| 中文摘要 | 第1-14页 |
| 英文摘要 | 第14-17页 |
| 前言 | 第17-28页 |
| 第一章 聚乙二醇-聚乳酸(MPGE-PLA)和胆固醇-壳聚糖接枝共聚物(CHS-CS)的合成 | 第28-38页 |
| 1 仪器和试药 | 第28页 |
| 2 实验方法和结果 | 第28-33页 |
| ·MPEG-PLA嵌段共聚物的合成和结构鉴定 | 第28-30页 |
| ·合成步骤 | 第29页 |
| ·结构分析与鉴定 | 第29页 |
| ·测定结果 | 第29-30页 |
| ·胆固醇-壳聚糖接枝共聚物的合成和结构鉴定 | 第30-33页 |
| ·胆固醇-壳聚糖接枝共聚物的合成路线 | 第30-31页 |
| ·胆固醇-壳聚糖接枝共聚物的结构鉴定 | 第31页 |
| ·测定结果 | 第31-33页 |
| 3 讨论 | 第33-35页 |
| 4 本章小结 | 第35页 |
| 参考文献 | 第35-38页 |
| 第二章 多烯紫杉醇MPEG-PLA/Pluronic混合聚合物胶束的制备 | 第38-51页 |
| 1 仪器和试药 | 第38页 |
| 2 实验方法与结果 | 第38-47页 |
| ·多烯紫杉醇体外HPLC分析方法的建立 | 第38-40页 |
| ·制备方法与工艺的考察 | 第40-47页 |
| ·制备方法的选择 | 第40-41页 |
| ·丙酮:水比例对聚合物胶束粒径的影响 | 第41-42页 |
| ·聚合物在丙酮中浓度对聚合物胶束粒径的影响 | 第42页 |
| ·MPEG-PLA种类对聚合物胶束粒径及多烯紫杉醇载药量的影响 | 第42-43页 |
| ·不同种类和比例的Plruonic对空白聚合物胶束粒径的影响 | 第43-45页 |
| ·不同比例的Plruonic对多烯紫杉醇载药量的影响 | 第45页 |
| ·不同种类的Plruonic对多烯紫杉醇载药量和粒径的影响 | 第45-47页 |
| 3 讨论 | 第47-48页 |
| 4 本章小结 | 第48页 |
| 参考文献 | 第48-51页 |
| 第三章 多烯紫杉醇MPEG-PLA/Pluronic混合聚合物胶束制剂学性质评价 | 第51-62页 |
| 1 仪器和试药 | 第51页 |
| 2 实验方法和结果 | 第51-59页 |
| ·外观 | 第51页 |
| ·形态观察 | 第51-52页 |
| ·多烯紫杉醇MPP/Pluronic混合聚合物胶束的粒径 | 第52-53页 |
| ·多烯紫杉醇聚合物胶束的体外释药特性 | 第53-56页 |
| ·样品含量测定 | 第53页 |
| ·释放介质的选择 | 第53-54页 |
| ·释放度的测定方法及结果 | 第54-56页 |
| ·多烯紫杉醇混合聚合物胶束的体外稳定性 | 第56-59页 |
| ·临界胶束浓度(CMC)测定 | 第56-57页 |
| ·多烯紫杉醇混合聚合物胶束的稀释稳定性 | 第57-59页 |
| 3 讨论 | 第59页 |
| 4 本章小结 | 第59-60页 |
| 参考文献 | 第60-62页 |
| 第四章 MPEG-PLA/Pluronic混合胶束体外克服肿瘤细胞多药耐药性的研究 | 第62-73页 |
| 1 仪器和试药 | 第62-63页 |
| 2 试验方法 | 第63-65页 |
| ·细胞的培养 | 第63页 |
| ·细胞接种 | 第63页 |
| ·药物细胞毒性测定 | 第63-64页 |
| ·KB和KBv肿瘤细胞对不同的多烯紫杉醇处方中多烯紫杉醇的摄取研究 | 第64页 |
| ·激光共聚焦显微镜观察载有香豆素-6的聚合物胶束在肿瘤细胞的胞内分布 | 第64-65页 |
| ·香豆素-6 MPEG-PLA胶束和MPEG-PLA/Plruonic胶束的制备方法 | 第64页 |
| ·CLSM样品的制备与观察 | 第64-65页 |
| 3 试验结果 | 第65-69页 |
| ·细胞毒性试验 | 第65-67页 |
| ·细胞摄取试验 | 第67-69页 |
| ·激光共聚焦显微成像(CLSM)试验 | 第69页 |
| 4 讨论 | 第69-71页 |
| 5 本章小结 | 第71页 |
| 参考文献 | 第71-73页 |
| 第五章 多烯紫杉醇体内药物动力学研究和初步药效学评价 | 第73-86页 |
| 1 仪器、试药与动物 | 第73页 |
| 2 实验方法和结果 | 第73-83页 |
| ·分析方法的确立 | 第73-76页 |
| ·色谱条件 | 第73-74页 |
| ·血浆样品处理 | 第74页 |
| ·方法的专属性考察 | 第74-75页 |
| ·标准曲线的制备 | 第75页 |
| ·方法的回收率与精密度 | 第75-76页 |
| ·最低检测限的确定 | 第76页 |
| ·静脉注射药物动力学研究 | 第76页 |
| ·给药方案 | 第76页 |
| ·样品采集 | 第76页 |
| ·药物动力学试验结果 | 第76-80页 |
| ·药物动力学试验数据 | 第76-78页 |
| ·不同制剂静脉注射后药物动力学参数的比较 | 第78-79页 |
| ·五种制剂口服平均血药浓度-时间曲线 | 第79-80页 |
| ·体内肿瘤抑制效率试验 | 第80-83页 |
| ·试验方法 | 第80-81页 |
| ·试验结果 | 第81-83页 |
| 3 讨论 | 第83-84页 |
| 4 本章小结 | 第84页 |
| 参考文献 | 第84-86页 |
| 第六章 多烯紫杉醇胆固醇-壳聚糖自聚集纳米粒的制备和制剂学性质评价 | 第86-96页 |
| 1 仪器和试药 | 第86页 |
| 2 试验方法 | 第86-89页 |
| ·多烯紫杉醇的含量测定 | 第86页 |
| ·空白CHS-CS纳米粒的制备和理化性质考察 | 第86-87页 |
| ·制备方法 | 第86-87页 |
| ·纳米粒理化性质的考察 | 第87页 |
| ·多烯紫杉醇CHS-CS纳米粒的制备 | 第87-88页 |
| ·制备方法 | 第87-88页 |
| ·多烯紫杉醇载药量和包封率的测定 | 第88页 |
| ·胆固醇-壳聚糖接枝共聚物的临界聚集浓度(CAC)的测定 | 第88页 |
| ·多烯紫杉醇的体外释放 | 第88-89页 |
| ·样品含量测定 | 第88-89页 |
| ·释放介质的选择 | 第89页 |
| ·测定方法 | 第89页 |
| 3 试验结果 | 第89-93页 |
| ·CHS-CS自聚集纳米粒的理化性质 | 第89-91页 |
| ·CHS-CS接枝共聚物的临界聚集浓度 | 第91-92页 |
| ·多烯紫杉醇CHS-CS纳米粒的释放行为 | 第92-93页 |
| 4 讨论 | 第93页 |
| 5 本章小结 | 第93-94页 |
| 参考文献 | 第94-96页 |
| 第七章 胆固醇-壳聚糖自聚集纳米粒体外克服肿瘤细胞多药耐药性的研究 | 第96-107页 |
| 1 仪器和试药 | 第96-97页 |
| 2 试验方法 | 第97-99页 |
| ·细胞和培养 | 第97页 |
| ·细胞接种 | 第97页 |
| ·药物细胞毒性测定 | 第97-98页 |
| ·KB和KBv肿瘤细胞对不同的处方中多烯紫杉醇的摄取研究 | 第98页 |
| ·样品含量测定 | 第98页 |
| ·操作步骤 | 第98页 |
| ·KB和KBv肿瘤细胞对FITC标记的壳聚糖纳米粒和CHS-CS纳米粒的细胞摄取研究 | 第98-99页 |
| ·FITC荧光标记 | 第98页 |
| ·操作步骤 | 第98-99页 |
| ·激光共聚焦显微镜观察FITC标记的CHS-CS纳米粒和壳聚糖纳米粒在肿瘤细胞的胞内分布 | 第99页 |
| 3 试验结果 | 第99-104页 |
| ·细胞毒性测定 | 第99-100页 |
| ·多烯紫杉醇CHS-CS纳米粒的细胞摄取 | 第100-102页 |
| ·FITC标记CHS-CS纳米粒和壳聚糖纳米粒的细胞摄取和共聚焦显微成像 | 第102-104页 |
| 4 讨论 | 第104-105页 |
| 5 本章小结 | 第105页 |
| 参考文献 | 第105-107页 |
| 全文结论 | 第107-109页 |
| 致谢 | 第109-110页 |
| 攻读博士学位期间发表论文情况 | 第110-119页 |
