| 中文摘要 | 第6-9页 |
| ABSTRACT | 第9-12页 |
| 第一章 氟康唑类似物的研究新进展及论文选题 Chapter 1 Recent researches of fluconazole analogues and strategy of this thesis | 第13-47页 |
| 1.1 Introduction | 第16-17页 |
| 1.2 The replacement of triazole by amines | 第17-26页 |
| 1.2.1 Aliphatic amines | 第17-22页 |
| 1.2.2 Alicyclic amines | 第22-25页 |
| 1.2.3 Other amines | 第25-26页 |
| 1.3 The replacement of triazole by N-heterocycles and fused heterocycles | 第26-33页 |
| 1.3.1 N-heterocycles | 第26-31页 |
| 1.3.2 Fused heterocycles | 第31-33页 |
| 1.4 The replacement of triazole by ethers | 第33-35页 |
| 1.5 The replacement of triazole by other groups | 第35-36页 |
| 1.6 Summary | 第36-37页 |
| 1.7 Strategy of this thesis | 第37-38页 |
| References | 第38-47页 |
| 第二章 5-氟胞嘧啶与氟康唑新杂合物的设计合成及其抗真菌作用研究 Chapter 2 Design and synthesis of novel hybrids of 5-fluorocytosine and fluconazole and antifungal evaluation | 第47-119页 |
| 2.1 Introduction | 第51-53页 |
| 2.2 Results and discussion | 第53-67页 |
| 2.2.1 Chemistry | 第53-54页 |
| 2.2.2 Antifungal activity | 第54-57页 |
| 2.2.3 Analysis of Clog P values | 第57页 |
| 2.2.4 Time-kill kinetic assay | 第57-58页 |
| 2.2.5 Inner membrane permeabilization assay | 第58-59页 |
| 2.2.6 Supramolecular binding mode of compound II-7h with the active site of CACYP51 | 第59-60页 |
| 2.2.7 Quantum chemical studies | 第60-62页 |
| 2.2.8 Supramolecular interactions of compound II-7h with calf thymus DNA | 第62-67页 |
| 2.3 Conclusion | 第67-68页 |
| 2.4 Experimental protocols | 第68-81页 |
| 2.4.1 General methods | 第68-79页 |
| 2.4.2 Antifungal assays | 第79页 |
| 2.4.3 Time kill assays | 第79-80页 |
| 2.4.4 Inner membrane permeabilization assay | 第80页 |
| 2.4.5 Molecular docking | 第80页 |
| 2.4.6 Quantum chemical studies | 第80-81页 |
| References | 第81-87页 |
| APPENDIX I | 第87-119页 |
| 第三章 酰胺类氟胞嘧啶-氟康唑杂合物作为一类新型抗念珠菌药的设计合成 Chapter 3 Design and synthesis of novel flucytosine-fluconazole hybrids bearing an amide moiety as a novel class of anti-Candida agents | 第119-173页 |
| 3.1 Introduction | 第123-125页 |
| 3.2 Results and discussion | 第125-145页 |
| 3.2.1 Chemistry | 第125-126页 |
| 3.2.2 Antifungal activity | 第126-129页 |
| 3.2.3 Analysis of Clog P values | 第129页 |
| 3.2.4 Resistance study | 第129-130页 |
| 3.2.5 Time-kill kinetic assay | 第130-131页 |
| 3.2.6 Inner membrane permeabilization assay | 第131-132页 |
| 3.2.7 Supramolecular binding mode of compound III-6e with the active site of CACYP51 | 第132-133页 |
| 3.2.8 Supramolecular interactions of compound III-6e with calf thymus DNA | 第133-138页 |
| 3.2.9 Supramolecular interactions of compound III-6e with HSA | 第138-145页 |
| 3.3 Conclusion | 第145页 |
| 3.4 Experimental protocols | 第145-153页 |
| 3.4.1 General methods | 第145-151页 |
| 3.4.2 Antifungal assays | 第151-152页 |
| 3.4.3 Development of resistance research | 第152页 |
| 3.4.4 Time-kill assays | 第152页 |
| 3.4.5 Inner membrane permeabilization assay | 第152-153页 |
| 3.4.6 Molecular docking | 第153页 |
| References | 第153-158页 |
| APPENDIX II | 第158-173页 |
| 结论与展望 (Conclusions and prospects) | 第173-179页 |
| 基金支持 (Financial support) | 第179-181页 |
| 致谢 (Acknowledgements) | 第181-183页 |
| 作者简介 (A brief introduction to the author) | 第183-184页 |
| 研究成果 (Achievements) | 第184页 |
