| 中文摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-19页 |
| 第1章 前言 | 第19-35页 |
| ·NSAIDs 的主要副作用及发生机制 | 第19-21页 |
| ·改善 NSAIDS 胃肠道副作用的有效途径 | 第21-24页 |
| ·制剂手段 | 第21-22页 |
| ·COX-2 选择性抑制剂和 COX/LOX 双重抑制剂 | 第22-23页 |
| ·将 NSAIDs 制备成前药 | 第23-24页 |
| ·微乳及亚微乳的研究进展 | 第24-33页 |
| ·微乳的基本理论 | 第25页 |
| ·微乳作为给药载体的特点 | 第25页 |
| ·微乳给药方式的研究 | 第25-28页 |
| ·微乳的研究方向 | 第28-29页 |
| ·亚微乳的概念 | 第29页 |
| ·亚微乳载药特点 | 第29-30页 |
| ·亚微乳的组成 | 第30-31页 |
| ·亚微乳制备方法 | 第31-33页 |
| ·课题的研究意义及内容 | 第33-35页 |
| ·研究意义 | 第33页 |
| ·研究内容 | 第33-35页 |
| 第2章 氟比洛芬丁香酚酯、萘普生丁香酚酯的合成和结构确认 | 第35-49页 |
| ·材料与仪器 | 第35-36页 |
| ·材料 | 第35-36页 |
| ·仪器 | 第36页 |
| ·合成方法 | 第36-38页 |
| ·萘普生丁香酚酯(NEE)的合成 | 第36-37页 |
| ·氟比洛芬丁香酚酯(FEE)的合成 | 第37-38页 |
| ·结果 | 第38-43页 |
| ·NEE 的结构确认 | 第38-41页 |
| ·FEE 的结构确认 | 第41-43页 |
| ·NEE、FEE 熔点的测定 | 第43-44页 |
| ·毛细管法 | 第43页 |
| ·DSC 法 | 第43-44页 |
| ·NEE 晶体结构的研究 | 第44-48页 |
| ·讨论 | 第48页 |
| ·本章小结 | 第48-49页 |
| 第3章 NEE、FEE 理化性质研究 | 第49-61页 |
| ·材料与仪器 | 第49页 |
| ·材料 | 第49页 |
| ·仪器 | 第49页 |
| ·方法与结果 | 第49-55页 |
| ·NEE 体外分析方法的建立 | 第49-52页 |
| ·FEE 体外分析方法的建立 | 第52-55页 |
| ·基本理化性质的考察 | 第55-59页 |
| ·初步稳定性研究 | 第55-56页 |
| ·在不同介质中的溶解性 | 第56-58页 |
| ·FEE 在不同 pH 值缓冲液中的稳定性研究 | 第58页 |
| ·脂水分配系数的测定 | 第58-59页 |
| ·讨论 | 第59页 |
| ·本章小结 | 第59-61页 |
| 第4章 氟比洛芬丁香酚酯口服微乳给药系统的研究 | 第61-79页 |
| ·材料与仪器 | 第61-62页 |
| ·材料 | 第61-62页 |
| ·仪器 | 第62页 |
| ·微乳处方设计 | 第62-65页 |
| ·微乳处方设计原则 | 第62页 |
| ·油相的选择 | 第62-63页 |
| ·表面活性剂的选择 | 第63页 |
| ·助表面活性剂的选择 | 第63-64页 |
| ·伪三元相图的绘制 | 第64-65页 |
| ·各组分对微乳系统的影响 | 第65-70页 |
| ·油相对微乳系统的影响 | 第65-66页 |
| ·表面活性剂对微乳系统的影响 | 第66页 |
| ·助乳化剂对微乳的影响 | 第66-68页 |
| ·表面活性剂与助表面活性剂质量比(Km)对微乳系统的影响 | 第68-69页 |
| ·空白微乳处方的确定 | 第69-70页 |
| ·载药微乳的制备 | 第70页 |
| ·微乳理化性质的研究 | 第70-76页 |
| ·外观 | 第70-71页 |
| ·形态观察 | 第71页 |
| ·粒径 | 第71-72页 |
| ·Zeta 电位的测定 | 第72页 |
| ·粘度 | 第72-73页 |
| ·相转变温度 | 第73页 |
| ·微乳类型的判断 | 第73-74页 |
| ·稀释液对微乳的影响 | 第74-75页 |
| ·微乳含量的测定 | 第75-76页 |
| ·微乳的稳定性研究 | 第76-78页 |
| ·离心法 | 第76-77页 |
| ·高温光照实验 | 第77页 |
| ·留样观察试验 | 第77-78页 |
| ·本章小结 | 第78-79页 |
| 第5章 氟比洛芬丁香酚酯亚微乳处方筛选及工艺研究 | 第79-101页 |
| ·试验仪器与材料 | 第79-80页 |
| ·实验试剂 | 第79-80页 |
| ·仪器 | 第80页 |
| ·试验方法 | 第80-93页 |
| ·基本处方及制备方法 | 第80-81页 |
| ·乳剂评价指标及方法 | 第81页 |
| ·工艺的考察及优化 | 第81-86页 |
| ·处方的筛选及优化 | 第86-92页 |
| ·FEE 亚微乳的处方与制备工艺 | 第92-93页 |
| ·FEE 亚微乳基本理化性质研究 | 第93-96页 |
| ·外观 | 第93页 |
| ·形态观察 | 第93页 |
| ·粒径观察及分布 | 第93-94页 |
| ·Zeta 电位 | 第94-95页 |
| ·pH 测定 | 第95-96页 |
| ·粘度的测定 | 第96页 |
| ·含量测定 | 第96页 |
| ·稳定性试验 | 第96-100页 |
| ·稀释实验 | 第96-98页 |
| ·振摇实验 | 第98页 |
| ·高温试验 | 第98-99页 |
| ·光照实验 | 第99页 |
| ·低温试验 | 第99-100页 |
| ·小结 | 第100-101页 |
| 第6章 FEE 口服微乳和注射用亚微乳大鼠体内药代动力学及分布研究 | 第101-125页 |
| ·材料与仪器 | 第101-102页 |
| ·材料 | 第101页 |
| ·仪器 | 第101-102页 |
| ·实验动物 | 第102页 |
| ·实验方法 | 第102-109页 |
| ·生物样品中 FEE 及 FB 分析方法(HPLC 法)的建立 | 第102-109页 |
| ·FEE 体外(大鼠血浆及肝匀浆中)降解动力学研究 | 第109-112页 |
| ·液相条件 | 第109页 |
| ·生物样品的制备 | 第109-110页 |
| ·FEE 体外 80%血浆降解动力学研究 | 第110-111页 |
| ·FEE 体外 40%肝匀浆的降解动力学研究 | 第111-112页 |
| ·FEE 口服微乳制剂和注射用亚微乳制剂的药动学研究 | 第112-118页 |
| ·给药制剂的制备 | 第112页 |
| ·给药方法、样品采集处理及测定 | 第112-118页 |
| ·FEE 注射用亚微乳大鼠体内分布研究 | 第118-121页 |
| ·液相条件 | 第118页 |
| ·给药制剂 | 第118-119页 |
| ·给药方法、样品采集处理及测定 | 第119-120页 |
| ·数据处理及靶向性评价 | 第120-121页 |
| ·讨论 | 第121-123页 |
| ·关于色谱条件 | 第121页 |
| ·关于生物样品处理方法 | 第121-122页 |
| ·关于测定生物样品中 FEE/FB 浓度的选择 | 第122页 |
| ·关于 FEE 体外(大鼠血浆及肝匀浆中)稳定性研究 | 第122页 |
| ·关于药动学参数评价 | 第122-123页 |
| ·本章小结 | 第123-125页 |
| 第7章 FEE 微乳、亚微乳安全性试验及初步药效学研究 | 第125-135页 |
| ·实验材料 | 第125页 |
| ·药品与试剂 | 第125页 |
| ·实验仪器 | 第125页 |
| ·实验动物 | 第125页 |
| ·试验方法与结果 | 第125-129页 |
| ·急性毒性实验 | 第125-127页 |
| ·体外溶血实验 | 第127-128页 |
| ·FEE 亚微乳血管刺激性实验 | 第128-129页 |
| ·FEE 微乳、亚微乳的初步药效学研究 | 第129-133页 |
| ·小鼠热板法试验 | 第129-131页 |
| ·冰醋酸致小鼠扭体试验 | 第131-132页 |
| ·二甲苯耳肿胀抑制试验 | 第132-133页 |
| ·FEE 对小鼠胃肠道刺激试验 | 第133页 |
| ·小结 | 第133-135页 |
| 第8章 结论 | 第135-137页 |
| 参考文献 | 第137-147页 |
| 发表文章情况 | 第147-149页 |
| 致谢 | 第149页 |