导言 | 第1-7页 |
中文摘要 | 第7-10页 |
Abstract | 第10-13页 |
本文使用的缩略语 | 第13-18页 |
第一章 抗肿瘤活性化合物Cryptophycins 的发现和研究 | 第18-64页 |
第一节 Cryptophycins 的发现、生物活性和结构特点 | 第18-26页 |
·从天然产物的活性成分中发现药物 | 第18页 |
·Cryptophycinss 化合物及其抗肿瘤活性 | 第18-19页 |
·Cryptophycins 化合物的分子结构确认 | 第19-23页 |
·Cryptophycins 化合物的抗肿瘤活性研究 | 第23-26页 |
第二节 微管为作用靶点的抗肿瘤药物及其作用机制研究 | 第26-37页 |
·微管和微管蛋白的结构和功能 | 第26-28页 |
·促进微管聚合并稳定微管形成的药物 | 第28-34页 |
·抑制微管聚合的药物 | 第34-36页 |
·Cryptophycin 的微管靶点抗肿瘤作用机制研究 | 第36-37页 |
第三节 Cryptophycin 衍生物的构效关系研究 | 第37-43页 |
·基于A 片段的Cryptophycins 衍生物构效关系研究 | 第37-39页 |
·基于B 片段的Cryptophycin 衍生物构效关系研究 | 第39-40页 |
·基于C 片段的Cryptophycin 衍生物构效关系研究 | 第40-41页 |
·基于D 片段的Cryptophycin 衍生物构效关系研究 | 第41-42页 |
·构效关系总结 | 第42-43页 |
第四节 Cryptophycins 的全合成策略及路线分析 | 第43-55页 |
·Cryptophycins 化合物的全合成 | 第43-47页 |
·A 片段合成路线研究 | 第47-52页 |
·大环关环方法研究 | 第52页 |
·环氧化方法研究 | 第52-55页 |
第五节 本章小结 | 第55-57页 |
参考文献 | 第57-64页 |
第二章 Cryptophycin 衍生物的设计与合成 | 第64-113页 |
第一节 本课题中Cryptophycin 衍生物的设计思路 | 第64-68页 |
第二节 Cryptophycin 新型衍生物的逆合成分析 | 第68-73页 |
·衍生物系列一和系列二的逆合成分析 | 第68-71页 |
·衍生物系列三的逆合成分析 | 第71-72页 |
·A 片段的逆合成分析 | 第72-73页 |
第三节 合成路线 | 第73-89页 |
·A 片段的合成路线 | 第73-79页 |
·B、C、D 片段的合成及连接路线 | 第79-83页 |
·衍生物的合成 | 第83-89页 |
第四节 合成试验 | 第89-109页 |
仪器试剂 | 第89页 |
合成及表征 | 第89-109页 |
·A 片段的合成 | 第89-95页 |
·C 片段的合成 | 第95-96页 |
·D 片段的合成 | 第96-97页 |
·B 片段的合成 | 第97-100页 |
·B、C、D 三片段的连接 | 第100-101页 |
·衍生物系列一的合成 | 第101-103页 |
·衍生物系列二的合成 | 第103-107页 |
·衍生物系列三中间体的合成 | 第107-109页 |
第五节 本章小结 | 第109-110页 |
参考文献 | 第110-113页 |
第三章 Cryptophycin 类似物的设计与合成 | 第113-133页 |
第一节 Cryptophycin 类似物的设计 | 第113-118页 |
·Cryptophycin 类似物的设计思路 | 第113-115页 |
·Cryptophycin 类似物的逆合成分析 | 第115-118页 |
第二节 合成路线 | 第118-121页 |
·Cryptophycin 类似物3-1~3-4 的合成路线 | 第118-119页 |
·Cryptophycin 类似物3-5,3-6 的合成路线 | 第119-121页 |
第三节 合成试验 | 第121-130页 |
仪器试剂 | 第121页 |
合成及表征 | 第121-130页 |
第四节 本章小结 | 第130-131页 |
参考文献 | 第131-133页 |
第四章 抗肿瘤初步生物活性试验 | 第133-144页 |
第一节 体外细胞试验 | 第133-139页 |
第二节 裸鼠体内肿瘤生长抑制试验 | 第139-141页 |
第三节 本章小结 | 第141-142页 |
参考文献 | 第142-144页 |
第五章 总结与展望 | 第144-147页 |
第一节 全文的总结 | 第144-145页 |
第二节 论文的创新点 | 第145-146页 |
第三节 本课题的展望 | 第146-147页 |
攻读学位期间发表的学术论文及专利目录 | 第147-148页 |
附录(~1HNMR、~(13)CNMR、 MS) | 第148-208页 |
致谢 | 第208页 |