| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 1 绪论 | 第10-20页 |
| ·非小细胞肺癌及其治疗 | 第10-12页 |
| ·非小细胞肺癌 | 第10-11页 |
| ·一般治疗方案 | 第11-12页 |
| ·EGFR | 第12页 |
| ·EGFR简介 | 第12页 |
| ·EGFR抗肿瘤机制 | 第12页 |
| ·吉非替尼 | 第12-15页 |
| ·简介 | 第12-13页 |
| ·性质 | 第13页 |
| ·吉非替尼作用机制 | 第13-14页 |
| ·吉非替尼药物的治疗效果及其影响因素 | 第14页 |
| ·吉非替尼的副作用及不良反应 | 第14-15页 |
| ·本课题研究的目的及意义 | 第15页 |
| ·吉非替尼已有合成方法 | 第15-19页 |
| ·本课题拟采用的合成路线及研究内容 | 第19-20页 |
| 2 实验部分 | 第20-41页 |
| ·实验条件 | 第20-22页 |
| ·所用仪器及型号 | 第20页 |
| ·所用色谱分离及规格 | 第20页 |
| ·所用一般仪器 | 第20-21页 |
| ·所用试剂及溶剂 | 第21-22页 |
| ·起始原料 | 第22页 |
| ·3-羟基-4-甲氧基苯腈的合成 | 第22-26页 |
| ·反应方程式 | 第22-23页 |
| ·操作步骤 | 第23页 |
| ·产物分析鉴定 | 第23-26页 |
| ·4-甲氧基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯腈的合成 | 第26-29页 |
| ·原料N-(3-氯丙基)吗啉的合成 | 第26页 |
| ·4-甲氧基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯腈的合成 | 第26-29页 |
| ·2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯腈的合成 | 第29-33页 |
| ·反应方程式 | 第29-30页 |
| ·操作步骤 | 第30页 |
| ·产物分析鉴定 | 第30-33页 |
| ·2-胺基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯腈的合成 | 第33-36页 |
| ·反应方程式 | 第33页 |
| ·操作步骤 | 第33页 |
| ·产物分析鉴定 | 第33-36页 |
| ·3-氯-4-氟苯胺西佛碱中间体的制备 | 第36-37页 |
| ·反应方程式 | 第36页 |
| ·操作步骤 | 第36页 |
| ·产物分析鉴定 | 第36-37页 |
| ·4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)-丙氧基]喹啉(吉非替尼)的合成 | 第37-41页 |
| ·反应方程式 | 第37页 |
| ·操作步骤 | 第37-38页 |
| ·产物分析鉴定 | 第38-41页 |
| 3 分析与讨论 | 第41-52页 |
| ·3-羟基-4-甲氧基苯腈的合成机理分析及工艺优化 | 第41-43页 |
| ·反应机理分析 | 第41页 |
| ·工艺优化 | 第41-43页 |
| ·4-甲氧基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯腈的合成机理及工艺优化 | 第43页 |
| ·合成机理分析 | 第43页 |
| ·工艺优化 | 第43页 |
| ·2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯腈的合成机理分析及工艺优化 | 第43-48页 |
| ·合成机理分析 | 第43-44页 |
| ·工艺优化 | 第44-48页 |
| ·2-胺基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯腈的合成机理分析及工艺优化 | 第48-50页 |
| ·合成机理分析 | 第48-49页 |
| ·合成工艺优化 | 第49-50页 |
| ·4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)-丙氧基]喹啉(吉非替尼)的合成机理分析及工艺优化 | 第50-52页 |
| ·吉非替尼合成机理分析 | 第50页 |
| ·合成工艺优化 | 第50-52页 |
| 4 总结 | 第52-54页 |
| ·结论 | 第52-53页 |
| ·课题展望 | 第53页 |
| ·进一步研究的建议 | 第53-54页 |
| 致谢 | 第54-55页 |
| 参考文献 | 第55-59页 |