| 摘要 | 第1-14页 |
| Abstract | 第14-16页 |
| 第一章 绪论 | 第16-54页 |
| ·雌激素受体结构及功能 | 第16-18页 |
| ·选择性雌激素受体调节剂SERMs | 第18-31页 |
| ·已被FDA批准的SERMs药物及其作用机制 | 第18-21页 |
| ·SERMs研究现状 | 第21-31页 |
| ·选择性雌激素受体下调剂和共激活因子抑制剂 | 第31-33页 |
| ·选择性雌激素受体下调剂 | 第31-32页 |
| ·小分子共激活因子抑制剂 | 第32-33页 |
| ·ER与其它相关疾病的研究 | 第33-35页 |
| ·ERβ选择性配体与神经保护的关系 | 第33-34页 |
| ·ER与炎症的关系 | 第34-35页 |
| ·测定配体对雌激素受体活性的生物分析方法 | 第35-37页 |
| ·雌激素受体竞争放射性结合分析法对化合物相对亲和力的检测 | 第35-36页 |
| ·化合物对细胞转录活性的检测 | 第36-37页 |
| ·本课题基本设计思路 | 第37-41页 |
| ·非甾体类ERβ选择性配体的研究 | 第37-38页 |
| ·雌激素受体双价配体的研究 | 第38-39页 |
| ·兼具肿瘤细胞增殖抑制活性和抗炎活性的选择性雌激素受体调节剂的研究 | 第39-41页 |
| ·参考文献 | 第41-54页 |
| 第二章 以噻吩为母核、具有超激动剂性质的新型选择性雌激素受体β调节剂的设计、合成及生物活性研究 | 第54-99页 |
| ·前言 | 第54-57页 |
| ·结果与讨论 | 第57-76页 |
| ·化学合成 | 第57-62页 |
| ·化合物相对亲和力的测定 | 第62-67页 |
| ·化合物转录活性的分析 | 第67-72页 |
| ·讨论 | 第72-76页 |
| ·本章小结 | 第76-77页 |
| ·实验部分 | 第77-95页 |
| ·仪器和试剂 | 第77页 |
| ·噻吩呋喃类化合物的合成及表征 | 第77-92页 |
| ·受体结合力的测定 | 第92-93页 |
| ·荧光素酶报告基因实验 | 第93-95页 |
| ·参考文献 | 第95-99页 |
| 第三章 新型雌激素受体双价配体的设计、合成及生物活性研究 | 第99-131页 |
| ·前言 | 第99-101页 |
| ·双价配体的设计 | 第101-103页 |
| ·结果与讨论 | 第103-114页 |
| ·化学合成 | 第103-108页 |
| ·相对亲和力的测定和结果讨论 | 第108-111页 |
| ·细胞转录活性研究 | 第111-112页 |
| ·细胞增殖活性研究 | 第112-114页 |
| ·本章小结 | 第114-115页 |
| ·实验部分 | 第115-127页 |
| ·仪器和试剂 | 第115页 |
| ·化合物的合成及数据表征 | 第115-126页 |
| ·受体结合力的测定 | 第126页 |
| ·细胞转录活性的测定 | 第126-127页 |
| ·参考文献 | 第127-131页 |
| 第四章 兼具抑制肿瘤细胞增殖活性和抗炎活性的新型雌激素受体配体的设计、合成和生物活性研究 | 第131-160页 |
| ·前言 | 第131页 |
| ·化合物的设计 | 第131-134页 |
| ·结果与讨论 | 第134-141页 |
| ·化学合成 | 第134-138页 |
| ·相对亲和力的测定结果 | 第138-141页 |
| ·本章小结 | 第141页 |
| ·实验部分 | 第141-156页 |
| ·仪器和试剂 | 第141-142页 |
| ·化合物的合成及数据表征 | 第142-155页 |
| ·受体结合力的测定 | 第155-156页 |
| ·参考文献 | 第156-160页 |
| 第五章 全文总结与展望 | 第160-163页 |
| 附录Ⅰ 典型化合物的NMR谱图 | 第163-218页 |
| 附录Ⅱ 噻吩化合物的HPLC结果 | 第218-260页 |
| 附录Ⅲ 博士研究生期间发表论文情况 | 第260-261页 |
| 致谢 | 第261-262页 |
