| 摘要 | 第5-7页 |
| ABSTRACT | 第7-9页 |
| 符号说明 | 第15-16页 |
| 第一章 绪论 | 第16-27页 |
| 1.1 抗癫痫药 | 第16页 |
| 1.2 Pregabalin作用及其机制 | 第16-17页 |
| 1.3 手性膦配体 | 第17-20页 |
| 1.3.1 手性磷原子配体 | 第17-18页 |
| 1.3.2 手性单瞵配体 | 第18-19页 |
| 1.3.3 手性双膦配体 | 第19-20页 |
| 1.4 Pregabalin的合成研究 | 第20-22页 |
| 1.5 Pregabalin合成路线相关步骤的研究 | 第22-23页 |
| 1.6 有机化学中的生物转化 | 第23-27页 |
| 1.6.1 酿酒酵母在不对称转化中的应用 | 第23-24页 |
| 1.6.2 利用完整细胞进行的醛和酮的还原反应 | 第24-25页 |
| 1.6.3 酮的不对称还原反应 | 第25-27页 |
| 第二章 合成路线的确定 | 第27-29页 |
| 第三章 实验结果与讨论 | 第29-45页 |
| 3.1 普瑞巴林的合成 | 第29-33页 |
| 3.1.1 4-甲基-3-羟基-2-氰基-1-戊烯的合成 | 第29-30页 |
| 3.1.2 乙酸2-异丙基-3-氰基-2-烯-1-丙醇酯的合成——乙酰化反应 | 第30-31页 |
| 3.1.3 3-氰基-5-甲基-己-3-烯酸乙醋的合成——羰基化-消除反应 | 第31-32页 |
| 3.1.4 3-氨基甲基-5-甲基己酸的合成 | 第32页 |
| 3.1.5 Pregabalin的合成 | 第32-33页 |
| 3.2 生物转化法合成(2S,5S)-2,5-己二醇 | 第33-42页 |
| 3.2.1 干酵母还原法氮源的选择与转化条件的初步确定 | 第34-35页 |
| 3.2.2 底物浓度对活性干酵母转化2,5-己二酮的影响 | 第35-37页 |
| 3.2.3 表面活性剂对活性干酵母转化2,5-己二酮转化的影响 | 第37-38页 |
| 3.2.4 酿酒酵母(S.cerevisiae LXY0692)全细胞不对称还原2,5-己二酮 | 第38-41页 |
| 3.2.5 固定化酵母细胞转化2,5-己二酮 | 第41-42页 |
| 3.3 手性膦配体的合成 | 第42-43页 |
| 3.3.1 (2R,5R)-2,5-己二醇硫酸环酯的合成 | 第42页 |
| 3.3.2 1,2-二亚膦基苯的合成 | 第42-43页 |
| 3.3.3 (R,R)-DuPHOS的合成 | 第43页 |
| 3.4 小结 | 第43-45页 |
| 第四章 实验部分 | 第45-53页 |
| 4.1 实验仪器与药品 | 第45页 |
| 4.2 普瑞巴林的合成 | 第45-47页 |
| 4.2.1 4-甲基3-羟基-2-氰基-1-戊烯的合成 | 第45-46页 |
| 4.2.2 乙酸2-异丙基-3-氰基-2-烯-1-丙醇酯的合成 | 第46页 |
| 4.2.3 3-氰基-5-甲基-己-3-烯酸乙酯的合成 | 第46-47页 |
| 4.2.4 3-氨基甲基-5-甲基己酸的合成 | 第47页 |
| 4.2.5 普瑞巴林的合成 | 第47页 |
| 4.3 生物转化法合成(2S,5S)-2,5-己二醇 | 第47-50页 |
| 4.3.1 利用活性干酵母催化2,5-己二酮的不对称还原 | 第47-48页 |
| 4.3.2 固定化酵母细胞催化2,5-己二酮的不对称还原 | 第48-49页 |
| 4.3.3 比旋光度的测定 | 第49页 |
| 4.3.4 酵母全细胞不对称还原2,5-己二酮的研究 | 第49-50页 |
| 4.4 手性膦配体的合成 | 第50-53页 |
| 4.4.1 (2R,5R)-2,5-己二醇硫酸环酯的合成 | 第50页 |
| 4.4.2 1,2-二膦酸二甲酯的合成 | 第50-51页 |
| 4.4.3 1,2-二亚膦基苯的合成 | 第51页 |
| 4.4.4 (R,R)-DuPHOS的合成 | 第51-53页 |
| 参考文献 | 第53-56页 |
| 附录 | 第56-65页 |
| 致谢 | 第65-66页 |
| 研究成果及发表的学术论文 | 第66-67页 |
| 作者和导师简介 | 第67-68页 |
| 附件 | 第68-69页 |
