| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-6页 |
| 前言 | 第6-7页 |
| 目录 | 第7-10页 |
| 第一章 文献综述 | 第10-38页 |
| ·抗生素 | 第10页 |
| ·β-内酰胺类抗菌药物 | 第10-19页 |
| ·β-内酰胺抗生素的分类 | 第11-12页 |
| ·β-内酰胺抗生素的作用机理 | 第12-13页 |
| ·半合成头孢菌素的构效关系 | 第13-15页 |
| ·半合成头孢菌素的分类与作用特点 | 第15-19页 |
| ·头孢唑兰 | 第19-20页 |
| ·抗菌活性及应用安全性 | 第19页 |
| ·国内发展状况 | 第19-20页 |
| ·头孢唑兰的单体 | 第20-22页 |
| ·(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸(简称氨噻二唑肟乙酸) | 第22-25页 |
| ·先引入甲氧亚氨基的合成路线 | 第22-23页 |
| ·后引入甲氧亚氨基的合成路线 | 第23-25页 |
| ·国内相关工作 | 第25页 |
| ·二硫化二苯并噻唑(DM)生产方法 | 第25-28页 |
| ·亚硝酸钠及空气氧化 | 第26页 |
| ·溴酸钾氧化 | 第26页 |
| ·氯气氧化 | 第26页 |
| ·次氯酸钠氧化 | 第26-27页 |
| ·双氧水氧化 | 第27页 |
| ·电解法 | 第27-28页 |
| ·氧气及臭氧氧化 | 第28页 |
| ·其他方法 | 第28页 |
| ·C-7位侧链硫酯 | 第28-30页 |
| ·其他活性酯 | 第29页 |
| ·第四代头孢菌素C-7位侧链活性酯 | 第29-30页 |
| ·咪唑并[1, 2-b]哒嗪 | 第30-32页 |
| ·头孢唑兰合成 | 第32-35页 |
| ·本文研究内容 | 第35-37页 |
| ·论文创新点 | 第37-38页 |
| 第二章 氨噻二唑肟乙酸的合成 | 第38-54页 |
| ·前言 | 第38-39页 |
| ·实验部分 | 第39-42页 |
| ·主要原料与试剂 | 第39-40页 |
| ·实验仪器和设备 | 第40页 |
| ·实验方法 | 第40-42页 |
| ·结果及讨论 | 第42-53页 |
| ·3-甲氧基-3-亚胺基丙腈盐酸盐（化合物2-1）的合成 | 第42-45页 |
| ·3,3,3-三甲氧基丙腈（化合物2-2）的合成 | 第45-46页 |
| ·3,3-二甲氧基丙烯腈（化合物2-3）的合成 | 第46-48页 |
| ·5-甲氧基-3-氨基异恶唑(化合物2-4)合成 | 第48-49页 |
| ·甲基-2-(5-甲氧羰基氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸甲酯(化合物2-5)的合成 | 第49-50页 |
| ·(Z)-2-(5-甲氧羰基氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-氧代乙酸甲酯(化合物2-6)的合成 | 第50-52页 |
| ·(Z)-2-(5-甲氧羰基氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸(化合物1)的合成 | 第52-53页 |
| ·本章小结 | 第53-54页 |
| 第三章 咪唑并[1, 2-b]哒嗪的合成 | 第54-64页 |
| ·前言 | 第54页 |
| ·实验部分 | 第54-58页 |
| ·主要原料与试剂 | 第54-55页 |
| ·仪器和设备 | 第55-56页 |
| ·实验过程 | 第56-58页 |
| ·实验结果与讨论 | 第58-62页 |
| ·马来酰肼（化合物3-1）的合成 | 第58-59页 |
| ·3,6-二氯哒嗪（化合物3-2）的合成 | 第59-60页 |
| ·3-氨基-6-氯哒嗪（化合物3-3）的合成 | 第60页 |
| ·6-氯咪唑并[1, 2-b]哒嗪（化合物3-4）的合成 | 第60-61页 |
| ·咪唑并[1, 2-b]哒嗪（化合物C）的合成 | 第61-62页 |
| ·本章小结 | 第62-64页 |
| 第四章 氨噻二唑肟乙酸硫酯(a)及头孢唑兰的合成 | 第64-87页 |
| ·前言 | 第64-65页 |
| ·实验部分 | 第65-70页 |
| ·主要原料与试剂 | 第65-66页 |
| ·仪器和设备 | 第66-67页 |
| ·实验过程 | 第67-70页 |
| ·结果与讨论 | 第70-85页 |
| ·合成DM的结果与讨论 | 第70-81页 |
| ·氨噻肟二唑肟乙酸硫酯的结果与讨论 | 第81-84页 |
| ·头孢唑兰的结果与讨论 | 第84-85页 |
| ·本章小结 | 第85-87页 |
| 第五章 结论 | 第87-89页 |
| ·氨噻二唑肟乙酸的合成 | 第87页 |
| ·二硫化二苯并噻唑的合成 | 第87-88页 |
| ·氨噻二唑肟乙酸苯并噻唑硫酯合成 | 第88页 |
| ·咪唑并[1,2-b]哒嗪合成 | 第88页 |
| ·头孢唑兰的合成 | 第88-89页 |
| 参考文献 | 第89-97页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第97-98页 |
| 致谢 | 第98页 |
