| 摘要 | 第3-5页 |
| ABSTRACT | 第5-7页 |
| 第一章 前言 | 第11-35页 |
| 1.1 微管蛋白的结构及功能 | 第11-15页 |
| 1.1.1 微管蛋白的结构 | 第11-13页 |
| 1.1.2 微管蛋白的生物学功能 | 第13-15页 |
| 1.2 微管蛋白抑制剂的抗肿瘤机制和概况 | 第15-16页 |
| 1.3 微管蛋白抑制剂的研究现状及进展 | 第16-35页 |
| 1.3.1 作用与秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂 | 第16-32页 |
| 1.3.2 作用于长春碱位点的微管蛋白抑制剂 | 第32-33页 |
| 1.3.3 作用于紫杉醇位点的微管蛋白抑制剂 | 第33-35页 |
| 第二章 3,4,5-三取代三唑衍生物的设计、合成及生物活性研究 | 第35-91页 |
| 2.1 3,4,5-三取代三唑衍生物的设计 | 第35-36页 |
| 2.2 三取代三唑衍生物的合成 | 第36-78页 |
| 2.2.1 合成路线的设计与选择 | 第36-38页 |
| 2.2.2 仪器与试剂 | 第38-39页 |
| 2.2.3 目标化合物中间体的合成 | 第39-44页 |
| 2.2.4 目标化合物的合成与结构表征 | 第44-78页 |
| 2.3 生物活性测试 | 第78-81页 |
| 2.3.1 体外抗肿瘤活性测试 | 第78-80页 |
| 2.3.2 微管蛋白聚合抑制实验 | 第80-81页 |
| 2.4 计算机模拟分子对接 | 第81页 |
| 2.5 结果与讨论 | 第81-89页 |
| 2.5.1 体外抗肿瘤活性 | 第81-86页 |
| 2.5.2 微管蛋白抑制活性 | 第86-88页 |
| 2.5.3 分子对接 | 第88-89页 |
| 2.6 本章小结 | 第89-91页 |
| 第三章 三唑并噻二嗪类化合物的设计、合成及生物活性研究 | 第91-120页 |
| 3.1 三唑并噻二嗪类化合物的设计 | 第91-92页 |
| 3.2 三唑并噻二嗪类化合物的合成 | 第92-113页 |
| 3.2.1 合成路线的设计与选择 | 第92-93页 |
| 3.2.2 仪器与试剂 | 第93-94页 |
| 3.2.3 目标化合物Ⅲ中间体的合成 | 第94页 |
| 3.2.4 目标化合物的合成 | 第94-96页 |
| 3.2.5 目标化合物的表征 | 第96-109页 |
| 3.2.6 目标化合物的图谱解析 | 第109-113页 |
| 3.3 生物活性测试 | 第113-115页 |
| 3.3.1 体外抗肿瘤活性测试 | 第113-114页 |
| 3.3.2 微管蛋白聚合抑制实验 | 第114-115页 |
| 3.4 结果讨论 | 第115-118页 |
| 3.4.1 体外抗肿瘤活性 | 第115-116页 |
| 3.4.2 微管蛋白聚合活性 | 第116-118页 |
| 3.5 本章小结 | 第118-120页 |
| 全文总结 | 第120-121页 |
| 参考文献 | 第121-131页 |
| 附录1 部分代表性化合物谱图 | 第131-137页 |
| 附录2 符号缩写说明 | 第137-139页 |
| 攻读学位期间发表论文 | 第139-140页 |
| 致谢 | 第140-141页 |
