.5 ~(18)F标记炔孕酮探针的生物分布研究第45-47页
    2.9 讨论第47-48页
    2.10 本章小结第48-50页
第三章 细胞核摄取增强的~(131)I标记炔孕酮衍生物构建与评价第50-75页
    前言第50页
    3.1 实验材料第50-53页
        3.1.1 实验仪器第50-51页
        3.1.2 实验材料与试剂第51-52页
        3.1.3 实验用细胞株及动物第52-53页
    3.2 碘代炔孕酮探针的设计与合成第53-58页
        3.2.1 化合物6的合成与表征第54-55页
        3.2.2 化合物7的合成与表征第55页
        3.2.3 化合物8a的合成与表征第55-56页
        3.2.4 化合物8b的合成与表征第56页
        3.2.5 化合物8c的合成与表征第56-57页
        3.2.6 化合物9a([~(127)I]EIPB)的合成与表征第57页
        3.2.7 化合物9b的合成与表征第57-58页
        3.2.8 化合物9c([~(127)I]EIPBA)的合成与表征第58页
    3.3 HPLC紫外吸收标准曲线建立第58-59页
    3.4 ~(131)I标记炔孕酮探针的制备及理化性质研究第59-63页
        3.4.1 [~(131)I]EIPBA的放射性标记第60页
        3.4.2 [~(131)I]EIPB的放射性标记第60页
        3.4.3 标记率及放化纯研究第60-61页
        3.4.4 脂水分配系数测定第61-62页
        3.4.5 [~(131)I]标记炔孕酮探针的稳定性研究第62页
        3.4.6 [~(131)I]标记炔孕酮探针的蛋白结合实验第62-63页
    3.5 ~(131)I标记炔孕酮探针的细胞实验研究第63-64页
        3.5.1 细胞饱和摄取实验第63页
        3.5.2 特异性结合实验第63页
        3.5.3 细胞内化和细胞核摄取第63-64页
    3.6 ~(131)I标记炔孕酮探针的生物分布研究第64-65页
    3.7 实验结果第65-73页
        3.7.1 ~(131)I标记炔孕酮探针的理化性质研究第65-66页
        3.7.2 ~(131)I标记炔孕酮探针的稳定性研究第66-68页
        3.7.3 ~(131)I标记炔孕酮探针蛋白结合实验第68-70页
        3.7.4 ~(131)I标记炔孕酮探针的细胞实验研究第70-71页
        3.7.5 ~(131)I标记炔孕酮探针的生物分布研究第71-73页
    3.8 讨论第73-74页
    3.9 本章小结第74-75页
第四章 总结与展望第75-77页
    4.1 总结第75-76页
    4.2 展望第76-77页
参考文献第77-85页
附录第85-103页
科研成果第103-104页
获奖情况第104-105页
致谢第105页

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