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设计、合成具有nNOS-Capon解偶联活性的PDZ结构域抑制剂及其生物活性研究

摘要第6-7页
ABSTRACT第7页
1 前言第8-21页
    1.1 焦虑症简介第8页
    1.2 焦虑症发生机制第8-11页
        1.2.1 神经递质假说第9页
        1.2.2 神经内分泌功能紊乱假说第9-11页
    1.3 焦虑症传统治疗药物第11-13页
        1.3.1 苯二氮卓类药物第11页
        1.3.2 5-HT受体部分激动剂第11-12页
        1.3.3 具有抗抑郁作用的药物第12-13页
    1.4 焦虑症传统靶点第13-16页
        1.4.1 GABA受体第13-15页
        1.4.2 5-HT受体第15页
        1.4.3 CCK-B受体第15-16页
        1.4.4 N-甲基-D-天冬氨酸型谷氨酸(NMDA)受体(NR)第16页
    1.5 PDZ结构域及其临床应用第16-18页
        1.5.1 PDZ结构域简介第16-17页
        1.5.2 PDZ结构域的应用第17-18页
    1.6 nNOS-Capon复合物及其与焦虑症的联系第18-20页
    1.7 神经保护作用第20-21页
2 实验设计与化合物的合成第21-62页
    2.1 实验设计第21-25页
    2.2 化合物的合成第25-60页
        2.2.1 仪器与试剂第25页
        2.2.2 重要中间体的合成第25-29页
        2.2.3 目标化合物的合成第29-60页
    2.3 实验讨论第60-62页
        2.3.1 酪氨酸硫代二肽的合成第60-61页
        2.3.2 环肽的合成第61-62页
3 功能活性测试及评价第62-66页
    3.1 测试方法第62页
    3.2 原代神经元的培养第62-63页
    3.3 谷氨酸损伤模型第63页
    3.4 LDH漏出率的测定第63-64页
    3.5 实验结构与讨论第64-66页
4 全文总结第66-67页
参考文献第67-73页
附图第73-113页
文献综述第113-124页
    参考文献第120-124页
攻读学位期间发表文章情况第124-125页
致谢第125页

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