| 英文缩写说明 | 第6-7页 |
| 摘要 | 第7-9页 |
| Abstract | 第9-11页 |
| 第1章 绪论 | 第14-30页 |
| 1.1 抑郁症 | 第14-16页 |
| 1.1.1 抑郁症及其危害 | 第14页 |
| 1.1.2 抑郁症发病机制 | 第14-16页 |
| 1.2 抗抑郁药物研发趋势 | 第16-19页 |
| 1.2.1 第一代抗抑郁药物 | 第16页 |
| 1.2.2 第二代抗抑郁药物 | 第16-19页 |
| 1.3 三重再摄取抑制剂(TRIs) | 第19-27页 |
| 1.3.1 多巴胺在抑郁症病理生理学中的作用 | 第19-21页 |
| 1.3.1.1 多巴胺能通路与抑郁症 | 第19-20页 |
| 1.3.1.2 多巴胺增强剂对抑郁症中的治疗作用 | 第20-21页 |
| 1.3.2 三重再摄取抑制剂的发现 | 第21-22页 |
| 1.3.4 三重再摄取抑制剂目前研究进展 | 第22-27页 |
| 1.4 小结 | 第27-28页 |
| 1.5 本课题的研究内容、意义及主要研究目的 | 第28-30页 |
| 第2章 多靶点抗抑郁活性化合物SIPI6116异构体的合成及活性研究 | 第30-45页 |
| 2.1 研究背景及前期基础 | 第30-31页 |
| 2.2 SIPI6116光学异构体的制备 | 第31-40页 |
| 2.2.1 方法选择 | 第31页 |
| 2.2.2 拆分路线的选择 | 第31-32页 |
| 2.2.3 对SIPI6116中间体51进行拆分研究 | 第32-35页 |
| 2.2.4 SIPI6116光学异构体的合成 | 第35-38页 |
| 2.2.5 合成路线优化 | 第38-40页 |
| 2.3 SIPI6116异构体药效、药代以及安全性对比试验 | 第40-45页 |
| 2.3.1 SIPI6116消旋体与2个光学异构体的药效对比试验 | 第40-41页 |
| 2.3.2 SIPI6116光学异构体的初步药代对比试验 | 第41-43页 |
| 2.3.3 SIPI6116消旋体与2个光学异构体初步安全性评价对比试验 | 第43-44页 |
| 2.3.4 小结 | 第44-45页 |
| 第3章 三重再摄取类新化合物的设计、合成及活性分析 | 第45-57页 |
| 3.1 新化合物的设计思想及研究内容 | 第45-52页 |
| 3.1.1 基于SIPI6116芳烷二胺类衍生物(A类化合物)的设计及活性研究 | 第45-47页 |
| 3.1.2 芳烷环胺类衍生物(B、C类化合物)的设计及活性研究 | 第47-52页 |
| 3.2 化合物的合成研究 | 第52-55页 |
| 3.2.1 A类化合物的合成研究 | 第52-53页 |
| 3.2.2 B、C类化合物的合成研究 | 第53-55页 |
| 3.3 小结 | 第55-57页 |
| 第4章 实验部分 | 第57-75页 |
| 4.1 体外活性研究方法 | 第57-59页 |
| 4.1.1 5-HT再摄取抑制活性实验 | 第57-58页 |
| 4.1.2 NA再摄取抑制活性实验 | 第58页 |
| 4.1.3 DA再摄取抑制活性实验 | 第58-59页 |
| 4.2 小鼠强迫游泳实验方法 | 第59-60页 |
| 4.3 SIPI6116异构体的合成 | 第60-62页 |
| 4.4 芳烷二胺类化合物(A类)的合成 | 第62-66页 |
| 4.5 芳烷环胺类化合物(B、C类)的合成 | 第66-75页 |
| 全文总结 | 第75-78页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文、专利申请 | 第78-79页 |
| 参考文献 | 第79-83页 |
| 致谢 | 第83-84页 |
| 附录 | 第84-103页 |
