| 摘要 | 第5-6页 |
| abstract | 第6-7页 |
| 第一章 前言 | 第10-21页 |
| 第一节 LSD1背景介绍 | 第10-13页 |
| 1.1.1 组蛋白甲基化的动态性质 | 第10-11页 |
| 1.1.2 癌症中的组蛋白调控异常 | 第11-12页 |
| 1.1.3 LSD1 的结构和功能 | 第12-13页 |
| 第二节 LSD1抑制剂的研究进展 | 第13-18页 |
| 1.2.1 不可逆LSD1抑制剂 | 第13-15页 |
| 1.2.2 可逆的LSD1抑制剂 | 第15-16页 |
| 1.2.3 双功能LSD1抑制剂 | 第16-17页 |
| 1.2.4 其他LSD1抑制剂 | 第17-18页 |
| 第三节 本论文立题 | 第18-21页 |
| 第二章 1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺类LSD1抑制剂的合成与构效关系研究 | 第21-38页 |
| 第一节 1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺外消旋体的构效关系研究 | 第21-22页 |
| 2.1.1 1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺外消旋体的合成 | 第21页 |
| 2.1.2 1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺外消旋体人源重组LSD1及MAOs抑制活性研究 | 第21-22页 |
| 第二节 1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺光学纯单体的构效关系研究 | 第22-27页 |
| 2.2.1 1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺光学纯单体的制备 | 第22-23页 |
| 2.2.2 1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺光学纯单体绝对构型的确证 | 第23-26页 |
| 2.2.3 1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺光学纯单体人源重组LSD1抑制活性研究 | 第26-27页 |
| 第三节 1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺氮端区结构改造及构效关系研究 | 第27-31页 |
| 2.3.1 氮端区苯环结构取代的衍生物的设计合成及其构效关系研究 | 第27-29页 |
| 2.3.2 氮端区吡啶结构取代的衍生物的设计合成及其构效关系研究 | 第29-31页 |
| 2.3.3 本节小结 | 第31页 |
| 第四节 1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺苯环区结构改造及构效关系研究 | 第31-34页 |
| 2.4.1 化合物设计与合成 | 第31-33页 |
| 2.4.2 化合物构效关系研究 | 第33页 |
| 2.4.3 本节小结 | 第33-34页 |
| 第五节 本章总结 | 第34-38页 |
| 第三章 实验部分 | 第38-65页 |
| 第一节 仪器与试剂 | 第38页 |
| 第二节 光学纯单体的制备、ee值和保留时间的测定方法 | 第38-39页 |
| 第三节 X射线单晶衍射化合物的结单晶方法 | 第39页 |
| 第四节 人源重组LSD1及同源酶活性测试方法 | 第39-41页 |
| 第五节 1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺衍生物的合成与表征 | 第41-65页 |
| 第四章 全文总结 | 第65-67页 |
| 参考文献 | 第67-77页 |
| 附录 | 第77-93页 |
| 硕士期间研究成果 | 第93-94页 |
| 致谢 | 第94页 |
