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R or S-沙利度胺合成工艺改进及其衍生物的设计合成

摘要第1-9页
Abstract第9-11页
一.沙利度胺及其衍生物研究文献综述第11-45页
   ·概述第11-15页
     ·发展简史第11-12页
     ·沙利度胺及其主要衍生物第12-14页
     ·沙利度胺的物理性质第14-15页
   ·沙利度胺及其衍生物的药理学研究第15-24页
     ·免疫调节特性第16-17页
       ·抑制和刺激细胞因子第16页
       ·调节细胞表面黏附分子第16页
       ·刺激Th1免疫第16页
       ·抑制核因子κ B活性第16-17页
     ·非免疫特性第17-18页
       ·抗血管生成的作用第17页
       ·抗增殖和抗凋亡作用第17页
       ·抑制环氧合酶-2第17-18页
     ·作用机制第18-22页
       ·镇静作用第18页
       ·抗炎症作用第18-19页
       ·对TNF-α的抑制作用第19-20页
       ·免疫调节作用第20-21页
       ·抗血管生成作用第21-22页
     ·临床应用研究第22-24页
       ·HIV感染第22页
       ·白塞氏病第22页
       ·特发性复发性疱疹性口腔炎第22-23页
       ·克隆病第23页
       ·溃疡性结肠炎第23页
       ·肿瘤第23-24页
   ·沙利度胺药代动力学研究第24-29页
     ·吸收第24-25页
       ·消旋体的口服吸收第24页
       ·单一异构体的口服吸收第24页
       ·消旋体直肠给药的吸收第24-25页
     ·分布与消除第25-26页
       ·沙利度胺总的分布和消除第25页
       ·单一异构体的分布和消除第25页
       ·水解产物和代谢物第25-26页
       ·排泄第26页
     ·作用机理第26-27页
     ·药物代谢机制研究第27-29页
   ·药物不良反应第29-30页
     ·致畸第29-30页
     ·周围神经病第30页
     ·肝炎第30页
     ·禁忌症第30页
   ·沙利度胺及其衍生物的化学研究第30-38页
     ·引言第30页
     ·沙利度胺及其衍生物构效关系研究第30-33页
     ·沙利度胺的合成研究第33-35页
     ·沙利度胺及衍生物的手性拆分第35页
     ·沙利度胺衍生物合成研究第35-38页
   ·结语第38-39页
 参考文献第39-45页
二.课题设计第45-51页
   ·引言第45页
   ·前人工作介绍第45-47页
     ·沙利度胺的合成研究第45-46页
     ·沙利度胺衍生物的合成研究第46-47页
   ·本文工作设想和主要研究内容第47-49页
     ·R or S-沙利度胺的合成思路第47-48页
     ·沙利度胺衍生物的设计合成研究内容第48-49页
 参考文献第49-51页
三.沙利度胺光学单体及其衍生物的设计和合成研究第51-64页
   ·R or S-thalidomide的合成路线设计第51-57页
     ·仪器和试剂第51-52页
     ·中间体及目标产物的合成第52-55页
     ·结果与讨论第55-57页
       ·实验结果第55页
       ·Nefken's Reagent在实验中的应用第55页
       ·合成路线及工艺讨论第55-57页
     ·小结第57页
   ·衍生物合成路线设计第57-63页
     ·仪器和试剂第58-59页
     ·中间体及目标产物的合成第59-61页
     ·结果与讨论第61-62页
     ·小结第62-63页
 参考文献第63-64页
四.全文总结第64-66页
发表文章第66-67页
致谢第67-68页
附录:部分化合物谱图第68-88页

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