| 摘要 | 第8-11页 |
| Abstract | 第11-14页 |
| 本文常用缩略语及英汉对照 | 第15-16页 |
| 前言 | 第16-23页 |
| 第一章 龙胆总苷小肠吸收机理研究 | 第23-45页 |
| 第一节 Caco-2细胞模型的建立与验证 | 第23-27页 |
| 一、仪器和材料 | 第23-24页 |
| 1 仪器 | 第23页 |
| 2 药品与试剂 | 第23页 |
| 3 细胞株 | 第23-24页 |
| 二、实验方法 | 第24-25页 |
| 1 Caco-2细胞模型建立 | 第24-25页 |
| 2 Caco-2细胞模型验证 | 第25页 |
| 三、实验结果 | 第25-26页 |
| 1 光学显微镜和电镜观察 | 第25页 |
| 2 TEER值 | 第25-26页 |
| 讨论 | 第26-27页 |
| 第二节 龙胆总苷的Caco-2细胞摄取及转运研究 | 第27-43页 |
| 一、仪器和材料 | 第27页 |
| 1 仪器 | 第27页 |
| 2 药品与试剂 | 第27页 |
| 3 细胞株 | 第27页 |
| 二、实验方法 | 第27-30页 |
| 1 龙胆苦苷细胞样品的高效液相色谱分析方法的建立 | 第27-28页 |
| 2 供试溶液的配制 | 第28页 |
| 3 MTT试验 | 第28-29页 |
| 4 龙胆总苷细胞摄取试验方法 | 第29页 |
| 5 龙胆总苷细胞转运试验方法 | 第29页 |
| 6 数据分析 | 第29-30页 |
| 三、实验结果 | 第30-41页 |
| 1 GTP细胞样品HPLC测定方法学验证 | 第30-32页 |
| 2 MTT试验结果 | 第32页 |
| 3 龙胆总苷细胞摄取试验结果 | 第32-36页 |
| 4 龙胆总苷细胞转运试验结果 | 第36-41页 |
| 讨论 | 第41-43页 |
| 参考文献 | 第43-45页 |
| 第二章 龙胆总苷磷脂复合物的制备工艺、结构验证及稳定性研究 | 第45-75页 |
| 一、仪器与试药 | 第45-46页 |
| 1 仪器 | 第45-46页 |
| 2 药品与试剂 | 第46页 |
| 3 试验动物 | 第46页 |
| 二、实验方法 | 第46-50页 |
| 1 HPLC测定龙胆总苷磷脂复合物中GTP的含量 | 第46-47页 |
| 2 龙胆总苷磷脂复合物复合率测定方法 | 第47页 |
| 3 龙胆总苷磷脂复合物解离速率常数测定方法 | 第47页 |
| 4 龙胆总苷磷脂复合物制备工艺单因素考察 | 第47-48页 |
| 5 龙胆总苷磷脂复合物的物理鉴别 | 第48页 |
| 6 龙胆总苷磷脂复合物的结构验证 | 第48-49页 |
| 7 溶出度 | 第49页 |
| 8 稳定性 | 第49-50页 |
| 三、实验结果 | 第50-71页 |
| 1 测定波长选择 | 第50-51页 |
| 2 HPLC测定方法的建立与评价 | 第51-52页 |
| 3 磷脂种类考察结果 | 第52-53页 |
| 4 溶剂种类考察结果 | 第53-56页 |
| 5 药脂比例考察结果 | 第56-57页 |
| 6 不同药脂比制备的磷脂复合物的油溶液大鼠生物利用度的比较 | 第57-58页 |
| 7 搅拌时间考察结果 | 第58页 |
| 8 反应水浴温度考察结果 | 第58页 |
| 9 药物在反应溶剂中的浓度考察结果 | 第58-59页 |
| 10 龙胆总苷磷脂复合物结构验证 | 第59-67页 |
| 11 溶出度 | 第67-68页 |
| 12 龙胆总苷磷脂复合物在不同pH介质中的稳定性 | 第68-69页 |
| 13 影响因素试验 | 第69-71页 |
| 讨论 | 第71-72页 |
| 本章研究小结 | 第72-73页 |
| 参考文献 | 第73-75页 |
| 第三章 龙胆总苷磷脂复合物自微乳化肠溶软胶囊的研究 | 第75-94页 |
| 一、仪器与试药 | 第75-76页 |
| 1 仪器 | 第75-76页 |
| 2 药品与试剂 | 第76页 |
| 二、实验方法 | 第76-80页 |
| 1 龙胆总苷磷脂复合物在油、表面活性剂、助表面活性剂中平衡溶解度的考察 | 第76页 |
| 2 龙胆总苷磷脂复合物自微乳化给药系统的伪三元相图的绘制 | 第76-77页 |
| 3 评价自微乳化给药系统的自微乳化效率的指标 | 第77页 |
| 4 自微乳给药系统粒径影响因素考察 | 第77页 |
| 5 龙胆总苷磷脂复合物自微乳化给药系统处方筛选 | 第77-78页 |
| 6 龙胆总苷磷脂复合物自微乳化药物传递系统的理化性质 | 第78页 |
| 7 龙胆总苷磷脂复合物自微乳化肠溶软胶囊的制备 | 第78-79页 |
| 8 影响因素考察 | 第79-80页 |
| 三、实验结果与讨论 | 第80-93页 |
| 1 龙胆总苷磷脂复合物在油、表面活性剂、助表面活性剂中平衡溶解度的考察 | 第80-81页 |
| 2 不同油相、表面活性剂及助表面活性剂的伪三元相图的绘制 | 第81-83页 |
| 3 自微乳粒径的影响因素考察 | 第83-85页 |
| 4 龙胆总苷磷脂复合物自微乳给药系统的处方筛选 | 第85-89页 |
| 5 理化性质考察 | 第89-91页 |
| 6 影响因素试验结果 | 第91-93页 |
| 本章研究小结 | 第93页 |
| 参考文献 | 第93-94页 |
| 第四章 龙胆总苷磷脂复合物及自微乳给药系统口服吸收机理初步探讨 | 第94-107页 |
| 一、仪器和材料 | 第94-95页 |
| 1 仪器 | 第94页 |
| 2 药品与试剂 | 第94-95页 |
| 3 细胞株 | 第95页 |
| 二、实验方法 | 第95-98页 |
| 1 样品溶液的制备 | 第95-96页 |
| 2 细胞培养方法 | 第96页 |
| 3 TEER值 | 第96页 |
| 4 MTT试验 | 第96页 |
| 5 细胞摄取试验 | 第96页 |
| 6 细胞转运试验 | 第96-97页 |
| 7 样品处理 | 第97页 |
| 8 色谱条件 | 第97页 |
| 9 数据处理 | 第97-98页 |
| 三、实验结果 | 第98-105页 |
| 1 MTT试验 | 第98页 |
| 2 TEER值 | 第98-99页 |
| 3 龙胆总苷磷脂复合物及自微乳给药系统Caco-2细胞摄取试验 | 第99-101页 |
| 4 龙胆总苷磷脂复合物及自微乳给药系统Caco-2细胞转运试验 | 第101-105页 |
| 讨论 | 第105-106页 |
| 本章研究小结 | 第106页 |
| 参考文献 | 第106-107页 |
| 第五章 龙胆总苷磷脂复合物及自微乳给药系统药动学研究 | 第107-122页 |
| 第一节 龙胆总苷磷脂复合物及自微乳给药系统在大鼠体内药动学研究 | 第107-114页 |
| 一 仪器与药品 | 第107-108页 |
| 1 仪器 | 第107页 |
| 2 药品 | 第107-108页 |
| 3 试验动物 | 第108页 |
| 二 实验方法 | 第108-109页 |
| 1 色谱条件 | 第108页 |
| 2 标准溶液的配制 | 第108页 |
| 3 样品溶液的配制 | 第108页 |
| 4 大鼠血浆样品的处理方法 | 第108-109页 |
| 5 给药及取样 | 第109页 |
| 6 数据处理 | 第109页 |
| 三、实验结果 | 第109-113页 |
| 1 方法专属性考察 | 第109-110页 |
| 2 最低检测限 | 第110页 |
| 3 标准曲线 | 第110页 |
| 4 精密度 | 第110-111页 |
| 5 加样回收率 | 第111页 |
| 6 口服给药后大鼠体内药动学过程 | 第111-113页 |
| 讨论 | 第113-114页 |
| 第二节 龙胆总苷磷脂复合物自微乳化肠溶软胶囊在Beagle犬体内的药动学研究 | 第114-120页 |
| 一 仪器与药品 | 第114页 |
| 1 仪器 | 第114页 |
| 2 药品 | 第114页 |
| 3 实验动物 | 第114页 |
| 二 实验方法 | 第114-116页 |
| 1 色谱条件 | 第114页 |
| 2 血样处理方法 | 第114-115页 |
| 3 方法专属性考察 | 第115页 |
| 4 血浆样品标准曲线的制备 | 第115页 |
| 6 回收率考察 | 第115页 |
| 7 稳定性实验 | 第115页 |
| 8 给药方案与血样采集 | 第115-116页 |
| 9 数据统计分析 | 第116页 |
| 三 实验结果 | 第116-120页 |
| 1 专属性试验 | 第116页 |
| 2 标准曲线 | 第116-117页 |
| 3 精密度考察 | 第117页 |
| 4 回收率考察 | 第117-118页 |
| 5 稳定性考察 | 第118页 |
| 6 药时曲线及药动学参数 | 第118-120页 |
| 讨论 | 第120页 |
| 本章研究小结 | 第120-121页 |
| 参考文献 | 第121-122页 |
| 全文总结 | 第122-124页 |
| 在校期间发表论文情况 | 第124-125页 |
| 致谢 | 第125-126页 |
