| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-9页 |
| 第1章 前言 | 第9-15页 |
| ·研究背景 | 第9-12页 |
| ·AKT激酶抑制剂的作用机理及其发展 | 第12-14页 |
| ·PI3K/AKT信号传导通路在肿瘤治疗中的作用 | 第12-13页 |
| ·PI3K/AKT信号传导通路及其活化机制 | 第12页 |
| ·PI3K/AKT信号传导通路与细胞生物学功能的关系 | 第12-13页 |
| ·PI3K/AKT信号传导通路与肿瘤多药耐药的关系 | 第13页 |
| ·AKT激酶抑制的发展前景 | 第13-14页 |
| ·本课题研究意义和内容 | 第14-15页 |
| 第2章 合成方法研究及路线设计 | 第15-19页 |
| ·目标化合物的逆合成分析 | 第15-17页 |
| ·构建化合物库的逆合成分析 | 第15-16页 |
| ·关键中间体的逆合成分析 | 第16-17页 |
| ·目标化合物的拟合成路线 | 第17-19页 |
| 第3章 结果与讨论 | 第19-45页 |
| ·相关中间体的合成结果与讨论 | 第19-30页 |
| ·中间体12的合成 | 第19页 |
| ·中间体13的合成 | 第19-20页 |
| ·中间体14的合成 | 第20-21页 |
| ·中间体15的合成 | 第21-22页 |
| ·中间体16的合成 | 第22页 |
| ·中间体10的合成 | 第22-23页 |
| ·中间体9的合成 | 第23-27页 |
| ·中间体8的合成 | 第27-28页 |
| ·中间体7的合成 | 第28页 |
| ·中间体6的合成 | 第28-30页 |
| ·化合物库的构建 | 第30-45页 |
| ·以中间体6构建化合物库 | 第30-34页 |
| ·以中间体8构建化合物库 | 第34-38页 |
| ·以中间体6构建化合物库 | 第38-41页 |
| ·以中间体7构建化合物库 | 第41-45页 |
| 第4章 实验部分 | 第45-52页 |
| ·试剂、溶剂及溶剂处理 | 第45-46页 |
| ·主要反应试剂 | 第45-46页 |
| ·溶剂及辅助试剂 | 第46页 |
| ·溶剂处理 | 第46页 |
| ·实验设备及分析测试仪器 | 第46页 |
| · | 第46-52页 |
| ·化合物12的合成(1-(4-溴苯)-3-羟基环丁基羧酸)的合成 | 第46-47页 |
| ·化合物13(1-(4-溴苯)-3-羟基环丁基甲酸甲酯)的合成 | 第47页 |
| ·化合物13(1-(4-溴苯)-3-羰基环丁基甲酸甲酯)的合成 | 第47页 |
| ·化合物15((1R,3R)-1-(4-溴苯基)-3-羟基-3-甲基环丁基甲酸甲酯)的合成 | 第47-48页 |
| ·化合物16((1R,3R)-1-(4-溴苯基)-3-羟基-3-甲基环丁基甲酸)的合成 | 第48-49页 |
| ·化合物10((1R,3R)-1-(4-溴苯基)-3-羟基-3-甲基环丁氨甲酸叔丁酯)的合成 | 第49页 |
| ·化合物18((1R,3R)-1-(4-氰基苯基)-3-羟基-3-甲基环丁氨甲酸叔丁酯)的合成 | 第49-50页 |
| ·化合物9((1R,3R)-3-羟基-3-甲基-1-(4-(2-苯乙基)苯基)环丁胺甲酸叔丁酯)的合成 | 第50页 |
| ·化合物8((1R,3R)-1-(4-(2-溴-2-苯乙基)苯基)-3-羟基-3-甲基环丁胺甲酸叔丁酯)的合成 | 第50-51页 |
| ·化合物7((1R,3R)-1-(4-(2-氨基-5-苯基噻唑-4-基)苯基)-3-羟基-3-甲基环丁胺甲酸叔丁基)的合成 | 第51页 |
| ·化合物6((1R,3R)-1-(4-(2-溴-5-苯基噻唑-4-基)苯基)-3-羟基-3-甲基坏丁胺甲酸叔丁酯)的合成 | 第51-52页 |
| 第5章 结论 | 第52-53页 |
| 参考文献 | 第53-57页 |
| 致谢 | 第57-58页 |
| 附录：部分化合物液质联用色谱及核磁谱图 | 第58-163页 |
