摘要 | 第6-8页 |
Abstract | 第8-9页 |
缩写、符号清单、术语 | 第11-17页 |
第一章 HCV NS5A抑制剂的设计、合成与生物活性评价 | 第17-107页 |
第一节 HCV NS5A蛋白酶及其抑制剂的研究进展 | 第17-39页 |
1. HCV分子病毒学与HCV RNA的复制 | 第17-20页 |
1.1 HCV的基因结构和生物学功能 | 第17-19页 |
1.2 HCV病毒在肝细胞的复制过程 | 第19-20页 |
2. HCV编码的NS5A蛋白酶的研究进展 | 第20-24页 |
2.1 NS5A蛋白酶的结构 | 第20-21页 |
2.2 NS5A蛋白酶的生理学作用 | 第21-24页 |
3. HCV NS5A蛋白酶抑制剂的研究进展 | 第24-34页 |
3.1. NS5A两性α-螺旋抑制剂 | 第24-25页 |
3.2 以NS5A磷酸化为靶点的抑制剂 | 第25-26页 |
3.3 作用于NS5A结构域的抑制剂 | 第26-34页 |
参考文献 | 第34-39页 |
第二节 HCV NS5A抑制剂的设计、合成和生物活性评价 | 第39-107页 |
1. HCV NS5A抑制剂的设计 | 第39-42页 |
1.1 抑制剂与HCV NS5A蛋白酶的结合模式 | 第39-41页 |
1.2 HCV NS5A抑制剂的构效关系 | 第41-42页 |
1.3 HCV NS5A抑制剂的设计 | 第42页 |
2. HCV NS5A抑制剂的合成 | 第42-50页 |
2.1. 合成路线 | 第42-47页 |
2.2 总结 | 第47-50页 |
3. HCV NS5A抑制剂的体外生物活性评价 | 第50-56页 |
3.1 实验材料 | 第50页 |
3.2 实验方法 | 第50-52页 |
3.3 实验结果 | 第52-55页 |
3.4 实验结果分析与构效关系讨论 | 第55-56页 |
4. 总结 | 第56-57页 |
实验部分 | 第57-103页 |
参考文献 | 第103-107页 |
第二章 nAChR配体的设计、合成和生物活性评价 | 第107-209页 |
第一节 烟碱型乙酰胆碱受体及其配体的研究进展 | 第107-132页 |
1 烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的简介 | 第107-109页 |
1.1 nAChR的分类 | 第108页 |
1.2 nAChR的分布 | 第108-109页 |
2. nAChR的结构以及与配体作用的结合位点 | 第109-111页 |
2.1 nAChR的结构 | 第109-110页 |
2.2 nAChR的结构与配体作用的结合位点 | 第110-111页 |
3. nAChR与神经系统疾病的关系 | 第111-115页 |
3.1 nAChR与阿尔茨海默病 | 第112页 |
3.2 nAChR与帕金森病 | 第112页 |
3.3 nAChR与精神分裂 | 第112页 |
3.4 nAChR与癫痫 | 第112-113页 |
3.5 nAChR与抑郁症 | 第113页 |
3.6 nAChR与镇痛 | 第113页 |
3.7 nAChR与尼古丁成瘾 | 第113-115页 |
4. nAChR配体的研究进展 | 第115-125页 |
4.1 激动剂 | 第115-120页 |
4.2 拮抗剂 | 第120-123页 |
4.3 变构调节剂 | 第123-125页 |
参考文献 | 第125-132页 |
第二节 nAChR配体的设计、合成及生物活性评价 | 第132-209页 |
1. nAChR配体的设计 | 第132-138页 |
1.1 nAChR配体与nAChR的作用模式 | 第132-135页 |
1.2 nAChR配体的构效关系 | 第135页 |
1.3 nAChR配体的设计 | 第135-138页 |
2. nAChR配体的合成 | 第138-143页 |
2.1 单胍化合物的合成 | 第138-140页 |
2.2 双胍化合物的合成 | 第140-143页 |
2.3 总结 | 第143页 |
3. nAChR配体的体外生物活性评价 | 第143-154页 |
3.1. 实验材料 | 第144页 |
3.2 实验方法 | 第144-145页 |
3.3 单胍化合物的体外结合活性评价 | 第145-148页 |
3.4 双胍化合物的体外结合活性评价 | 第148-151页 |
3.5 部分胍化合物的功能活性评价 | 第151-152页 |
3.6 实验结果分析与构效关系讨论 | 第152-154页 |
4. 总结 | 第154-156页 |
实验部分 | 第156-208页 |
参考文献 | 第208-209页 |
第三章 Pd催化3-烯基吲哚的合成 | 第209-223页 |
1. 概述 | 第209页 |
2. 反应条件的优化 | 第209-210页 |
3. 结果与讨论 | 第210-213页 |
4. 总结 | 第213-214页 |
实验部分 | 第214-221页 |
参考文献 | 第221-223页 |
附录:部分化合物的谱图 | 第223-241页 |
作者简介 | 第241页 |
攻读博士期间发表的论文 | 第241页 |