| 中文摘要 | 第11-14页 |
| ABSTRACT | 第14-17页 |
| 符号说明 | 第18-20页 |
| 前言 | 第20-27页 |
| 第一章 ES2-AF及CS-ES2-AF的合成与表征 | 第27-36页 |
| 一、实验材料 | 第27-28页 |
| 1. 实验试剂 | 第27-28页 |
| 2. 实验仪器 | 第28页 |
| 二、实验方法 | 第28-31页 |
| 1. 溶液配制 | 第28页 |
| 2. ES2-AF的固相合成 | 第28页 |
| 3. ES2-AF样品的质谱分析 | 第28-29页 |
| 4. CS-TBA的合成 | 第29-30页 |
| 5. CS-TBA样品的核磁共振一维氢谱(~1H-NMR)分析 | 第30页 |
| 6. CS-ES2-AF结合物的合成及纯化 | 第30-31页 |
| 7. CS-ES2-AF样品的核磁共振一维氢谱(~1H-NMR)分析 | 第31页 |
| 三、实验结果 | 第31-34页 |
| 1. ES2-AF肽经固相合成后的表征 | 第31-32页 |
| 2. CS-TBA结合物的合成及~1H-NMR谱分析 | 第32-33页 |
| 3. CS-ES2-AF结合物的合成及~1H-NMR谱分析 | 第33-34页 |
| 四、讨论 | 第34-35页 |
| 1. 新型抗新生血管生成肽ES2-AF的合成与表征 | 第34-35页 |
| 2. CS-TBA结合物的合成与表征 | 第35页 |
| 3. CS-ES2-AF结合物的合成与表征 | 第35页 |
| 五、本章小结 | 第35-36页 |
| 第二章 ES2-AF及CS-ES2-AF的生物活性研究 | 第36-53页 |
| 一、实验材料 | 第36-37页 |
| 1. 实验试剂 | 第36页 |
| 2. 实验仪器 | 第36-37页 |
| 二、实验方法 | 第37-40页 |
| 1. 溶液配制 | 第37页 |
| 2. EAhy926人源脐静脉内皮细胞的复苏、培养和传代 | 第37页 |
| 3. ES2-AF及CS-ES2-AF的体外抗新生血管生成活性的研究 | 第37-39页 |
| 4. CAM法研究ES2-AF及CS-ES2-AF的体内抗新生血管生成活性 | 第39-40页 |
| 三、实验结果 | 第40-48页 |
| 1. ES2-AF及CS-ES2-AF的体外抗新生血管生成活性的研究 | 第40-47页 |
| 2. ES2-AF及CS-ES2-AF的体内抗新生血管生成活性研究 | 第47-48页 |
| 四、讨论 | 第48-51页 |
| 1. ES2-AF及CS-ES2-AF的体外抗新生血管生成活性研究 | 第48-51页 |
| 2. ES2-AF及CS-ES2-AF的体内抗新生血管生成活性研究 | 第51页 |
| 五、本章小结 | 第51-53页 |
| 第三章 ES2-AF及CS-ES2-AF体内外结合能力的研究 | 第53-65页 |
| 一、实验材料 | 第53-54页 |
| 1. 实验试剂 | 第53-54页 |
| 2. 实验仪器设备 | 第54页 |
| 二、实验方法 | 第54-57页 |
| 1. 溶液配制方法 | 第54页 |
| 2. 酶联免疫测定法测定CS-ES2-AF对VEGF及其受体VEGF-R1 (Flt-1)结合能力的抑制作用 | 第54-55页 |
| 3. 表面等离子共振技术比较ES2-AF及CS-ES2-AF两种物质在体外对细胞表面CD44受体的结合能力 | 第55-56页 |
| 4. ES2-AF及CS-ES2-AF两种物质在荷瘤裸鼠体内组织分布及靶向性研究 | 第56-57页 |
| 三、实验结果 | 第57-62页 |
| 1. ELISA法测定CS-ES2-AF对VEGF及其受体VEGF-R1 (Flt-1)结合能力抑制作用 | 第57-58页 |
| 2. CS-ES2-AF在体外与CD44受体结合能力研究 | 第58-61页 |
| 3. ES2-AF及CS-ES2-AF两种物质在荷瘤裸鼠体内组织分布及靶向性研究 | 第61-62页 |
| 四、讨论 | 第62-64页 |
| 1. ELISA法测定CS-ES2-AF对VEGF及其受体VEGF-R1(Flt-1)结合能力抑制作用 | 第62-63页 |
| 2. CS-ES2-AF在体外与CD44受体结合能力研究 | 第63页 |
| 3. CS-ES2-AF在体内对荷瘤裸鼠体内分布及靶向性研究 | 第63-64页 |
| 五、本章小节 | 第64-65页 |
| 第四章 ES2-AF及CS-ES2-AF在小鼠体内的药代动力学研究 | 第65-79页 |
| 一、实验材料 | 第65-66页 |
| 1. 实验试剂 | 第65页 |
| 2. 实验仪器设备 | 第65页 |
| 3. 实验动物 | 第65-66页 |
| 二、实验方法 | 第66-67页 |
| 1. 溶液配制方法 | 第66页 |
| 2. ES2-AF-FITC与CS-ES2-AF-FITC两种结合物的制备 | 第66页 |
| 3. 生物样品中ES2-AF-FITC及CS-ES2-AF-FITC的分析方法建立 | 第66-67页 |
| 4. 药代动力学实验 | 第67页 |
| 三、实验结果 | 第67-76页 |
| 1. 标准曲线和线性范围 | 第67-69页 |
| 2. 信噪比 | 第69页 |
| 3. 日内精密度 | 第69-71页 |
| 4. 日间精密度 | 第71-73页 |
| 5. 方法回收率 | 第73-74页 |
| 6. 体内药代动力学研究 | 第74-76页 |
| 四、讨论 | 第76-78页 |
| 1. ES2-AF-FITC与CS-ES2-AF-FITC的生物样本检测方法学考察 | 第76-77页 |
| 2. ES2-AF-FITC与CS-ES2-AF-FITC的药代动力学 | 第77-78页 |
| 五、本章小结 | 第78-79页 |
| 第五章 全文总结 | 第79-81页 |
| 参考文献 | 第81-89页 |
| 致谢 | 第89-90页 |
| 攻读学位期间发表专利和参加科研情况 | 第90-91页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第91页 |
