| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-9页 |
| 1 绪论 | 第9-21页 |
| ·概述 | 第9-10页 |
| ·课题研究背景 | 第9页 |
| ·氟喹诺酮类抗菌药的研究进展 | 第9-10页 |
| ·西他沙星简介 | 第10-12页 |
| ·西他沙星的化学结构 | 第10-11页 |
| ·西他沙星应用价值 | 第11-12页 |
| ·西他沙星的制备 | 第12-19页 |
| ·西他沙星的合成方法 | 第12-13页 |
| ·西他沙星中间体(S)-(-)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷合成简介 | 第13-15页 |
| ·西他沙星中间体(1 R,2 S)-1-氨基-2-氟环丙烷合成进展 | 第15-19页 |
| ·本文研究内容 | 第19-21页 |
| ·路线拟定 | 第19-20页 |
| ·研究方法及内容 | 第20-21页 |
| 2 实验部分 | 第21-45页 |
| ·一般实验条件 | 第21-23页 |
| ·一般仪器 | 第21页 |
| ·仪器分析 | 第21-22页 |
| ·色谱分离 | 第22页 |
| ·实验试剂 | 第22-23页 |
| ·路线探索 | 第23-33页 |
| ·N-(2-羟乙基)-邻苯二甲酰亚胺的制备 | 第23-25页 |
| ·N-(2-溴乙基)-邻苯二甲酰亚胺的制备 | 第25-27页 |
| ·N-乙烯基-邻苯二甲酰亚胺的制备 | 第27-30页 |
| ·3-苯基-2-乙烯基-3-羟基异吲哚-1-酮制备 | 第30-32页 |
| ·3-苯基-2-乙烯基-3-甲氧基异吲哚-1-酮制备 | 第32-33页 |
| ·新路线及条件探索 | 第33-44页 |
| ·新路线的设计 | 第33-34页 |
| ·3-苯基-2-(2-溴乙基)-3-羟基异吲哚-1-酮制备 | 第34-37页 |
| ·3-苯基-2-(2-溴乙基)-3-甲氧基异吲哚-1-酮的制备 | 第37-39页 |
| ·3-苯基-2-(乙烯基)-3-甲氧基异吲哚-1-酮的制备 | 第39-41页 |
| ·3-苯基-2-(2-溴-2-氟环丙基)-3-甲氧基异吲哚-1-酮的制备 | 第41-44页 |
| ·小结 | 第44-45页 |
| 3 结果与讨论 | 第45-58页 |
| ·N-(2-羟乙基)-邻苯二甲酰亚胺的的合成机理 | 第45-46页 |
| ·机理推断 | 第45页 |
| ·工艺优化 | 第45-46页 |
| ·N-(2-溴乙基)-邻苯二甲酰亚胺的合成机理 | 第46-47页 |
| ·机理推断 | 第46页 |
| ·工艺优化 | 第46-47页 |
| ·3-苯基-2-(2-溴乙基)-3-羟基异吲哚-1-酮的制备的合成机理 | 第47-49页 |
| ·机理推断 | 第47-48页 |
| ·工艺优化 | 第48-49页 |
| ·3-苯基-2-(2-溴乙基)-3-甲氧基异吲哚-1-酮的合成机理及工艺优化 | 第49-52页 |
| ·机理推断 | 第49-51页 |
| ·工艺优化 | 第51-52页 |
| ·3-苯基-2-(乙烯基)-3-甲氧基异吲哚-1-酮的合成机理及工艺优化 | 第52-53页 |
| ·机理推断 | 第52页 |
| ·工艺优化 | 第52-53页 |
| ·3-苯基-2-(2-溴-2-氟环丙基)-3-甲氧基异吲哚-1-酮的合成机理及工艺优化 | 第53-58页 |
| ·机理推断 | 第53-56页 |
| ·工艺优化 | 第56-58页 |
| 4. 总结 | 第58-60页 |
| ·小结 | 第58-59页 |
| ·课题展望和进一步研究建议 | 第59-60页 |
| 致谢 | 第60-61页 |
| 参考文献 | 第61-65页 |
