| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 缩略词表 | 第9-10页 |
| 引言 | 第10-11页 |
| 第一章 研究背景 | 第11-24页 |
| 1 天然产物抗生育药物研究现状与男性抗生育药物研究进展 | 第11-14页 |
| 1.1 天然产物抗生育药物研究现状 | 第11-13页 |
| 1.1.1 具有女性抗生育活性的天然产物 | 第11-12页 |
| 1.1.2 具有男性抗生育活性的天然产物 | 第12-13页 |
| 1.2 男性抗生育药物研究进展 | 第13-14页 |
| 1.2.1 附睾免疫书避孕 | 第13页 |
| 1.2.2 双重5α还原酶抑制剂 | 第13-14页 |
| 1.2.3 可溶性腺苷酸环化酶抑制剂 | 第14页 |
| 1.2.4 其他附睾避孕 | 第14页 |
| 2. 顶体、顶体反应和顶体酶 | 第14-17页 |
| 2.1 顶体 | 第14页 |
| 2.2 顶体反应 | 第14页 |
| 2.3 顶体酶 | 第14-17页 |
| 3 小分子顶体酶抑制剂研究进展 | 第17-23页 |
| 3.1 N-甲苯磺酰-L-赖氨酸-氯甲基酮(TLCK) | 第18页 |
| 3.2 苏拉明及其同系物 | 第18-19页 |
| 3.3 人尿胰蛋白酶抑制剂(UTI)和反-4-氨甲基环己烷羧酸-[4-(2-羧乙基)苯基]酯(DV-1006) | 第19-20页 |
| 3.4 N-保护的甘氨酸活化酯类 | 第20页 |
| 3.5 棉酚 | 第20-21页 |
| 3.6 胍基苯甲酸苯酚酯类 | 第21页 |
| 3.7 异噁唑甲醛类化合物 | 第21页 |
| 3.8 5-(4-取代芳基酰胺)-异噁唑-3-甲酸乙酯类化合物 | 第21-22页 |
| 3.9 氮杂吲哚类化合物 | 第22页 |
| 3.10 胍基嘌呤类化合物 | 第22页 |
| 3.11 喹唑啉酮类化合物 | 第22-23页 |
| 3.12 5-(N-苄基氨磺酰基取代)-1H-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯类化合物 | 第23页 |
| 4 小结 | 第23-24页 |
| 第二章 人精子顶体酶抑制剂小分子化合物设计 | 第24-28页 |
| 1 设计平台 | 第24-25页 |
| 2 设计思想 | 第25-27页 |
| 3 结论 | 第27-28页 |
| 第三章 吡唑羧酸酰胺醇类化合物的合成 | 第28-37页 |
| 1 合成路线的确定 | 第28-29页 |
| 2 关键中间体R1-1H-吡唑-3-甲酸乙酯(3)的合成 | 第29页 |
| 3 目标化合物的合成 | 第29页 |
| 4 试验方法 | 第29-30页 |
| 4.1 食品及试剂 | 第29-30页 |
| 4.2 各中间体及目标物AQ-A1-AQ-E9的合成 | 第30页 |
| 5 结构表征 | 第30-37页 |
| 第四章 体外抑酶活性试验 | 第37-43页 |
| 1 试验原理 | 第37页 |
| 1.1 精子顶体酶试剂盒原理 | 第37页 |
| 1.2 抑酶活性计算原理 | 第37页 |
| 2 材料及方法 | 第37-39页 |
| 2.1 材料 | 第37-38页 |
| 2.2 方法 | 第38-39页 |
| 3 结果 | 第39-42页 |
| 4 讨论 | 第42-43页 |
| 第五章 全文总结 | 第43-45页 |
| 1 人顶体酶抑制剂先导化合物的设计合成 | 第43页 |
| 2 人顶体酶小分子抑制剂的体外活性研究 | 第43页 |
| 3 完善设计平台 | 第43-45页 |
| 创新点 | 第45页 |
| 研究展望 | 第45-46页 |
| 研究生期间科研工作与发表论文情况说明 | 第46-47页 |
| 参考文献 | 第47-50页 |
| 附录 | 第50-87页 |
| 致谢 | 第87页 |
