| 摘要 | 第6-7页 |
| abstract | 第7页 |
| 英文缩略表 | 第11-12页 |
| 第一章 引言 | 第12-36页 |
| 1.1 抗生素的发展 | 第12-13页 |
| 1.2 截短侧耳素简介 | 第13-16页 |
| 1.2.1 截短侧耳素结构确定 | 第14页 |
| 1.2.2 泰妙菌素 | 第14页 |
| 1.2.3 沃尼妙林 | 第14-15页 |
| 1.2.4 瑞他莫林 | 第15页 |
| 1.2.5 阿扎莫林 | 第15页 |
| 1.2.6 Lefamulin(BC-3781) | 第15-16页 |
| 1.3 截短侧耳素衍生物与核糖体的结合机制 | 第16-19页 |
| 1.4 截短侧耳素耐药机制 | 第19-20页 |
| 1.5 截短侧耳素构效关系 | 第20-35页 |
| 1.5.1 主体骨架结构与活性 | 第20-23页 |
| 1.5.2 C14侧链修饰 | 第23-33页 |
| 1.5.3 截短侧耳素全合成 | 第33-35页 |
| 1.6 小结 | 第35-36页 |
| 第二章 截短侧耳素衍生物的设计与合成 | 第36-60页 |
| 2.1 材料与方法 | 第36-37页 |
| 2.1.1 原料与试剂 | 第36页 |
| 2.1.2 主要的实验仪器 | 第36-37页 |
| 2.1.3 软件 | 第37页 |
| 2.2 基于C14侧链的截短侧耳素类衍生物设计 | 第37-57页 |
| 2.2.1 以氮原子取代末端的截短侧耳素类衍生物设计 | 第37-44页 |
| 2.2.2 杂环芳香骨架的的截短侧耳素类衍生物设计 | 第44-57页 |
| 2.3 基于姆替林母环的截短侧耳素类衍生物设计 | 第57-59页 |
| 2.4 讨论 | 第59页 |
| 2.5 本章小结 | 第59-60页 |
| 第三章 部分截短侧耳素类衍生物的晶体结构 | 第60-79页 |
| 3.1 材料与方法 | 第60-61页 |
| 3.1.1 实验试剂 | 第60页 |
| 3.1.2 实验仪器 | 第60页 |
| 3.1.3 软件 | 第60页 |
| 3.1.4 衍生物单晶培养 | 第60-61页 |
| 3.1.5 晶体衍射与结构解析 | 第61页 |
| 3.2 结果 | 第61-78页 |
| 3.2.1 化合物4d晶体图及数据 | 第61-63页 |
| 3.2.2 化合物4e晶体图及数据 | 第63-64页 |
| 3.2.3 化合物4e晶体图及数据 | 第64-67页 |
| 3.2.4 化合物5a晶体图及数据 | 第67-69页 |
| 3.2.5 化合物6c晶体图及数据 | 第69-71页 |
| 3.2.6 化合物7a晶体图及数据 | 第71-72页 |
| 3.2.7 化合物8晶体图及数据 | 第72-74页 |
| 3.2.8 化合物12晶体图及数据 | 第74-76页 |
| 3.2.9 化合物15晶体图及数据 | 第76-78页 |
| 3.3 讨论 | 第78-79页 |
| 第四章 目标化合物生物活性和分子对接研究 | 第79-93页 |
| 4.1 材料与方法 | 第79-80页 |
| 4.1.1 培养基及试剂材料 | 第79页 |
| 4.1.2 主要仪器 | 第79页 |
| 4.1.3 试验菌种和动物 | 第79页 |
| 4.1.4 软件 | 第79-80页 |
| 4.1.5 最小抑菌浓度测定 | 第80页 |
| 4.1.6 杀菌曲线研究 | 第80页 |
| 4.1.7 体内感染小鼠模型 | 第80页 |
| 4.2 生物活性结果 | 第80-86页 |
| 4.2.1 4a-4h,5a-5g和6a-6e抑菌结果及分析 | 第80-82页 |
| 4.2.2 7a-7i抑菌结果及分析 | 第82-83页 |
| 4.2.3 8,10,11和9a-9h抑菌结果及分析 | 第83-85页 |
| 4.2.4 12和14a-14i抑菌结果及分析 | 第85-86页 |
| 4.2.5 15,16和17抑菌结果及分析 | 第86页 |
| 4.3 设计合成的截短侧耳素类衍生物分子对接研究 | 第86-91页 |
| 4.3.1 分子对接简介 | 第86-87页 |
| 4.3.2 分子对接方法 | 第87页 |
| 4.3.3 截短侧耳素类衍生物分子对接结果 | 第87-91页 |
| 4.4 讨论 | 第91页 |
| 4.5 本章小结 | 第91-93页 |
| 第五章 全文结论 | 第93-95页 |
| 参考文献 | 第95-102页 |
| 附录 | 第102-189页 |
| 致谢 | 第189-190页 |
| 作者简历 | 第190-191页 |
