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抗肿瘤活性化合物Cryptophycin衍生物及其结构类似物的设计与合成

导言第1-7页
中文摘要第7-10页
Abstract第10-13页
本文使用的缩略语第13-18页
第一章 抗肿瘤活性化合物Cryptophycins 的发现和研究第18-64页
 第一节 Cryptophycins 的发现、生物活性和结构特点第18-26页
   ·从天然产物的活性成分中发现药物第18页
   ·Cryptophycinss 化合物及其抗肿瘤活性第18-19页
   ·Cryptophycins 化合物的分子结构确认第19-23页
   ·Cryptophycins 化合物的抗肿瘤活性研究第23-26页
 第二节 微管为作用靶点的抗肿瘤药物及其作用机制研究第26-37页
   ·微管和微管蛋白的结构和功能第26-28页
   ·促进微管聚合并稳定微管形成的药物第28-34页
   ·抑制微管聚合的药物第34-36页
   ·Cryptophycin 的微管靶点抗肿瘤作用机制研究第36-37页
 第三节 Cryptophycin 衍生物的构效关系研究第37-43页
   ·基于A 片段的Cryptophycins 衍生物构效关系研究第37-39页
   ·基于B 片段的Cryptophycin 衍生物构效关系研究第39-40页
   ·基于C 片段的Cryptophycin 衍生物构效关系研究第40-41页
   ·基于D 片段的Cryptophycin 衍生物构效关系研究第41-42页
   ·构效关系总结第42-43页
 第四节 Cryptophycins 的全合成策略及路线分析第43-55页
   ·Cryptophycins 化合物的全合成第43-47页
   ·A 片段合成路线研究第47-52页
   ·大环关环方法研究第52页
   ·环氧化方法研究第52-55页
 第五节 本章小结第55-57页
 参考文献第57-64页
第二章 Cryptophycin 衍生物的设计与合成第64-113页
 第一节 本课题中Cryptophycin 衍生物的设计思路第64-68页
 第二节 Cryptophycin 新型衍生物的逆合成分析第68-73页
   ·衍生物系列一和系列二的逆合成分析第68-71页
   ·衍生物系列三的逆合成分析第71-72页
   ·A 片段的逆合成分析第72-73页
 第三节 合成路线第73-89页
   ·A 片段的合成路线第73-79页
   ·B、C、D 片段的合成及连接路线第79-83页
   ·衍生物的合成第83-89页
 第四节 合成试验第89-109页
  仪器试剂第89页
  合成及表征第89-109页
   ·A 片段的合成第89-95页
   ·C 片段的合成第95-96页
   ·D 片段的合成第96-97页
   ·B 片段的合成第97-100页
   ·B、C、D 三片段的连接第100-101页
   ·衍生物系列一的合成第101-103页
   ·衍生物系列二的合成第103-107页
   ·衍生物系列三中间体的合成第107-109页
 第五节 本章小结第109-110页
 参考文献第110-113页
第三章 Cryptophycin 类似物的设计与合成第113-133页
 第一节 Cryptophycin 类似物的设计第113-118页
   ·Cryptophycin 类似物的设计思路第113-115页
   ·Cryptophycin 类似物的逆合成分析第115-118页
 第二节 合成路线第118-121页
   ·Cryptophycin 类似物3-1~3-4 的合成路线第118-119页
   ·Cryptophycin 类似物3-5,3-6 的合成路线第119-121页
 第三节 合成试验第121-130页
  仪器试剂第121页
  合成及表征第121-130页
 第四节 本章小结第130-131页
 参考文献第131-133页
第四章 抗肿瘤初步生物活性试验第133-144页
 第一节 体外细胞试验第133-139页
 第二节 裸鼠体内肿瘤生长抑制试验第139-141页
 第三节 本章小结第141-142页
 参考文献第142-144页
第五章 总结与展望第144-147页
 第一节 全文的总结第144-145页
 第二节 论文的创新点第145-146页
 第三节 本课题的展望第146-147页
攻读学位期间发表的学术论文及专利目录第147-148页
附录(~1HNMR、~(13)CNMR、 MS)第148-208页
致谢第208页

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