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西他沙星中间体(1R,2S)-1-氨基-2-氟环丙烷的合成研究

摘要第1-6页
Abstract第6-9页
1 绪论第9-21页
   ·概述第9-10页
     ·课题研究背景第9页
     ·氟喹诺酮类抗菌药的研究进展第9-10页
   ·西他沙星简介第10-12页
     ·西他沙星的化学结构第10-11页
     ·西他沙星应用价值第11-12页
   ·西他沙星的制备第12-19页
     ·西他沙星的合成方法第12-13页
     ·西他沙星中间体(S)-(-)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷合成简介第13-15页
     ·西他沙星中间体(1 R,2 S)-1-氨基-2-氟环丙烷合成进展第15-19页
   ·本文研究内容第19-21页
     ·路线拟定第19-20页
     ·研究方法及内容第20-21页
2 实验部分第21-45页
   ·一般实验条件第21-23页
     ·一般仪器第21页
     ·仪器分析第21-22页
     ·色谱分离第22页
     ·实验试剂第22-23页
   ·路线探索第23-33页
     ·N-(2-羟乙基)-邻苯二甲酰亚胺的制备第23-25页
     ·N-(2-溴乙基)-邻苯二甲酰亚胺的制备第25-27页
     ·N-乙烯基-邻苯二甲酰亚胺的制备第27-30页
     ·3-苯基-2-乙烯基-3-羟基异吲哚-1-酮制备第30-32页
     ·3-苯基-2-乙烯基-3-甲氧基异吲哚-1-酮制备第32-33页
   ·新路线及条件探索第33-44页
     ·新路线的设计第33-34页
     ·3-苯基-2-(2-溴乙基)-3-羟基异吲哚-1-酮制备第34-37页
     ·3-苯基-2-(2-溴乙基)-3-甲氧基异吲哚-1-酮的制备第37-39页
     ·3-苯基-2-(乙烯基)-3-甲氧基异吲哚-1-酮的制备第39-41页
     ·3-苯基-2-(2-溴-2-氟环丙基)-3-甲氧基异吲哚-1-酮的制备第41-44页
   ·小结第44-45页
3 结果与讨论第45-58页
   ·N-(2-羟乙基)-邻苯二甲酰亚胺的的合成机理第45-46页
     ·机理推断第45页
     ·工艺优化第45-46页
   ·N-(2-溴乙基)-邻苯二甲酰亚胺的合成机理第46-47页
     ·机理推断第46页
     ·工艺优化第46-47页
   ·3-苯基-2-(2-溴乙基)-3-羟基异吲哚-1-酮的制备的合成机理第47-49页
     ·机理推断第47-48页
     ·工艺优化第48-49页
   ·3-苯基-2-(2-溴乙基)-3-甲氧基异吲哚-1-酮的合成机理及工艺优化第49-52页
     ·机理推断第49-51页
     ·工艺优化第51-52页
   ·3-苯基-2-(乙烯基)-3-甲氧基异吲哚-1-酮的合成机理及工艺优化第52-53页
     ·机理推断第52页
     ·工艺优化第52-53页
   ·3-苯基-2-(2-溴-2-氟环丙基)-3-甲氧基异吲哚-1-酮的合成机理及工艺优化第53-58页
     ·机理推断第53-56页
     ·工艺优化第56-58页
4. 总结第58-60页
   ·小结第58-59页
   ·课题展望和进一步研究建议第59-60页
致谢第60-61页
参考文献第61-65页

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