首页--医药、卫生论文--药学论文--药物基础科学论文--药物化学论文--有机合成药物化学论文

联邻苯二酚结构G-四链体交联剂的设计、合成及其生物活性研究

中文摘要第1-7页
Abstract第7-12页
第一章 绪论第12-50页
 1. 核酸的简介第12-29页
   ·DNA的组成第12-13页
   ·DNA的结构第13-29页
     ·DNA的一级结构第13-14页
     ·DNA的二级结构第14-28页
       ·DNA的双螺旋结构第14-16页
       ·DNA的三链结构第16-17页
       ·DNA的四链结构第17-28页
     ·DNA的三级结构第28-29页
 2. 以DNA为靶向分子的研究第29-37页
   ·癌症的简介第29页
   ·癌症的治疗第29页
   ·以DNA为靶向的抗癌药物的作用机制第29-30页
   ·DNA烷基化试剂和DNA交联剂第30-37页
     ·双链DNA交联剂第31-34页
       ·光诱导的双链DNA交联剂第31-33页
       ·氧化剂诱导的双链DNA交联剂第33页
       ·酶诱导的双链DNA交联剂第33-34页
     ·G-四链体交联剂第34-37页
       ·萘酸酐苯酚衍生为作为G-quadruplex交联剂第34-35页
       ·核苷修饰物作为G-quadruplex交联剂第35-36页
       ·Click反应形成共价的G-quadruplex结构第36-37页
 3. 本章小结第37页
 参考文献第37-50页
第二章 课题设计第50-55页
 1. 选题依据第50页
 2. 联邻苯二酚为骨架的分子设计第50-52页
 3. 生物活性测试内容和方法第52-53页
   ·联邻苯二酚类化合物对黑色素瘤细胞的杀伤作用第52页
   ·细胞内G-quadruplex结构的研究第52-53页
 参考文献第53-55页
第三章 含联邻苯二酚结构化合物的合成及作为抗癌药物的生物活性研究第55-89页
 1. 含邻苯二酚结构化合物的合成第55-57页
   ·试剂与仪器第55页
     ·试剂第55页
     ·仪器第55页
   ·合成部分第55-57页
     ·N’N’-双(3,4-二羟基苯亚甲基)-邻苯二胺的合成(化合物1)第55-56页
     ·N’N’-双(3,4-二羟基苯亚甲基)-1,4-苯二胺的合成(化合物2)第56页
     ·N’N’-双(3,4-二羟基苯亚甲基)-邻苯二甲胺的合成(化合物3)第56-57页
     ·合成部分讨论第57页
 2. 含邻苯二酚结构化合物的作为抗癌药物的生物活性研究第57-84页
   ·试剂与仪器第57-59页
     ·生化和化学试剂第57-58页
     ·仪器第58-59页
   ·圆二色光谱法研究联邻苯二酚类化合物对G-quadruplex的交联活性第59-67页
     ·圆二色光谱法的原理第59页
     ·实验方法第59-60页
     ·圆二色光谱验证联邻苯二酚类化合物对G-quadruplex结构交联活性第60-67页
       ·化合物1对pu27交联的CD结果第61-62页
       ·化合物2对pu27交联的CD结果第62页
       ·化合物3对pu27交联的CD结果第62-63页
       ·化合物1对c-kit-20交联的CD结果第63页
       ·化合物1对bcl-2-23交联的CD结果第63-64页
       ·化合物1对人类端粒序列G4TTA交联的CD结果第64-65页
       ·化合物1生成的醌中间体对pu27形成的G-quadruplex结构的交联结果第65页
       ·化合物1对pu27在不同浓度KCl条件下的交联结果第65-66页
       ·圆二色光谱法实验小结第66-67页
   ·变性聚丙烯酰胺凝胶电泳法(PAGE)研究联邻苯二酚类化合物对G-quadruplex的交联活性第67-74页
     ·聚丙酰胺凝胶电泳法的原理第67-68页
     ·实验方法第68-69页
     ·实验结果第69-74页
       ·化合物1对pu27序列的变性聚丙烯酰胺凝胶电泳结果第69-71页
       ·化合物2对pu27序列的变性聚丙烯酰胺凝胶电泳结果第71-72页
       ·化合物3对pu27序列的变性聚丙烯酰胺凝胶电泳结果第72页
       ·化合物1对c-kit-20序列的变性聚丙烯酰胺凝胶电泳结果第72-73页
       ·化合物1对bcl-2-23序列的变性聚丙烯酰胺凝胶电泳结果第73-74页
       ·变性聚丙烯酰胺凝胶电泳法实验小结第74页
   ·非变性聚丙烯酰胺凝胶电泳法研究化合物1对pu27形成的G-quadruplex结构的交联作用第74-77页
     ·实验原理及方法第74页
     ·结果与讨论第74-77页
   ·3-甲基-2-苯并噻唑酮腙(MBTH)检测醌活性中间体第77-78页
     ·实验原理及方法第77页
     ·实验结果及讨论第77-78页
   ·联邻苯二酚类G-quadruplex交联剂对恶性黑色素瘤细胞生长抑制作用的研究第78-79页
     ·实验原理及方法第78-79页
     ·实验结果与讨论第79页
   ·化合物1对恶性黑色素瘤细胞生长抑制机理的研究第79-82页
     ·实验原理及方法第79-80页
     ·实验结果及讨论第80-82页
   ·化合物1对c-myc基因下游蛋白表达抑制作用的研究第82-84页
     ·实验原理及方法第82-83页
     ·实验结果与讨论第83-84页
 3. 本章小结第84-85页
 参考文献第85-89页
第四章 含联邻苯二酚结构化合物作为G-quadruplex结构探针的研究第89-127页
 1. 含biotin修饰的邻苯二酚类化合物的合成第89-92页
   ·试剂与仪器第89页
     ·试剂第89页
     ·仪器第89页
   ·合成部分第89-92页
     ·N’N’-双((3,4-二羟基苯亚甲基)氨基)-苯甲酸(化合物4)第89-90页
     ·(+)生物素-N-琥珀酰亚胺基酯(化合物5)第90-91页
     ·氨基生物素的合成(化合物6)第91页
     ·生物素衍生化联邻苯二酚化合物(化合物1a)第91-92页
     ·合成部分讨论第92页
 2. 生物素修饰的含邻苯二酚结构化合物作为G-quadruplex结构探针的研究第92-123页
   ·整体的实验设计思路、原理及方法第92-94页
   ·试剂与仪器第94-96页
     ·生化试剂第94-96页
     ·仪器第96页
   ·生物素衍生化的化合物1对体内G-quadruplex DNA的富集及结果分析第96-123页
     ·生物素衍生化的化合物1(化合物1a)生物活性的验证第96-97页
     ·B16F1细胞对化合物1a吸收程度的验证第97-98页
     ·和化合物1a作用DNA的富集、定位以及结构分析第98-99页
     ·测序得到的可以形成G-quadruplex结构序列的CD结果第99-116页
     ·测序得到的可以形成G-quadruplex结构序列的UV-TDS结果第116-117页
     ·测序得到的可以形成G-quadruplex结构序列的NMR结果第117-118页
     ·测序得到的可以形成G-quadruplex结构序列在模拟细胞环境中的NMR结果第118-120页
     ·测序得到的可以形成G-quadruplex结构序列在模拟细胞环境中的CD结果第120-121页
     ·长双链在模拟环境中形成G-quadruplex结构的非变性聚丙烯酰胺凝胶电泳结果第121-123页
 3. 本章小结第123-124页
 参考文献第124-127页
全文总结第127-129页
博士期间发表论文第129-130页
致谢第130-131页
附录第131-161页

论文共161页,点击 下载论文
上一篇:新型选择性雌激素受体调节剂的设计、合成及生物活性研究
下一篇:论文学空间