| 第一部分 摘要 | 第1-6页 |
| 第一部分 Abstract | 第6-7页 |
| 第二部分 摘要 | 第7-8页 |
| 第二部分 Abstract | 第8-13页 |
| 第一部分 伏立诺他的合成与结构修饰 | 第13-51页 |
| 第1章 前沿 | 第13-16页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂简介 | 第13-14页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶 | 第13页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂 | 第13-14页 |
| ·伏立诺他简介 | 第14-15页 |
| ·选题意义及立论依据 | 第15-16页 |
| 第2章 合成路线综述与选择 | 第16-28页 |
| ·异羟肟酸的合成方法 | 第16-20页 |
| ·羟胺与酰氯的N-酰化 | 第16页 |
| ·羟胺与酯的氨解 | 第16-17页 |
| ·O-苄基羟胺与酰氯的N-酰化 | 第17页 |
| ·硝基羧酸的还原缩合 | 第17页 |
| ·醛与亚硝基化台物的亲核反应 | 第17-18页 |
| ·硫代异羟肟酸的合成 | 第18页 |
| ·由取代烯烃制备异羟肟酸 | 第18页 |
| ·仲胺氧化法 | 第18-19页 |
| ·浓硫酸重排法 | 第19页 |
| ·二氧化硒氧化法 | 第19页 |
| ·光电重排合成法 | 第19页 |
| ·硝基烷烃的还原 | 第19-20页 |
| ·酰胺氧化法 | 第20页 |
| ·热裂解法 | 第20页 |
| ·生物转化法 | 第20页 |
| ·伏立诺他现有的合成路线综述 | 第20-24页 |
| ·对伏立诺他现有的合成路线评价 | 第24-25页 |
| ·对路线一的评价 | 第24页 |
| ·对路线二的评价 | 第24页 |
| ·对路线三的评价 | 第24页 |
| ·对路线四的评价 | 第24-25页 |
| ·对路线五的评价 | 第25页 |
| ·对路线六的评价 | 第25页 |
| ·对路线七的评价 | 第25页 |
| ·本实验合成伏立诺他采用的路线与条件 | 第25-27页 |
| ·甲酯氨解法 | 第25-26页 |
| ·混合酸酐法 | 第26页 |
| ·活性硫酯法 | 第26-27页 |
| ·伏立诺他-苯甲酸氮芥轭合物的制备路线 | 第27-28页 |
| 第3章 实验部分 | 第28-38页 |
| ·所用仪器和试剂 | 第28-29页 |
| ·辛二酸酐的合成 | 第29页 |
| ·辛二酸单酰苯胺的合成 | 第29-30页 |
| ·伏立诺他的合成 | 第30-34页 |
| ·方法一:甲酯氨解法 | 第30-31页 |
| ·方法二:混合酸酐法 | 第31-33页 |
| ·方法三:活性硫酯法 | 第33-34页 |
| ·伏立诺他与苯甲酸氮芥轭合物的合成 | 第34-38页 |
| ·苯甲酸氮芥的合成 | 第34-36页 |
| ·伏立诺他与苯甲酸氮芥轭合物的合成 | 第36-38页 |
| 第4章 分析与讨论 | 第38-46页 |
| ·辛二酸酐的合成 | 第38-39页 |
| ·辛二酸单酰苯胺的合成 | 第39页 |
| ·伏立诺他的合成 | 第39-42页 |
| ·方法一:甲酯氨解法 | 第39-41页 |
| ·方法二:混合酸酐法 | 第41-42页 |
| ·方法三:活性硫酯法 | 第42页 |
| ·苯甲酸氮芥的合成 | 第42-44页 |
| ·对氨基苯甲酸乙酯的合成 | 第42-43页 |
| ·N,N-双(2-羟乙基)-对氨基苯甲酸乙酯的合成 | 第43页 |
| ·苯甲酸氮芥的合成 | 第43-44页 |
| ·伏立诺他与苯甲酸氮芥轭合物的合成 | 第44-46页 |
| 第5章 结论 | 第46-47页 |
| 参考文献 | 第47-51页 |
| 第二部分 盐酸苯达莫司汀的合成与结构修饰 | 第51-90页 |
| 第1章 前沿 | 第51-56页 |
| ·生物烷化剂简介 | 第51-53页 |
| ·氮芥类化合物简介 | 第53-54页 |
| ·盐酸苯达莫司汀简介 | 第54-55页 |
| ·选题意义及立论依据 | 第55-56页 |
| 第2章 合成路线综述与选择 | 第56-64页 |
| ·盐酸苯达莫斯汀现有的合成路线综述 | 第56-59页 |
| ·对盐酸苯达莫斯汀现有的合成路线评价 | 第59-60页 |
| ·对路线一的评价 | 第59页 |
| ·对路线二的评价 | 第59-60页 |
| ·对路线三的评价 | 第60页 |
| ·对路线四的评价 | 第60页 |
| ·本实验所采用的合成盐酸苯达莫斯汀的路线与条件 | 第60-62页 |
| ·[1-甲基-2-(N-羟基-4’-丁酰胺基)-5-双(2-氯乙基)氨基]-1H-苯并咪唑合成路线的确定 | 第62-64页 |
| 第3章 实验部分 | 第64-75页 |
| ·所用仪器和试剂 | 第64-65页 |
| ·N-甲基-2,4-二硝基苯胺的合成 | 第65-66页 |
| ·2-氨基-4-硝基-N-甲基苯胺的合成 | 第66页 |
| ·5-(2-甲氨基-5-硝基苯基)氨基-5-氧代戊酸的合成 | 第66-67页 |
| ·[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-硝基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第67-68页 |
| ·[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-氨基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第68-69页 |
| ·[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-双(2-羟乙基)氨基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第69-70页 |
| ·[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-双(2-甲磺酰氧基乙基)氨基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第70-71页 |
| ·[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-双(2-氯乙基)氨基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第71-72页 |
| ·苯达莫司汀的合成 | 第72页 |
| ·盐酸苯达莫斯汀的合成 | 第72-73页 |
| ·[1-甲基-2-(N-羟基-4’-丁酰胺基)-5-双(2-氯乙基)氨基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第73-75页 |
| 第4章 分析与讨论 | 第75-85页 |
| ·N-甲基-2,4-二硝基苯胺的合成 | 第75-76页 |
| ·2-氨基-4-硝基-N-甲基苯胺的合成 | 第76-77页 |
| ·5-(2-甲氨基-5-硝基苯基)氨基-5-氧代戊酸的合成 | 第77-78页 |
| ·[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-硝基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第78-79页 |
| ·[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-氨基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第79-80页 |
| ·[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-双(2-羟乙基)氨基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第80页 |
| ·[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-双(2-甲磺酰氧基乙基)氨基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第80-81页 |
| ·[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-双(2-氯乙基)氨基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第81-82页 |
| ·苯达莫司汀的合成 | 第82-83页 |
| ·盐酸苯达莫司汀的合成 | 第83页 |
| ·[1-甲基-2-(N-羟基-4’-丁酰胺基)-5-双(2-氯乙基)氨基]-1H-苯并咪唑的合成 | 第83-85页 |
| 第5章 结论 | 第85-86页 |
| 参考文献 | 第86-90页 |
| 附图 | 第90-120页 |
| 致谢 | 第120页 |
