| 缩略词表 | 第8-10页 |
| 中文摘要 | 第10-13页 |
| 英文摘要 | 第13-16页 |
| 前言 | 第17-19页 |
| 文献回顾 | 第19-33页 |
| 第一部分 基于DSPE酸敏胶束的肿瘤细胞线粒体靶向递药系统研究 | 第33-66页 |
| 实验一 嵌段材料的合成及表征 | 第33-45页 |
| 1 材料 | 第33-34页 |
| 1.1 仪器 | 第33页 |
| 1.2 试剂 | 第33-34页 |
| 2 方法 | 第34-37页 |
| 2.1 试剂除水 | 第34页 |
| 2.2 茴香酰胺-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（AA-PEG-hyd-DSPE）的合成 | 第34-35页 |
| 2.2.1 茴香酰胺-聚乙二醇连接物（AA-PEG-NH2）的合成 | 第35页 |
| 2.2.2 茴香酰胺-聚乙二醇-对乙酰基苯甲酸连接物的合成 | 第35页 |
| 2.3 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-肼连接物的合成 | 第35-36页 |
| 2.4 AA-PEG-hyd-DSPE的合成 | 第36页 |
| 2.5 地喹氯铵-阿霉素连接物（DQA-DOX）的合成 | 第36-37页 |
| 3 结构表征 | 第37-43页 |
| 3.1 N-(4′-甲氧基苯甲酰基)6氨基己酸 | 第37-38页 |
| 3.2 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-肼 | 第38-40页 |
| 3.3 AA-PEG-hyd-DSPE | 第40-41页 |
| 3.4 DQA-DOX | 第41-43页 |
| 4 讨论 | 第43-45页 |
| 实验二 基于DSPE酸敏胶束的制备及其抗肿瘤活性研究 | 第45-66页 |
| 1 材料 | 第45-46页 |
| 1.1 仪器 | 第45页 |
| 1.2 试剂 | 第45页 |
| 1.3 细胞 | 第45-46页 |
| 2 方法 | 第46-50页 |
| 2.1 胶束的制备 | 第46页 |
| 2.2 胶束载药量和包封率的测定 | 第46页 |
| 2.2.1 测定DOX以及DQA-DOX标准曲线的绘制 | 第46页 |
| 2.2.2 测定载药量与包封率 | 第46页 |
| 2.3 胶束的表征 | 第46-47页 |
| 2.4 临界胶束浓度(CMC)的测定 | 第47页 |
| 2.5 胶束稳定性实验 | 第47页 |
| 2.6 胶束体外释药实验 | 第47页 |
| 2.7 胶束细胞毒性实验 | 第47-48页 |
| 2.8 胶束对肿瘤细胞凋亡的诱导作用 | 第48页 |
| 2.9 胶束转运DOX在肿瘤细胞的分布 | 第48-49页 |
| 2.10 胶束的体内抗肿瘤活性 | 第49-50页 |
| 3 实验结果与讨论 | 第50-63页 |
| 3.1 胶束的表征 | 第50页 |
| 3.2 胶束稳定性 | 第50-51页 |
| 3.3 胶束体外释药 | 第51-52页 |
| 3.4 胶束的细胞毒性 | 第52-54页 |
| 3.5 胶束对肿瘤细胞凋亡的诱导作用 | 第54-55页 |
| 3.6 胶束转运DOX在肿瘤细胞内的分布 | 第55-59页 |
| 3.7 胶束的体内抗肿瘤活性 | 第59-63页 |
| 4 讨论 | 第63-66页 |
| 第二部分 基于PLGA的肿瘤细胞线粒体靶向递药系统的研究 | 第66-108页 |
| 实验一 嵌段材料的合成及表征 | 第66-76页 |
| 1 材料 | 第66-67页 |
| 1.1 仪器 | 第66页 |
| 1.2 试剂 | 第66-67页 |
| 2 方法 | 第67-70页 |
| 2.1 试剂除水 | 第67页 |
| 2.2 茴香酰胺-聚乙二醇-胆固醇连接物（AA-PEG-hyd-CHOL）的合成 | 第67-68页 |
| 2.2.1 茴香酰胺-聚乙二醇连接物（AA-PEG-NH2）的合成 | 第68页 |
| 2.2.2 茴香酰胺-聚乙二醇-对乙酰基苯甲酸的合成 | 第68页 |
| 2.3 胆固醇琥珀酰肼的合成 | 第68-69页 |
| 2.3.1 胆固醇琥珀酸单酯的合成 | 第68页 |
| 2.3.2 胆固醇琥珀酰肼的合成 | 第68-69页 |
| 2.4 AA-PEG-hyd-CHOL的合成 | 第69页 |
| 2.5 三苯基膦-胆固醇连接物（TPP-CHOL）的合成 | 第69-70页 |
| 3 结构表征 | 第70-74页 |
| 3.1 胆固醇琥珀酰肼 | 第70-71页 |
| 3.2 AA-PEG-hyd-CHOL | 第71-73页 |
| 3.3 TPP-CHOL | 第73-74页 |
| 4 讨论 | 第74-76页 |
| 实验二 脂质修饰PLGA纳米粒的制备及其抗肿瘤活性研究 | 第76-108页 |
| 1 材料 | 第76-77页 |
| 1.1 仪器 | 第76页 |
| 1.2 试剂 | 第76-77页 |
| 1.3 细胞 | 第77页 |
| 2 方法步骤 | 第77-82页 |
| 2.1 脂质修饰PLGA纳米粒（LNPs）制备方法的优化 | 第77页 |
| 2.1.1 超声功率的优化 | 第77页 |
| 2.1.2 乳化剂浓度的优化 | 第77页 |
| 2.1.3 超声时间对纳米粒的影响 | 第77页 |
| 2.1.4 DOX投入量对纳米粒粒径及载药量的影响 | 第77页 |
| 2.2 LNPs的制备 | 第77页 |
| 2.3 LNPs载药量与包封率测定 | 第77-78页 |
| 2.3.1 测定DOX标准曲线的绘制 | 第77-78页 |
| 2.3.2 测定载药量与包封率 | 第78页 |
| 2.4 LNPs的表征 | 第78页 |
| 2.4.1 LNPs的粒径及形态表征 | 第78页 |
| 2.4.2 LNPs表面元素分析 | 第78页 |
| 2.5 LNPs稳定性实验 | 第78页 |
| 2.6 环境pH对LNPs Zeta电位的影响 | 第78页 |
| 2.7 LNPs的体外释药实验 | 第78-79页 |
| 2.8 LNPs溶解红细胞膜作用 | 第79页 |
| 2.9 LNPs细胞毒性实验 | 第79页 |
| 2.10 LNPs对肿瘤细胞凋亡的诱导作用 | 第79-80页 |
| 2.11 LNPs转运DOX在肿瘤细胞的分布 | 第80页 |
| 2.12 LNPs对线粒体膜电位的影响 | 第80-81页 |
| 2.13 LNPs对细胞周期影响 | 第81页 |
| 2.14 LNPs的体内抗肿瘤活性研究 | 第81-82页 |
| 3 实验结果与讨论 | 第82-104页 |
| 3.1 检测DOX标准曲线 | 第82页 |
| 3.2 LNPs制备方法的化 | 第82-84页 |
| 3.2.1 超声功率的优化 | 第82页 |
| 3.2.2 乳化剂浓度的优化 | 第82-83页 |
| 3.2.3 超声时间对纳米粒的影响 | 第83页 |
| 3.2.4 DOX投入量的影响 | 第83-84页 |
| 3.2.5 LNPs的制备 | 第84页 |
| 3.3 LNPs的表征 | 第84-86页 |
| 3.4 LNPs的稳定性实验 | 第86-87页 |
| 3.5 环境pH对LNPs Zeta电位的影响 | 第87-88页 |
| 3.6 LNPs体外释药 | 第88页 |
| 3.7 LNPs溶解红细胞膜作用 | 第88-89页 |
| 3.8 LNPs细胞毒性 | 第89-90页 |
| 3.9 LNPs诱导肿瘤细胞凋亡作用 | 第90-92页 |
| 3.10 LNPs转运DOX在肿瘤细胞内的分布 | 第92-96页 |
| 3.11 LNPs对线粒体膜电位的影响 | 第96-98页 |
| 3.12 LNPs对细胞周期的影响 | 第98-100页 |
| 3.13 LNPs体内抗肿瘤活性 | 第100-104页 |
| 4 讨论 | 第104-108页 |
| 小结 | 第108-109页 |
| 参考文献 | 第109-116页 |
| 个人简历和研究成果 | 第116-117页 |
| 致谢 | 第117页 |
