| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-10页 |
| 第1章 前言 | 第10-29页 |
| ·糖化学与糖生物学 | 第10-11页 |
| ·糖苷化合物 | 第11-12页 |
| ·氧糖苷药物--熊果苷 | 第12-15页 |
| ·熊果苷 | 第12-13页 |
| ·熊果苷的制备 | 第13-15页 |
| ·熊果苷的结构改造 | 第15页 |
| ·碳糖苷药物 | 第15-20页 |
| ·碳糖苷药物 | 第15-16页 |
| ·碳糖苷合成进展 | 第16-20页 |
| ·酪氨酸酶及其抑制剂 | 第20-23页 |
| ·酪氨酸酶 | 第20-21页 |
| ·酪氨酸酶作用机理 | 第21-22页 |
| ·酪氨酸酶抑制剂 | 第22-23页 |
| ·蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B及其抑制剂 | 第23-25页 |
| ·PTP-1B的作用机理 | 第23-24页 |
| ·PTP-1B抑制剂的研究 | 第24-25页 |
| ·糖原磷酸化酶及其抑制剂 | 第25-26页 |
| ·具有治疗肿瘤作用的碳糖苷类物质 | 第26-29页 |
| ·抗肿瘤糖疫苗 | 第27页 |
| ·免疫增强剂 | 第27-29页 |
| 第2章 实验方案确定及路线选择 | 第29-38页 |
| ·熊果苷碳糖昔类似物合成路线的确定 | 第29-31页 |
| ·熊果苷碳糖苷合成的意义 | 第29-30页 |
| ·熊果苷碳糖苷类似物通式及合成路线 | 第30-31页 |
| ·芳香碳糖苷卤化的意义及合成方案确定 | 第31-34页 |
| ·芳香碳糖苷卤化的意义 | 第31-32页 |
| ·芳香碳糖苷卤化的方案确定 | 第32-34页 |
| ·6-O-苯甲酰基修饰醌类碳糖苷合成方案确定 | 第34-38页 |
| ·碳糖苷6位修饰的意义 | 第34页 |
| ·6-O-苯甲酰基修饰醌类碳糖苷合成方案确定 | 第34-38页 |
| 第3章 实验部分 | 第38-75页 |
| ·实验仪器与试剂 | 第38-39页 |
| ·特殊溶剂的处理 | 第38页 |
| ·浓硫酸显色剂的配制 | 第38页 |
| ·费米盐(FREMY'S SALT)的制备 | 第38-39页 |
| ·熊果苷碳糖苷类似物及其中间体的制备 | 第39-52页 |
| ·芳香配基的制备 | 第39-40页 |
| ·B-D-吡喃糖的全乙酰基保护 | 第40-41页 |
| ·B-D-吡喃糖对甲氧基苯碳糖苷及其类似物的合成 | 第41-44页 |
| ·B-D-吡喃糖基对苯醌碳糖苷及其类似物的合成 | 第44-46页 |
| ·B-D-吡喃糖基对苯酚碳糖苷及其类似物的合成 | 第46-49页 |
| ·碳糖苷的去乙酰基保护 | 第49-52页 |
| ·芳香碳糖苷的卤化修饰 | 第52-62页 |
| ·5-氯-1,4-氢醌吡喃糖苷的制备 | 第52-56页 |
| ·6-氯-1,4-氢醌毗喃糖苷的合成 | 第56-59页 |
| ·5-溴-1,4-氢醌吡喃糖的制备 | 第59-62页 |
| ·6-O-苯甲酰基修饰醌类碳糖苷及其中间体的制备 | 第62-75页 |
| ·6-O-苯甲酰基修饰的吡喃糖给体的合成 | 第62-67页 |
| ·糖基6-位苯甲酰基修饰醌类碳糖苷及中间体的合成 | 第67-75页 |
| 第4章 实验结果与讨论 | 第75-90页 |
| ·甲基修饰的对甲氧基苯中间体合成 | 第75-76页 |
| ·甲基苯醌的合成 | 第75页 |
| ·甲基对苯酚的合成 | 第75-76页 |
| ·吡喃糖基-对苯酚碳糖苷及其衍生物的合成 | 第76-80页 |
| ·全乙酰基糖给体的制备 | 第76页 |
| ·全乙酰基糖给体与芳环的反应 | 第76-77页 |
| ·全乙酰基糖对苯醌的合成 | 第77-78页 |
| ·全乙酰基糖基对苯酚的合成 | 第78-79页 |
| ·去乙酰基反应 | 第79-80页 |
| ·"对位"氯代氢醌碳糖苷42(43)的合成 | 第80页 |
| ·"对位"氯代氢醌碳糖苷42(43)与"间位"氯代氢醌基碳糖苷46(47)的合成比较 | 第80-81页 |
| ·"间位"氯代氢醌基碳糖苷46(47)的合成与核磁图谱解析 | 第81-83页 |
| ·2-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-B-D-吡喃半乳糖)-5-溴-1,4-二甲氧基苯(52)的合成讨论 | 第83-84页 |
| ·糖基6位苯甲酰基修饰醌类碳糖苷及中间体的合成 | 第84-90页 |
| ·亚异丙基保护基的脱除 | 第84-85页 |
| ·6-O-苯甲酰基-乙酰化半乳糖给体与芳香亲核试剂的亲电取代反应 | 第85-87页 |
| ·选择性6-自由羟基葡萄糖给体的合成 | 第87-89页 |
| ·6-O-苯甲酰基-三-乙酰氧基葡萄糖芳香碳糖苷的合成 | 第89-90页 |
| 第5章 生物活性测试及结果分析 | 第90-98页 |
| ·体外酪氨酸酶抑制活性筛选 | 第90-92页 |
| ·实验目的 | 第90页 |
| ·实验方法 | 第90页 |
| ·药理活性测试结果 | 第90-92页 |
| ·测试结果分析 | 第92页 |
| ·体外PTP-1B抑制活性筛选 | 第92-95页 |
| ·实验目的 | 第92-93页 |
| ·实验方法 | 第93页 |
| ·实验筛选结果 | 第93-94页 |
| ·筛选结果分析 | 第94-95页 |
| ·体外抗肿瘤活性测试 | 第95-98页 |
| ·实验目的 | 第95页 |
| ·实验方法 | 第95-96页 |
| ·实验测试结果 | 第96-97页 |
| ·数据分析 | 第97-98页 |
| 第6章 结论 | 第98-99页 |
| 参考文献 | 第99-105页 |
| 致谢 | 第105-106页 |
| 附录1.化合物结构一览表 | 第106-111页 |
| 附录2.符号、单位、术语等的说明 | 第111-113页 |
| 附录3.论文研究期间发表的相关文章、专利等 | 第113-114页 |
