7—ACA、7—ADCA的化学修饰及应用
| 1 前言 | 第1-16页 |
| ·抗生素简介 | 第7页 |
| ·β-内酰胺类抗生素简介 | 第7-9页 |
| ·β-内酰胺类中头孢菌素类抗生素 | 第9-13页 |
| ·头孢菌素的发现和初期发展 | 第9页 |
| ·头孢菌素类与青霉素类比较的结构优势 | 第9-10页 |
| ·头孢菌素的作用机理 | 第10页 |
| ·半合成头孢菌素的发展概况 | 第10-13页 |
| ·国内β-内酰胺类抗生素生产的现状和差距 | 第13-14页 |
| ·现状 | 第13页 |
| ·主要问题和差距 | 第13-14页 |
| ·近期发展的对策与几点想法 | 第14-16页 |
| ·近期发展的对策 | 第14页 |
| ·几点想法 | 第14-16页 |
| 2 7-ACA、7-ADCA的化学修饰 | 第16-34页 |
| ·头孢菌素类抗生素药物的结构和构效关系 | 第16-17页 |
| ·7位侧链的修饰 | 第16页 |
| ·3位侧链的修饰 | 第16-17页 |
| ·4位羧基 | 第17页 |
| ·实验原料和仪器 | 第17页 |
| ·实验原料和试剂 | 第17页 |
| ·实验仪器 | 第17页 |
| ·7位侧链的化学修饰 | 第17-25页 |
| ·7位修饰的反应原理 | 第17-18页 |
| ·7位以活性酯法修饰 | 第18-25页 |
| ·7-ACA与苯并噻唑活性酯(MEAM)的反应 | 第18-21页 |
| ·反应原理 | 第18-19页 |
| ·实验方法 | 第19页 |
| ·结果与讨论 | 第19-21页 |
| ·7-ACA与苯并三唑活性酯的反应 | 第21-22页 |
| ·反应原理 | 第21页 |
| ·实验方法 | 第21页 |
| ·结果与讨论 | 第21-22页 |
| ·7-ADCA与苯并噻唑活性酯的反应 | 第22-25页 |
| ·反应原理 | 第22页 |
| ·以二氯甲烷为反应溶剂的实验方法 | 第22页 |
| ·以丙酮和水的混合溶剂为反应体系的实验方法 | 第22-23页 |
| ·结果与讨论 | 第23-25页 |
| ·7-ACA、7-ADCA的4位侧链的化学修饰 | 第25-29页 |
| ·4位侧链修饰的反应原理 | 第25-26页 |
| ·7-ADCA的4位以新戊酰碘甲酯(PMI)修饰 | 第26-28页 |
| ·反应原理 | 第26页 |
| ·实验方法 | 第26-27页 |
| ·结果与讨论 | 第27-28页 |
| ·7-ACA的4位以二苯重氮甲烷修饰 | 第28-29页 |
| ·反应原理 | 第28-29页 |
| ·实验方法 | 第29页 |
| ·3位侧链的化学修饰 | 第29-34页 |
| ·3位修饰的反应原理 | 第29-30页 |
| ·实验方法 | 第30-31页 |
| ·结果与讨论 | 第31-34页 |
| 3 头孢他美酯的合成 | 第34-42页 |
| ·盐酸头孢他美酯简介 | 第34页 |
| ·盐酸头孢他美酯合成的反应原理 | 第34-36页 |
| ·先酯化再酰化的工艺路线 | 第36-37页 |
| ·实验方法 | 第36页 |
| ·结果与讨论 | 第36-37页 |
| ·先酰化再酯化的工艺路线 | 第37-39页 |
| ·实验方法 | 第37-38页 |
| ·结果与讨论 | 第38-39页 |
| ·“一锅煮”法的工艺路线 | 第39-42页 |
| ·实验方法 | 第39-40页 |
| ·结果与讨论 | 第40-42页 |
| 4 头孢特仑酯的合成 | 第42-47页 |
| ·头孢特仑酯简介 | 第42页 |
| ·头孢特仑酯的合成反应原理 | 第42-44页 |
| ·实验方法 | 第44-45页 |
| ·结果与讨论 | 第45-47页 |
| 5 头孢特仑酯合成工艺改进 | 第47-56页 |
| ·5-甲基四氮唑结构和性质及四唑化合物理论简介 | 第47-49页 |
| ·反应原理 | 第49-50页 |
| ·7-ACA的3位修饰即取代反应生成2位异构体 | 第50-53页 |
| ·实验方法 | 第50-51页 |
| ·结果与讨论 | 第51-53页 |
| ·2位异构体的酯化即4位修饰 | 第53-54页 |
| ·实验方法 | 第53页 |
| ·结果与讨论 | 第53-54页 |
| ·酰化反应即最终产品的制备 | 第54-56页 |
| ·实验方法 | 第54页 |
| ·结果与讨论 | 第54-56页 |
| 6 几点结论 | 第56-57页 |
| 致谢 | 第57-58页 |
| 参考文献 | 第58-69页 |
