| 摘要 | 第4-5页 |
| abstract | 第5-6页 |
| 第一章 序论 | 第12-19页 |
| 1.1 小分子靶向抗肿瘤药物的研究现状 | 第12-15页 |
| 1.1.1 受体酪氨酸激酶抑制剂 | 第12-13页 |
| 1.1.2 非受体酪氨酸激酶抑制剂 | 第13页 |
| 1.1.3 Ras-Raf-MEK-MAPK信号通路阻滞剂 | 第13-14页 |
| 1.1.4 mTOR激酶抑制剂 | 第14页 |
| 1.1.5 组蛋白去乙酰基酶抑制剂(HDACIs) | 第14页 |
| 1.1.6 泛素-蛋白酶体抑制剂 | 第14-15页 |
| 1.1.7 靶向核受体药物 | 第15页 |
| 1.2 嘧啶及其衍生物研究进展 | 第15-18页 |
| 1.2.1 细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)抑制剂 | 第16页 |
| 1.2.2 酪氨酸蛋白激酶抑制剂(PTKs) | 第16-17页 |
| 1.2.3 碳酸酐酶抑制剂 | 第17页 |
| 1.2.4 微管蛋白抑制剂 | 第17-18页 |
| 1.3 课题的提出和研究内容 | 第18-19页 |
| 第二章 视黄素X受体α调节剂的设计与合成 | 第19-25页 |
| 2.1 视黄素X受体α调节剂的设计 | 第19-21页 |
| 2.2 视黄素X受体α调节剂的合成 | 第21-25页 |
| 第三章 合成实验 | 第25-94页 |
| 3.1 实验试剂和仪器 | 第25-26页 |
| 3.1.1 实验试剂 | 第25页 |
| 3.1.2 主要实验仪器 | 第25-26页 |
| 3.2 实验步骤 | 第26-35页 |
| 3.2.1 N'-取代甲基亚基-4-((4-(苯基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物的合成 | 第26-28页 |
| 3.2.2 N'-取代甲基亚基-4-(4-(4-氯-苯基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物的合成 | 第28-30页 |
| 3.2.3 N'-取代甲基亚基-3-((4-(吡啶-2-基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物制备 | 第30-32页 |
| 3.2.4 N'-取代甲基亚基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物制备 | 第32-34页 |
| 3.2.5 N'-取代甲基亚基-3-((4-(吡啶-4-基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物制备 | 第34-35页 |
| 3.3 纯度分析 | 第35-36页 |
| 3.4 实验结果 | 第36-93页 |
| 3.5 实验小结 | 第93-94页 |
| 第四章 生物活性实验 | 第94-110页 |
| 4.1 实验试剂和仪器 | 第94-96页 |
| 4.1.1 细胞株 | 第94页 |
| 4.1.2 主要实验试剂 | 第94-95页 |
| 4.1.3 实验仪器 | 第95-96页 |
| 4.2 实验部分 | 第96-99页 |
| 4.2.1 MTT法 | 第96-97页 |
| 4.2.2 蛋白质印迹检测(Western Blot) | 第97页 |
| 4.2.3 报告基因检测 | 第97-98页 |
| 4.2.4 免疫荧光 | 第98-99页 |
| 4.3 实验结果分析 | 第99-109页 |
| 4.3.1 MTT结果分析及构效关系讨论 | 第99-106页 |
| 4.3.2 蛋白质印迹检测结果分析 | 第106-107页 |
| 4.3.3 报告基因结果分析 | 第107-108页 |
| 4.3.4 免疫荧光结果分析 | 第108-109页 |
| 4.4 实验小结 | 第109-110页 |
| 第五章 总结与展望 | 第110-111页 |
| 参考文献 | 第111-114页 |
| 附录1 合成的化合物结构一览表 | 第114-121页 |
| A 系列化合物 | 第114-115页 |
| B 系列化合物 | 第115-116页 |
| C 系列化合物 | 第116-118页 |
| D 系列化合物 | 第118-119页 |
| E 系列化合物 | 第119-121页 |
| 附录2 合成的部分化合物图谱 | 第121-133页 |
| 致谢 | 第133页 |
