| 符号说明 | 第5-7页 |
| 中文摘要 | 第7-10页 |
| ABSTRACT | 第10-13页 |
| 第一章 咔唑类化合物在医药领域研究新进展及论文选题 Chapter 1 Recent researches in carbazoles as medicinal drugs and strategy of this thesis | 第14-54页 |
| 1.1 Introduction | 第16页 |
| 1.2 Carbazoles as antibacterial agents | 第16-22页 |
| 1.3 Carbazoles as antifungal agents | 第22-27页 |
| 1.4 Carbazoles as anticancer agents | 第27-39页 |
| 1.4.1 Natural carbazoles as anticancer agents | 第27-30页 |
| 1.4.2 Synthetic carbazoles as anticancer agents | 第30-39页 |
| 1.5 Carbazoles as other medicinal agents | 第39-42页 |
| 1.6 Summary | 第42-43页 |
| 1.7 Strategy of this thesis | 第43-44页 |
| References | 第44-54页 |
| 第二章 咔唑衍生的唑醇类化合物设计合成及抗菌作用研究 Chapter 2 Carbazole-derived azolyl ethanols: Design, synthesis and antimicrobial evaluation | 第54-106页 |
| 2.1 Introduction | 第57-59页 |
| 2.2 Results and discussion | 第59-73页 |
| 2.2.1 Chemistry | 第59-60页 |
| 2.2.2 Antimicrobial activity | 第60-64页 |
| 2.2.3 Resistance development study | 第64-65页 |
| 2.2.4 Time kill kinetics | 第65-66页 |
| 2.2.5 Bacterial membrane disruption | 第66-67页 |
| 2.2.6 Cytotoxicity evaluation | 第67页 |
| 2.2.7 Supramolecular interaction with DNA | 第67-72页 |
| 2.2.8 Supermolecules from the interaction of DNA gyrase with compound Ⅱ?3f . | 第72-73页 |
| 2.3 Conclusion | 第73-74页 |
| 2.4 Experimental protocols | 第74-84页 |
| 2.4.1 General synthetic methods | 第74-80页 |
| 2.4.2 Antibacterial and antifungal assays | 第80-81页 |
| 2.4.3 Resistance study | 第81-82页 |
| 2.4.4 Time kill kinetics | 第82页 |
| 2.4.5 Bacterial membrane disruption | 第82-83页 |
| 2.4.6 Cytotoxicity evaluation | 第83页 |
| 2.4.7 DNA isolation and general procedures | 第83-84页 |
| References | 第84-89页 |
| APPENDIX Ⅰ | 第89-106页 |
| 第三章 咔唑衍生的氟康唑类似物设计合成与生物活性研究 Chapter 3 Carbazole-derived fluconazole analogs: Design, synthesis and bioactivity study | 第106-153页 |
| 3.1 Introduction | 第110-112页 |
| 3.2 Results and discussion | 第112-124页 |
| 3.2.1 Chemistry | 第112-113页 |
| 3.2.2 Biological activity | 第113-117页 |
| 3.2.3 Synergistic supramolecular interaction with fluconazole | 第117-118页 |
| 3.2.4 ADME prediction | 第118-119页 |
| 3.2.5 Resistance development assay | 第119页 |
| 3.2.6 Cytoplasmic membrane depolarization | 第119-120页 |
| 3.2.7 Supramolecular interaction with DNA | 第120-123页 |
| 3.2.8 Supramolecular interaction with HSA | 第123-124页 |
| 3.2.9 Supermolecule from the interaction of CYP51 with compound Ⅲ?5d | 第124页 |
| 3.3 Conclusion | 第124-125页 |
| 3.4 Experimental protocols | 第125-133页 |
| 3.4.1 General synthetic methods | 第125-131页 |
| 3.4.2 Biological assays | 第131-132页 |
| 3.4.3 Combination therapy with fluconazole | 第132-133页 |
| 3.4.4 Resistance development assay | 第133页 |
| 3.4.5 Cytoplasmic membrane depolarization test | 第133页 |
| References | 第133-138页 |
| APPENDIX Ⅱ | 第138-153页 |
| 结论与展望 (Results and prospects) | 第153-158页 |
| 基金支持 (Financial support) | 第158-160页 |
| 致谢 (Acknowledgements) | 第160-162页 |
| 作者简介 (A brief introduction to the author) | 第162-164页 |
| 研究成果 (Achievements) | 第164-165页 |
