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新型选择性雌激素受体调节剂的设计、合成及生物活性研究

摘要第1-14页
Abstract第14-16页
第一章 绪论第16-54页
   ·雌激素受体结构及功能第16-18页
   ·选择性雌激素受体调节剂SERMs第18-31页
     ·已被FDA批准的SERMs药物及其作用机制第18-21页
     ·SERMs研究现状第21-31页
   ·选择性雌激素受体下调剂和共激活因子抑制剂第31-33页
     ·选择性雌激素受体下调剂第31-32页
     ·小分子共激活因子抑制剂第32-33页
   ·ER与其它相关疾病的研究第33-35页
     ·ERβ选择性配体与神经保护的关系第33-34页
     ·ER与炎症的关系第34-35页
   ·测定配体对雌激素受体活性的生物分析方法第35-37页
     ·雌激素受体竞争放射性结合分析法对化合物相对亲和力的检测第35-36页
     ·化合物对细胞转录活性的检测第36-37页
   ·本课题基本设计思路第37-41页
     ·非甾体类ERβ选择性配体的研究第37-38页
     ·雌激素受体双价配体的研究第38-39页
     ·兼具肿瘤细胞增殖抑制活性和抗炎活性的选择性雌激素受体调节剂的研究第39-41页
   ·参考文献第41-54页
第二章 以噻吩为母核、具有超激动剂性质的新型选择性雌激素受体β调节剂的设计、合成及生物活性研究第54-99页
   ·前言第54-57页
   ·结果与讨论第57-76页
     ·化学合成第57-62页
     ·化合物相对亲和力的测定第62-67页
     ·化合物转录活性的分析第67-72页
     ·讨论第72-76页
   ·本章小结第76-77页
   ·实验部分第77-95页
     ·仪器和试剂第77页
     ·噻吩呋喃类化合物的合成及表征第77-92页
     ·受体结合力的测定第92-93页
     ·荧光素酶报告基因实验第93-95页
   ·参考文献第95-99页
第三章 新型雌激素受体双价配体的设计、合成及生物活性研究第99-131页
   ·前言第99-101页
   ·双价配体的设计第101-103页
   ·结果与讨论第103-114页
     ·化学合成第103-108页
     ·相对亲和力的测定和结果讨论第108-111页
     ·细胞转录活性研究第111-112页
     ·细胞增殖活性研究第112-114页
   ·本章小结第114-115页
   ·实验部分第115-127页
     ·仪器和试剂第115页
     ·化合物的合成及数据表征第115-126页
     ·受体结合力的测定第126页
     ·细胞转录活性的测定第126-127页
   ·参考文献第127-131页
第四章 兼具抑制肿瘤细胞增殖活性和抗炎活性的新型雌激素受体配体的设计、合成和生物活性研究第131-160页
   ·前言第131页
   ·化合物的设计第131-134页
   ·结果与讨论第134-141页
     ·化学合成第134-138页
     ·相对亲和力的测定结果第138-141页
   ·本章小结第141页
   ·实验部分第141-156页
     ·仪器和试剂第141-142页
     ·化合物的合成及数据表征第142-155页
     ·受体结合力的测定第155-156页
   ·参考文献第156-160页
第五章 全文总结与展望第160-163页
附录Ⅰ 典型化合物的NMR谱图第163-218页
附录Ⅱ 噻吩化合物的HPLC结果第218-260页
附录Ⅲ 博士研究生期间发表论文情况第260-261页
致谢第261-262页

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