| 摘要 | 第7-9页 |
| abstract | 第9-10页 |
| 英文缩写说明 | 第11-14页 |
| 第一章 绪论 | 第14-36页 |
| 1.1 肿瘤及其危害 | 第14-16页 |
| 1.1.1 肿瘤的危害 | 第14页 |
| 1.1.2 抗肿瘤药物研发概述 | 第14-15页 |
| 1.1.3 靶向抗肿瘤药物简介 | 第15-16页 |
| 1.2 酪氨酸激酶与肿瘤 | 第16-28页 |
| 1.2.1 c-Met酪氨酸激酶与肿瘤 | 第17-23页 |
| 1.2.2 多靶点酪氨酸激酶抑制剂与肿瘤 | 第23-28页 |
| 1.3 本论文研究目的、意义及主要内容 | 第28-30页 |
| 参考文献 | 第30-36页 |
| 第二章 新化合物的设计与合成 | 第36-49页 |
| 2.1 c-Met激酶抑制剂(A类)的设计与合成研究 | 第36-40页 |
| 2.1.1 课题组前期工作基础 | 第36-37页 |
| 2.1.2 A类化合物设计 | 第37-39页 |
| 2.1.3 A类化合物的合成 | 第39-40页 |
| 2.2 c-Met激酶抑制剂(B类)的设计与合成研究 | 第40-42页 |
| 2.2.1 设计依据 | 第40页 |
| 2.2.2 B类化合物设计 | 第40-41页 |
| 2.2.3B类化合物的合成 | 第41-42页 |
| 2.3 多靶点激酶抑制剂(C类)的设计与合成 | 第42-47页 |
| 2.3.1 设计依据 | 第42-43页 |
| 2.3.2 C类化合物设计 | 第43-46页 |
| 2.3.3 C类化合物的合成 | 第46-47页 |
| 2.4 本章小结 | 第47-48页 |
| 参考文献 | 第48-49页 |
| 第三章 新化合物的生物活性研究 | 第49-63页 |
| 3.1 c-Met抑制剂体外活性研究 | 第49-57页 |
| 3.1.1 c-Met抑制剂酶活性试验 | 第49-50页 |
| 3.1.2 c-Met激酶抑制活性测试 | 第50-53页 |
| 3.1.3 c-Met抑制剂细胞活性试验 | 第53-54页 |
| 3.1.4 细胞活性试验结果 | 第54-57页 |
| 3.1.5 c-Met抑制剂体外实验小结及初步构效关系分析 | 第57页 |
| 3.2 多靶点酪氨酸激酶抑制剂体外活性研究 | 第57-60页 |
| 3.2.1 体外活性研究试验设计思想 | 第57-58页 |
| 3.2.2 多靶点酪氨酸激酶抑制剂细胞活性试验 | 第58页 |
| 3.2.3 细胞活性试验结果 | 第58-60页 |
| 3.2.4 多靶点酪氨酸激酶抑制剂酶活性试验 | 第60页 |
| 3.2.5 酶活性试验结果 | 第60页 |
| 3.3 本章小结 | 第60-62页 |
| 参考文献 | 第62-63页 |
| 第四章 实验部分 | 第63-73页 |
| 4.1 仪器与试剂 | 第63页 |
| 4.2 A类化合物的合成 | 第63-65页 |
| 4.3 B类化合物的合成 | 第65-68页 |
| 4.4 C类化合物的合成 | 第68-73页 |
| 全文总结 | 第73-76页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文、专利申请 | 第76-78页 |
| 攻读学位期间获奖情况 | 第78-80页 |
| 致谢 | 第80-82页 |
| 附录 | 第82-110页 |
