| 第一部分:基于p53-mdm2 复合物结构的mdm2 小分子阻断剂的设计、合成和生物学活性评价 | 第1-175页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 第一章 前言 | 第9-11页 |
| 第二章 研究背景 | 第11-17页 |
| ·mdm2 结构 | 第11-12页 |
| ·p53、mdm2 和肿瘤的关系 | 第12页 |
| ·mdm2 和p53 蛋白作用位点 | 第12-13页 |
| ·mdm2 和p53 蛋白之间的负反馈调节 | 第13-14页 |
| ·mdm2 和p53 蛋白相互作用抑制剂的研究 | 第14-16页 |
| ·前景展望 | 第16-17页 |
| 第三章 小分子mdm2 阻断剂的结构设计 | 第17-32页 |
| ·小分子阻断剂结构设计的原则和依据 | 第17-23页 |
| ·mdm2-p53 的相互作用模式与分子模拟 | 第17-19页 |
| ·活性小分子多肽 | 第19-22页 |
| ·小分子阻断剂设计的原则和依据 | 第22-23页 |
| ·小分子阻断剂的结构 | 第23-31页 |
| ·小分子阻断剂的基本结构 | 第24-25页 |
| ·目标分子的结构和结构改造 | 第25-27页 |
| ·小分子化合物的空间结构和应用DOCK(分子对接)评价设计分子的合理性 | 第27-31页 |
| ·小结 | 第31-32页 |
| 第四章 小分子mdm2 阻断剂的合成 | 第32-58页 |
| ·小分子mdm2 阻断剂的合成 | 第32-38页 |
| ·具有吲哚环结构的小分子阻断剂的合成 | 第32-35页 |
| ·具有取代苯环结构和手性的小分子阻断剂的合成 | 第35-38页 |
| ·合成结果和讨论 | 第38-52页 |
| ·合成路线的讨论 | 第38-41页 |
| ·目标化合物的合成 | 第41-50页 |
| ·目标化合物的图谱分析 | 第50-52页 |
| ·小结 | 第52-53页 |
| ·目标化合物列表 | 第53-58页 |
| 第五章 生物学活性评价 | 第58-69页 |
| ·分子水平测试小分子阻断剂和mdm2 蛋白的结合作用 | 第58页 |
| ·细胞水平测试化合物对肿瘤细胞生长的抑制作用 | 第58-60页 |
| ·p53、p21 和hdm2 蛋白的表达变化情况 | 第60-65页 |
| ·细胞凋亡信号的检测 | 第65-67页 |
| ·细胞形态学观察 | 第67-69页 |
| ·小结 | 第69页 |
| 总结 | 第69-70页 |
| 化合物结构一览表 | 第70-76页 |
| 参考文献 | 第76-78页 |
| 实验部分 | 第78-114页 |
| 图谱 | 第114-175页 |
| 第二部分:过碘酸钠去硅醚保护基方法及机理的研究 | 第175-213页 |
| 摘要 | 第176页 |
| Abstract | 第176-177页 |
| 第一章 前言 | 第177-182页 |
| 第二章 实验设计 | 第182-186页 |
| ·反应发现 | 第182页 |
| ·反应适用的硅醚保护基范围和反应条件的研究 | 第182-183页 |
| ·反应底物范围的研究 | 第183-185页 |
| ·反应机理的研究 | 第185-186页 |
| 第三章 结果和讨论 | 第186-194页 |
| ·反应条件的研究 | 第186-187页 |
| ·反应底物范围的研究 | 第187-192页 |
| ·反应机理的研究 | 第192-193页 |
| ·小结 | 第193-194页 |
| 总结 | 第194-195页 |
| 化合物结构一览表 | 第195-197页 |
| 参考文献 | 第197-198页 |
| 实验部分 | 第198-204页 |
| 图谱 | 第204-213页 |
| 致谢 | 第213-214页 |
| 发表文章 | 第214页 |
