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芳基丙酸类非甾体抗炎药前体药物的合成及其微乳、亚微乳剂的研究

中文摘要第1-7页
Abstract第7-19页
第1章 前言第19-35页
   ·NSAIDs 的主要副作用及发生机制第19-21页
   ·改善 NSAIDS 胃肠道副作用的有效途径第21-24页
     ·制剂手段第21-22页
     ·COX-2 选择性抑制剂和 COX/LOX 双重抑制剂第22-23页
     ·将 NSAIDs 制备成前药第23-24页
   ·微乳及亚微乳的研究进展第24-33页
     ·微乳的基本理论第25页
     ·微乳作为给药载体的特点第25页
     ·微乳给药方式的研究第25-28页
     ·微乳的研究方向第28-29页
     ·亚微乳的概念第29页
     ·亚微乳载药特点第29-30页
     ·亚微乳的组成第30-31页
     ·亚微乳制备方法第31-33页
   ·课题的研究意义及内容第33-35页
     ·研究意义第33页
     ·研究内容第33-35页
第2章 氟比洛芬丁香酚酯、萘普生丁香酚酯的合成和结构确认第35-49页
   ·材料与仪器第35-36页
     ·材料第35-36页
     ·仪器第36页
   ·合成方法第36-38页
     ·萘普生丁香酚酯(NEE)的合成第36-37页
     ·氟比洛芬丁香酚酯(FEE)的合成第37-38页
   ·结果第38-43页
     ·NEE 的结构确认第38-41页
     ·FEE 的结构确认第41-43页
   ·NEE、FEE 熔点的测定第43-44页
     ·毛细管法第43页
     ·DSC 法第43-44页
   ·NEE 晶体结构的研究第44-48页
   ·讨论第48页
   ·本章小结第48-49页
第3章 NEE、FEE 理化性质研究第49-61页
   ·材料与仪器第49页
     ·材料第49页
     ·仪器第49页
   ·方法与结果第49-55页
     ·NEE 体外分析方法的建立第49-52页
     ·FEE 体外分析方法的建立第52-55页
   ·基本理化性质的考察第55-59页
     ·初步稳定性研究第55-56页
     ·在不同介质中的溶解性第56-58页
     ·FEE 在不同 pH 值缓冲液中的稳定性研究第58页
     ·脂水分配系数的测定第58-59页
   ·讨论第59页
   ·本章小结第59-61页
第4章 氟比洛芬丁香酚酯口服微乳给药系统的研究第61-79页
   ·材料与仪器第61-62页
     ·材料第61-62页
     ·仪器第62页
   ·微乳处方设计第62-65页
     ·微乳处方设计原则第62页
     ·油相的选择第62-63页
     ·表面活性剂的选择第63页
     ·助表面活性剂的选择第63-64页
     ·伪三元相图的绘制第64-65页
   ·各组分对微乳系统的影响第65-70页
     ·油相对微乳系统的影响第65-66页
     ·表面活性剂对微乳系统的影响第66页
     ·助乳化剂对微乳的影响第66-68页
     ·表面活性剂与助表面活性剂质量比(Km)对微乳系统的影响第68-69页
     ·空白微乳处方的确定第69-70页
     ·载药微乳的制备第70页
   ·微乳理化性质的研究第70-76页
     ·外观第70-71页
     ·形态观察第71页
     ·粒径第71-72页
     ·Zeta 电位的测定第72页
     ·粘度第72-73页
     ·相转变温度第73页
     ·微乳类型的判断第73-74页
     ·稀释液对微乳的影响第74-75页
     ·微乳含量的测定第75-76页
   ·微乳的稳定性研究第76-78页
     ·离心法第76-77页
     ·高温光照实验第77页
     ·留样观察试验第77-78页
   ·本章小结第78-79页
第5章 氟比洛芬丁香酚酯亚微乳处方筛选及工艺研究第79-101页
   ·试验仪器与材料第79-80页
     ·实验试剂第79-80页
     ·仪器第80页
   ·试验方法第80-93页
     ·基本处方及制备方法第80-81页
     ·乳剂评价指标及方法第81页
     ·工艺的考察及优化第81-86页
     ·处方的筛选及优化第86-92页
     ·FEE 亚微乳的处方与制备工艺第92-93页
   ·FEE 亚微乳基本理化性质研究第93-96页
     ·外观第93页
     ·形态观察第93页
     ·粒径观察及分布第93-94页
     ·Zeta 电位第94-95页
     ·pH 测定第95-96页
     ·粘度的测定第96页
     ·含量测定第96页
   ·稳定性试验第96-100页
     ·稀释实验第96-98页
     ·振摇实验第98页
     ·高温试验第98-99页
     ·光照实验第99页
     ·低温试验第99-100页
   ·小结第100-101页
第6章 FEE 口服微乳和注射用亚微乳大鼠体内药代动力学及分布研究第101-125页
   ·材料与仪器第101-102页
     ·材料第101页
     ·仪器第101-102页
     ·实验动物第102页
   ·实验方法第102-109页
     ·生物样品中 FEE 及 FB 分析方法(HPLC 法)的建立第102-109页
   ·FEE 体外(大鼠血浆及肝匀浆中)降解动力学研究第109-112页
     ·液相条件第109页
     ·生物样品的制备第109-110页
     ·FEE 体外 80%血浆降解动力学研究第110-111页
     ·FEE 体外 40%肝匀浆的降解动力学研究第111-112页
   ·FEE 口服微乳制剂和注射用亚微乳制剂的药动学研究第112-118页
     ·给药制剂的制备第112页
     ·给药方法、样品采集处理及测定第112-118页
   ·FEE 注射用亚微乳大鼠体内分布研究第118-121页
     ·液相条件第118页
     ·给药制剂第118-119页
     ·给药方法、样品采集处理及测定第119-120页
     ·数据处理及靶向性评价第120-121页
   ·讨论第121-123页
     ·关于色谱条件第121页
     ·关于生物样品处理方法第121-122页
     ·关于测定生物样品中 FEE/FB 浓度的选择第122页
     ·关于 FEE 体外(大鼠血浆及肝匀浆中)稳定性研究第122页
     ·关于药动学参数评价第122-123页
   ·本章小结第123-125页
第7章 FEE 微乳、亚微乳安全性试验及初步药效学研究第125-135页
   ·实验材料第125页
     ·药品与试剂第125页
     ·实验仪器第125页
     ·实验动物第125页
   ·试验方法与结果第125-129页
     ·急性毒性实验第125-127页
     ·体外溶血实验第127-128页
     ·FEE 亚微乳血管刺激性实验第128-129页
   ·FEE 微乳、亚微乳的初步药效学研究第129-133页
     ·小鼠热板法试验第129-131页
     ·冰醋酸致小鼠扭体试验第131-132页
     ·二甲苯耳肿胀抑制试验第132-133页
   ·FEE 对小鼠胃肠道刺激试验第133页
   ·小结第133-135页
第8章 结论第135-137页
参考文献第137-147页
发表文章情况第147-149页
致谢第149页

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