| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 目录 | 第7-9页 |
| 第1章 前言 | 第9-13页 |
| 1.1 多西他赛的概述 | 第9页 |
| 1.2 多西他赛的作用机制 | 第9-10页 |
| 1.3 多西他赛的临床应用 | 第10-11页 |
| 1.3.1 乳腺癌 | 第10-11页 |
| 1.3.2 肺癌 | 第11页 |
| 1.4 多西他赛的市场前景 | 第11-13页 |
| 第2章 文献综述 | 第13-23页 |
| 2.1 多西他赛的物理化学性质 | 第13-14页 |
| 2.2 多西他赛的合成研究概况 | 第14-17页 |
| 2.2.1 多西他赛的合成进展 | 第14-16页 |
| 2.2.2 羟基的保护及脱保护的常用方法 | 第16-17页 |
| 2.2.3 C-13侧链的类型 | 第17页 |
| 2.3 多西他赛的合成及精制路线的确定 | 第17-23页 |
| 2.3.1 多西他赛现有的合成路线 | 第17-21页 |
| 2.3.2 多西他赛现有的精制路线 | 第21-22页 |
| 2.3.3 多西他赛合成及精制路线的选择与设计 | 第22-23页 |
| 第3章 实验部分 | 第23-37页 |
| 3.1 7，10-二(2,2,2三氯乙氧羰基)-10-去乙酰基巴卡亭III(中间体1)的制备 | 第23-26页 |
| 3.1.1 实验过程 | 第23页 |
| 3.1.2 产物的含量测定 | 第23-24页 |
| 3.1.3 产物的结构解析 | 第24-26页 |
| 3.2 2-(三乙基硅基)-7,10-二(2,2,2三氯乙氧羰基)多西紫杉醇(中间体2)的制备 | 第26-29页 |
| 3.2.1 实验过程 | 第26页 |
| 3.2.2 产物的含量测定 | 第26-27页 |
| 3.2.3 产物的结构解析 | 第27-29页 |
| 3.3 多西他赛粗品的制备 | 第29-34页 |
| 3.3.1 实验过程 | 第29-31页 |
| 3.3.2 产物的含量测定 | 第31-32页 |
| 3.3.3 产物的结构解析 | 第32-34页 |
| 3.4 多西他赛成品的制备 | 第34-37页 |
| 3.4.1 实验过程 | 第34-35页 |
| 3.4.2 产物的含量测定 | 第35-37页 |
| 第4章 结果与讨论 | 第37-54页 |
| 4.1 7,10-二(2,2,2三氯乙氧羰基)-10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(中间体1)的制备 | 第37-38页 |
| 4.1.1 反应机理与过程的探讨 | 第37页 |
| 4.1.2 反应过程中的工艺条件优化 | 第37-38页 |
| 4.2 2-(三乙基硅基)-7,10-二(2,2,2三氯乙氧羰基)多西紫杉醇(中间体2)的制备 | 第38-40页 |
| 4.2.1 反应机理与过程的探讨 | 第38-39页 |
| 4.2.2 反应过程中的工艺条件优化 | 第39-40页 |
| 4.3 多西他赛粗品的制备 | 第40-42页 |
| 4.3.1 反应机理与过程的探讨 | 第40-41页 |
| 4.3.2 反应过程中的工艺条件优化 | 第41-42页 |
| 4.4 多西他赛成品的制备 | 第42-49页 |
| 4.4.1 反应机理与过程的探讨 | 第42-43页 |
| 4.4.2 反应过程中的工艺条件优化 | 第43-49页 |
| 4.5 多西他赛成品中有机溶剂残留的研究 | 第49-54页 |
| 4.5.1 残留溶剂限度的要求 | 第49页 |
| 4.5.2 实验仪器与试剂 | 第49页 |
| 4.5.3 测定方法 | 第49页 |
| 4.5.4 方法学认证 | 第49-54页 |
| 第5章 多西他赛的结构确认 | 第54-69页 |
| 5.1 元素分析 | 第54页 |
| 5.2 红外吸收光谱 | 第54-55页 |
| 5.3 紫外吸收光谱 | 第55-56页 |
| 5.4 核磁共振光谱 | 第56-66页 |
| 5.4.1 核磁共振氢谱(H-NMR) | 第57-62页 |
| 5.4.2 核磁共振碳谱(C-NMR) | 第62-66页 |
| 5.5 质谱 | 第66-67页 |
| 5.6 粉末X-衍射 | 第67-68页 |
| 5.7 结论 | 第68-69页 |
| 第6章 结论 | 第69-70页 |
| 参考文献 | 第70-74页 |
| 致谢 | 第74页 |
