| 摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5页 |
| 第一章 糖尿病治疗药物概述 | 第9-20页 |
| 1.1 糖尿病概况 | 第9-11页 |
| 1.1.1 糖尿病的简介及发病趋势 | 第9-10页 |
| 1.1.2 糖尿病的分类、发病原因及对应治疗手段 | 第10-11页 |
| 1.2 糖尿病治疗药物的研究进展 | 第11-20页 |
| 1.2.1 胰岛素制剂（Insulin）及胰岛素类似物（Insulin analogue） | 第11-12页 |
| 1.2.2 胰岛素分泌促进剂 | 第12-14页 |
| 1.2.2.1 磺酰脲类（Sulfonylurea，SU） | 第12页 |
| 1.2.2.2 格列奈类(Glinides) | 第12-13页 |
| 1.2.2.3 双胍类（Biguanides，BG） | 第13-14页 |
| 1.2.3 胰岛素增敏剂 | 第14-15页 |
| 1.2.3.1 噻唑二酮类（Thiazolidinediones，TZDs，又称Glitazone） | 第14-15页 |
| 1.2.4 α-糖苷酶抑制剂（α-glucosidase inhibitor） | 第15页 |
| 1.2.5 胰岛淀粉样肽类似物（Amylin analog） | 第15-16页 |
| 1.2.6 胰高血糖素样肽1（Glucagon-like Peptide-1） | 第16页 |
| 1.2.7 二肽基肽酶-4 抑制剂(Dipeptidyl Peptidase-IV Inhibitor) | 第16-17页 |
| 1.2.8 二类胰岛素生长因子-1（insulin like growth factor-1, IGF-1） | 第17页 |
| 1.2.9 同时具有PPAR-α和PPAR-γ作用的药物（Glitazar） | 第17-18页 |
| 1.2.10 其他类药物 | 第18页 |
| 1.2.11 糖尿病药物研究展望 | 第18-20页 |
| 第二章 过氧化物酶体增长因子活化受体（PPAR）概述 | 第20-23页 |
| 2.1 PPAR 受体简介 | 第20-21页 |
| 2.2 PPAR 受体与糖尿病的关系 | 第21-23页 |
| 第三章 设计思想及目标化合物设计 | 第23-33页 |
| 3.1 非TZDs 类化合物的设计思想 | 第23-29页 |
| 3.1.1 经典TZDs 类化合物结构特点 | 第23-25页 |
| 3.1.2 非TZD 类PPARγ激动剂的改造实践 | 第25-29页 |
| 3.2 新型非噻唑二酮类潜在PPAR-γ激动剂的母核结构设计 | 第29-31页 |
| 3.3 目标化合物的设计 | 第31-33页 |
| 第四章 逆合成分析与合成路线的设计 | 第33-48页 |
| 4.1 衍生母核结构的逆合成分析 | 第33页 |
| 4.2 中间体化合物的合成路线 | 第33-36页 |
| 4.2.1 中间体3-氨基-4-羟基苯乙酸乙酯的合成路线 | 第33-34页 |
| 4.2.2 中间体3-(3-氨基-4-羟基苯基)丙酸乙酯的合成路线 | 第34页 |
| 4.2.3 中间体2-(4-氟苯基)-乙酰胺的合成路线 | 第34-35页 |
| 4.2.4 中间体3-(2-氟苯基)-丙酰胺的合成路线 | 第35页 |
| 4.2.5 其他中间体的合成路线 | 第35-36页 |
| 4.3 目标化合物的合成 | 第36-38页 |
| 4.3.1 第一类目标化合物的合成路线 | 第36-37页 |
| 4.3.2 第二类目标化合物的合成路线 | 第37-38页 |
| 4.4 实验讨论 | 第38-48页 |
| 4.4.1 制备中间体J21，J22 的实验讨论 | 第38-40页 |
| 4.4.2 制备中间体Z023-80，Z023-94 的实验讨论 | 第40-41页 |
| 4.4.3 第一类目标化合物的实验讨论 | 第41-42页 |
| 4.4.4 第二类目标化合物的实验讨论 | 第42-48页 |
| 第五章 小结 | 第48-50页 |
| 第六章 化学实验部分 | 第50-58页 |
| 6.1 仪器与试剂 | 第50页 |
| 6.2 中间体的合成 | 第50-54页 |
| 6.2.1 2-（4-羟基-3-硝基苯基）乙酸的合成 | 第50页 |
| 6.2.2 2-（4-羟基-3-硝基苯基）乙酸乙酯的合成 | 第50-51页 |
| 6.2.3 2-（4-羟基-3-氨基苯基）乙酸乙酯（J21）的合成 | 第51页 |
| 6.2.4 3-（4-羟基-3-硝基苯基）丙酸的合成 | 第51页 |
| 6.2.5 3-（4-羟基-3-硝基苯基）丙酸乙酯的合成 | 第51-52页 |
| 6.2.6 3-（4-羟基-3-氨基苯基）丙酸乙酯（J22）的合成 | 第52页 |
| 6.2.7 2-（4-氟苯基）乙酰氯的合成 | 第52页 |
| 6.2.8 2-（4-氟苯基）乙酰胺（Z023-80）的合成 | 第52-53页 |
| 6.2.9 3-（2-氟苯基）丙酰氯的合成 | 第53页 |
| 6.2.10 3-（2-氟苯基）丙酰胺（Z023-94）的合成 | 第53页 |
| 6.2.11 2-（4-氟苯基）乙醇的合成 | 第53页 |
| 6.2.12 2-（4-氟苯基）乙醛的合成 | 第53-54页 |
| 6.3 目标化合物的合成 | 第54-58页 |
| 6.3.1 目标化合物2-（2-（4-氟苯基）苯并[d]噁唑-5-基）乙酸乙酯DF-0-E 的合成 | 第54页 |
| 6.3.2 目标化合物 2-(2-(4-氟苯基)苯并[d]噁唑-5-基)丙酸乙酯DF-0-P的合成 | 第54-55页 |
| 6.3.3 目标化合物2-（2-（3-氟苯基）苯并[d]噁唑-5-基）乙酸乙酯的JF-0-E 合成 | 第55页 |
| 6.3.4 目标化合物2-（2-（3-氟苯基）苯并[d]噁唑-5-基）丙酸乙酯的JF-0-P 合成 | 第55页 |
| 6.3.5 目标化合物 2-(2-苯并[d]噁唑-5-基)乙酸乙酯WF-0-E的合成 | 第55页 |
| 6.3.6 目标化合物 2-(2-(4-氟苄基)苯并[d]噁唑-5-基)乙酸乙酯DF-1-E的合成 | 第55-56页 |
| 6.3.7 目标化合物3-（2-（4-氟苄基）苯并[d]噁唑-5-基）丙酸乙酯DF-1-P 的合成 | 第56页 |
| 6.3.8 目标化合物3-（2-（2-氟苯乙基）苯并[d]噁唑-5-基）丙酸乙酯LF-2-P 的合成 | 第56-58页 |
| 参考文献 | 第58-61页 |
| 致谢 | 第61-62页 |
| 附录 | 第62-83页 |
