| 攻读学位期间发表的论文 | 第4-10页 |
| 中文摘要 | 第10-12页 |
| Abstract | 第12-13页 |
| 前言 | 第14-28页 |
| 1 癌症综述 | 第14-20页 |
| 1.1 癌症的基本类型和发病机理 | 第14-16页 |
| 1.2 治疗癌症的方法和抗癌药物的概况 | 第16-20页 |
| 2 口服药物肠吸收的研究现状 | 第20-23页 |
| 2.1 肠襻法 | 第20-21页 |
| 2.2 在体循环法 | 第21页 |
| 2.3 单向灌流法 | 第21页 |
| 2.4 外翻肠囊法 | 第21-22页 |
| 2.5 体外扩散池法 | 第22页 |
| 2.6 Caco-2 细胞模型法 | 第22-23页 |
| 3 潜在新活性分子SU2162 的概述 | 第23-25页 |
| 3.1 SU2162 的合成方法 | 第23-24页 |
| 3.2 SU2162 的药理作用 | 第24页 |
| 3.3 SU2162 的晶体学研究 | 第24页 |
| 3.4 SU2162 的体内药动学研究 | 第24-25页 |
| 3.5 SU2162 的体内组织分布研究 | 第25页 |
| 4 立项依据 | 第25页 |
| 5 研究思路 | 第25-26页 |
| 5.1 SU2162 的鉴定和晶型制备 | 第25页 |
| 5.2 SU2162 理化性质研究 | 第25页 |
| 5.3 SU2162 生物样品分析方法学的建立 | 第25-26页 |
| 5.4 SU2162 大鼠在体小肠吸收的研究 | 第26页 |
| 6 创新点 | 第26-28页 |
| 第一章 SU2162 的合成、晶型制备和鉴定 | 第28-44页 |
| 1 实验材料与仪器 | 第28-29页 |
| 1.1 实验仪器 | 第28-29页 |
| 1.2 实验仪器 | 第29页 |
| 2 SU2162 的合成 | 第29-31页 |
| 2.1 实验步骤 | 第29-31页 |
| 2.1.1 金刚烷胺的预处理 | 第29页 |
| 2.1.2 SU2162 合成 | 第29-31页 |
| 3 SU216 的鉴定 | 第31-37页 |
| 3.1 薄层色谱法的测定 | 第31-37页 |
| 3.1.1 显色剂的选择 | 第31-35页 |
| 3.1.1.1 显色剂的配制和方法 | 第31-33页 |
| 3.1.1.2 显色剂的考察 | 第33-35页 |
| 3.1.2 展开剂的选择 | 第35-36页 |
| 3.1.3 SU2162 的薄层鉴别 | 第36-37页 |
| 3.1.3.1 SU2162 药液供试品溶液的制备 | 第36页 |
| 3.1.3.2 薄层色谱条件及结果 | 第36-37页 |
| 3.2 红外光谱的鉴定 | 第37页 |
| 4 SU2162 单斜晶型的制备 | 第37页 |
| 5 SU2162 单斜晶型的鉴定 | 第37-42页 |
| 5.1 熔点的测定 | 第40-42页 |
| 5.1.1 毛细管熔点法测定 | 第40-41页 |
| 5.1.2 差示扫描量热法（DSC）测定 | 第41-42页 |
| 5.2 粉末X-射线衍射法（PXRD)测定 | 第42页 |
| 6 本章总结与讨论 | 第42-44页 |
| 第二章 SU2162 理化性质的研究 | 第44-60页 |
| 1 实验材料与仪器 | 第44-45页 |
| 1.1 实验试剂 | 第44-45页 |
| 1.2 实验仪器 | 第45页 |
| 2 SU2162 近似溶解度的测定 | 第45-46页 |
| 3 SU2162 在不同比例的乙醇水溶液中溶解性的研究 | 第46-50页 |
| 3.1 色谱条件 | 第46-47页 |
| 3.2 溶液的配制 | 第47页 |
| 3.3 专属性、标准曲线和精密度考察 | 第47-49页 |
| 3.4 SU2162 在不同比例的乙醇水溶液中溶解性 | 第49-50页 |
| 4 SU2162 增溶方法考察 | 第50-54页 |
| 4.1 色谱条件 | 第50-51页 |
| 4.2 SU2162 增溶方法考察 | 第51-54页 |
| 4.2.1 实验试剂的配制 | 第51页 |
| 4.2.1.1 SU2162 标准储备液的配制 | 第51页 |
| 4.2.1.2 SU2162 标准溶液的配制 | 第51页 |
| 4.2.1.3 Krebs-Ringer缓冲液的配制 | 第51页 |
| 4.2.2 乙醇和丙二醇 | 第51-52页 |
| 4.2.3 乙醇和吐温 80 | 第52-54页 |
| 5 SU2162 油水分配系数的测定 | 第54-59页 |
| 5.1 不同pH值的缓冲溶液的配制 | 第54页 |
| 5.2 色谱条件 | 第54-55页 |
| 5.3 专属性、标准曲线和精密度考察 | 第55-57页 |
| 5.4 供试品溶液的制备与分配实验 | 第57-59页 |
| 6 本章总结与讨论 | 第59-60页 |
| 第三章 SU2162 生物样品分析方法学的建立 | 第60-74页 |
| 1 实验材料与仪器 | 第60-61页 |
| 1.1 实验动物 | 第60页 |
| 1.2 实验试剂 | 第60-61页 |
| 1.3 实验仪器 | 第61页 |
| 2 实验试剂的配制 | 第61-62页 |
| 2.1 Krebs-Ringer缓冲液的配制 | 第61-62页 |
| 2.2 SU2162 标准储备液的制备 | 第62页 |
| 2.3 SU2162 供试液的配制 | 第62页 |
| 2.4 大鼠空白肠灌流液采集 | 第62页 |
| 2.5 大鼠肠灌流液采集 | 第62页 |
| 3 方法学的考察 | 第62-72页 |
| 3.1 色谱条件 | 第62-63页 |
| 3.2 样品处理方法 | 第63页 |
| 3.3 检测波长的选择 | 第63-64页 |
| 3.4 流动相的选择和专属性 | 第64-67页 |
| 3.5 标准曲线的绘制 | 第67-68页 |
| 3.6 灵敏度 | 第68页 |
| 3.7 精密度 | 第68-69页 |
| 3.8 相对回收率 | 第69-70页 |
| 3.9 样品稳定性 | 第70-72页 |
| 3.9.1 冻融稳定性 | 第70页 |
| 3.9.2 冷冻稳定性 | 第70-71页 |
| 3.9.3 药物 37℃条件下在空白肠灌流液中的稳定性 | 第71页 |
| 3.9.4 药物 37℃条件下在K-R液中的稳定性 | 第71-72页 |
| 3.9.5 药物常温下在K-R液中的稳定性 | 第72页 |
| 4 本章总结与讨论 | 第72-74页 |
| 第四章 SU2162 大鼠在体小肠吸收的研究 | 第74-90页 |
| 1 实验材料与仪器 | 第74-75页 |
| 1.1 实验动物 | 第74页 |
| 1.2 实验试剂 | 第74-75页 |
| 1.3 实验仪器 | 第75页 |
| 2 实验试剂的配制 | 第75-76页 |
| 2.1 Krebs-Ringer缓冲液的配制 | 第75-76页 |
| 2.2 SU2162 标准储备液的制备 | 第76页 |
| 2.3 SU2162 供试液的配制 | 第76页 |
| 3 大鼠小肠在体单向灌流实验 | 第76-88页 |
| 3.1 肠壁物理吸附的考察 | 第76-77页 |
| 3.2 灌流管对药物吸附考察 | 第77-85页 |
| 3.2.1 采用硅胶管作为灌流管对SU2162 吸附情况 | 第77-78页 |
| 3.2.2 灌流管材料的筛选 | 第78-80页 |
| 3.2.3 采用进口复合弹性软管作为灌流管对SU2162 吸附情况 | 第80-84页 |
| 3.2.4 实验前管道平衡时间的考察 | 第84-85页 |
| 3.3 实验方法 | 第85页 |
| 3.4 灌流液体积校正 | 第85-86页 |
| 3.5 数据处理 | 第86页 |
| 3.6 统计学处理 | 第86页 |
| 3.7 不同肠段对药物吸收的影响 | 第86-88页 |
| 4 本章总结与讨论 | 第88-90页 |
| 第五章 全文总结 | 第90-94页 |
| 参考文献 | 第94-102页 |
| 附录 | 第102-164页 |
| 附录1 检测波长的选择 | 第102-105页 |
| 附录2 流动相的选择 | 第105-110页 |
| 附录3 标准曲线 | 第110-112页 |
| 附录4 灵敏度 | 第112-113页 |
| 附录5 精密度 | 第113-118页 |
| 附录6 相对回收率 | 第118-121页 |
| 附录7 药物稳定性 | 第121-130页 |
| 附录8 动物实验图谱 | 第130-164页 |
| 致谢 | 第164页 |
