中文摘要 | 第1-12页 |
英文摘要 | 第12-14页 |
第一章 前言 | 第14-29页 |
·慢性粒细胞性白血病 | 第14页 |
·Bcr-Abl融合基因 | 第14-16页 |
·Bcr-Abl融合基因与慢性粒细胞性白血病 | 第16页 |
·Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂-伊马替尼 | 第16-19页 |
·伊马替尼的耐药机制 | 第19-20页 |
·CML的最新靶向治疗药物 | 第20-22页 |
·其他类有潜力的靶向治疗药物 | 第22-28页 |
·小结 | 第28-29页 |
第二章 目标化合物的设计与合成 | 第29-50页 |
·目标化合物的设计 | 第29-40页 |
·2-取代氨基-2-取代氨基-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]-乙酰胺类化合物(A1~A6)的设计乙酰胺的设计 | 第30-31页 |
·2-(取代苯氧基)-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]-乙酰胺类化合物(B1~B6)的设计 | 第31-32页 |
·N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]-芳酰基硫酰脲类化合物(C1~C10)设计 | 第32-33页 |
·N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]-肉桂酰胺类化合物(D1~D40)的设计 | 第33-40页 |
·N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]-3-苯丙酰胺类化合物(E1~E3)的设计(E1~E3)的设计 | 第40页 |
·目标化合物的合成 | 第40-50页 |
·阳性对照药伊马替尼的合成 | 第41-47页 |
·A类目标化合物的合成 | 第47页 |
·B类目标化合物的合成 | 第47页 |
·C类目标化合物的合成 | 第47-48页 |
·D类目标化合物的合成 | 第48-49页 |
·E类目标化合物的合成 | 第49-50页 |
第三章 目标化合物的活性评价与构效关系讨论 | 第50-55页 |
·实验原理与方法 | 第50页 |
·实验结果 | 第50-52页 |
·结果与讨论 | 第52-54页 |
·初步构效关系分析 | 第54-55页 |
第四章 化学实验部分 | 第55-82页 |
第五章 结论 | 第82-84页 |
参考文献 | 第84-96页 |
致谢 | 第96-97页 |
个人简历 | 第97-98页 |
附图 | 第98-166页 |
学位论文自愿预先检测申请表 | 第166页 |