| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-17页 |
| 1 娃儿藤生物碱的研究进展 | 第17-47页 |
| ·植物和动物中分离得到的娃儿藤碱及其结构类似物 | 第17-23页 |
| ·Asclepiadaceae family(萝摩科) | 第17-21页 |
| ·Moraceae family(桑科)Ficus genus(榕属) | 第21-22页 |
| ·Danaidae(斑蝶科)Ideopsis Horsfield(斑蝶属) | 第22-23页 |
| ·娃儿藤生物碱的生物活性 | 第23-25页 |
| ·抗肿瘤活性 | 第23-24页 |
| ·抑制生物蛋白合成活性 | 第24页 |
| ·抗白血病活性 | 第24-25页 |
| ·抗菌、抗病毒及抗炎活性 | 第25页 |
| ·娃儿藤生物碱的分离提取及分析检测 | 第25-31页 |
| ·生物碱提取分离方法的概述 | 第25-29页 |
| ·生物碱分析检测技术进展 | 第29-31页 |
| ·娃儿藤类生物碱的全合成研究进展 | 第31-44页 |
| ·叔菲酰胺金属化方法合成娃儿藤类生物碱 | 第31-32页 |
| ·通过分子内的酰亚氨的Diels-Adler反应合成 | 第32页 |
| ·N-(三氟乙酰)-L-脯氨酰氯的Friedel-Crafts酰基化反应 | 第32-33页 |
| ·以(S)-(+)-谷氨酸或者(S)-α-氨基己二酸为手性试剂合成(s)-(+)-娃儿藤和cryptopleurine | 第33-35页 |
| ·以ω-氯代烯烃和叠氮化合物进行分子内关环合成娃儿藤碱 | 第35-36页 |
| ·分子内双迈克尔反应合成娃儿藤碱 | 第36-38页 |
| ·仿生合成法合成娃儿藤碱及类似物 | 第38-41页 |
| ·4-(1-吡咯基)-环丁烯酮热扩环合成娃儿藤碱类似物 | 第41页 |
| ·以磷酸酸化的环状氨基甲酸酯作为起始原料 | 第41-42页 |
| ·其他方法合成娃儿藤碱类似物 | 第42-44页 |
| ·本论文主要研究目的和意义 | 第44-45页 |
| ·本论文主要研究内容 | 第45-47页 |
| 2 卵叶娃儿藤总生物碱的提取研究 | 第47-73页 |
| ·引言 | 第47-48页 |
| ·实验部分 | 第48-51页 |
| ·实验仪器 | 第48页 |
| ·实验材料与试剂 | 第48页 |
| ·实验方法 | 第48-51页 |
| ·结果与讨论 | 第51-72页 |
| ·卵叶娃儿藤总生物碱分析方法的建立 | 第51-53页 |
| ·有机溶剂提取卵叶娃儿藤总生物碱工艺研究 | 第53-57页 |
| ·超临界CO_2提取卵叶娃儿藤生物碱工艺研究 | 第57-64页 |
| ·微波辅助提取卵叶娃儿藤生物碱工艺研究 | 第64-68页 |
| ·三种提取工艺的比较 | 第68页 |
| ·卵叶娃儿藤中生物碱的检识 | 第68-72页 |
| ·本章小结 | 第72-73页 |
| 3 娃儿藤碱(S-(+)-tylophorine)及类似物的设计与合成研究 | 第73-98页 |
| ·娃儿藤生物碱及其类似物合成设计 | 第73-77页 |
| ·娃儿藤生物碱类似物设计 | 第73-75页 |
| ·娃儿藤生物碱类似物合成路线设计 | 第75-77页 |
| ·娃儿藤生物碱及其类似物合成方法的研究 | 第77-97页 |
| ·菲环骨架的合成方法研究 | 第77-90页 |
| ·α,β-二芳基丙烯酸(睛)的合成 | 第78-83页 |
| ·α,β-二芳基丙烯酸(腈)的氧化偶联 | 第83-88页 |
| ·多甲氧基或亚甲二氧基菲的合成 | 第88-90页 |
| ·(S)-N-(三氟乙酰)脯氨酰氯的Friedel-Crafts酰化反应 | 第90-94页 |
| ·多取代的N-(三氟乙酰)脯氨酰基菲的还原和脱保护 | 第94-97页 |
| ·本章小结 | 第97-98页 |
| 4 娃儿藤碱及其类似物的合成实验 | 第98-128页 |
| ·测试仪器及试剂 | 第98-99页 |
| ·仪器 | 第98页 |
| ·试剂 | 第98-99页 |
| ·S-(+)-娃儿藤碱(S-(+)-tylophorine)的合成 | 第99-103页 |
| ·3,4-二甲氧基-反式-α-(3’,4’-二甲氧基苯基)-肉桂酸 | 第99页 |
| ·2,3,6,7-四甲氧基-9-羧基菲 | 第99-100页 |
| ·2,3,6,7-四甲氧基菲 | 第100页 |
| ·(S)-N-(三氟乙酰)-L-脯氨酰氯 | 第100-101页 |
| ·(S)-N-(三氟乙酰基)-2,3,6,7-四甲氧基-9-L-脯氨酰基菲 | 第101-102页 |
| ·(S)-N-(三氟乙酰基)-2-[(2,3,6,7-四甲氧基菲-9-基)甲基]吡咯 | 第102页 |
| ·(S)-2-[(2,3,6,7-四甲氧基菲-9-基)甲基]吡咯 | 第102-103页 |
| ·娃儿藤碱(S-(+)-tylophorine) | 第103页 |
| ·2,3:6,7-二亚甲二氧基-菲-[9,10-b]吲哚里西定(BMPI)的全合成 | 第103-113页 |
| ·甲硫基甲基亚砜(FAMSO) | 第103-104页 |
| ·2-(3’,4’-亚甲二氧基苯基)-1-(甲硫基)-1-(甲硫酰)乙烯 | 第104页 |
| ·3,4-亚甲二氧基苯乙酸乙酯 | 第104页 |
| ·胡椒乙酸 | 第104-105页 |
| ·亚碘酰苯二乙酯(PIDA) | 第105页 |
| ·3,4-亚甲二氧基-α-(3’,4’-亚甲二氧基苯基)-肉桂酸 | 第105-106页 |
| ·2,3,6,7-二亚甲二氧基-9-羧基菲 | 第106-107页 |
| ·2,3:6,7-二亚甲二氧基菲 | 第107-111页 |
| ·2,3:6,7-二亚甲二氧基菲单品培养 | 第107页 |
| ·X射线衍射实验与晶体结构分析 | 第107-111页 |
| ·(S)-N-(三氟乙酰基)-2,3,6,7-二亚甲二氧基-9-L-脯氨酰基菲 | 第111-112页 |
| ·(s)-N-(三氟乙酰基)-2-[(2,3,6,7-二亚甲二氧基菲-9-基)甲基]吡咯 | 第112页 |
| ·(s)-2-[(2,3:6,7-二亚甲二氧基菲-9-基)甲基]吡咯 | 第112-113页 |
| ·2,3:6,7-二亚甲二氧基-菲-[9,10-b]吲哚里西定(BDPI) | 第113页 |
| ·2,3-二甲氧基-6,7-亚甲二氧基-菲-[9,10-b]吲哚里西定(DMPI)和2,3-亚甲二氧基-6,7-二甲氧基-菲-[9,10-b]吡哚里西定(MDPI)的全合成与分离 | 第113-123页 |
| ·3,4-亚甲二氧基-α-(3’,4’-二甲氧基苯基)-肉桂酸 | 第113-114页 |
| ·-2 2,3-亚甲二氧基-6,7-二甲氧基-9-羧基菲 | 第114页 |
| ·2,3-亚甲二氧基-6,7-二甲氧基菲 | 第114-118页 |
| ·2,3-亚甲二氧基-6,7-二甲氧基菲单晶培养 | 第115页 |
| ·X射线衍射实验与晶体结构分析 | 第115-118页 |
| ·(s)-N-(三氟乙酰基)-2,3-亚甲二氧基-6,7-二甲氧基-9-L-脯氨酰基菲的制备 | 第118-119页 |
| ·(S)-N-(三氟乙酰基)-2-[(2,3-亚甲二氧基-6,7-二甲氧基菲-9-基)甲基]吡咯和(s)-N-(三氟乙酰基)-2-[(2,3-二甲氧基菲-6,7-亚甲二氧基-9-基)甲基]吡咯 | 第119-120页 |
| ·(s)-2-[(2,3-亚甲二氧基-6,7-二甲氧基菲-9-基)甲基]吡咯和(s)-2-[(2,3-甲氧基菲-6,7-亚甲二氧基-9-基)甲基]吡咯 | 第120页 |
| ·2,3-亚甲二氧基-6,7-二甲氧基-菲-[9,10-b]吲哚里西定(MDPI)和2,3-二甲氧基-6,7-亚甲二氧基-菲-[9,10-b]吲哚里西定(DMPI) | 第120-121页 |
| ·DMPI和MDPI的HPLC半制备分离 | 第121-123页 |
| ·2,3-亚甲二氧基-6,7-二甲氧基-菲-[9,10-b]吲哚里西定(MDPI)和2,3-二甲氧基-6,7-亚甲二氧基-菲-[9,10-b]吲哚里西定(DMPI)的结构解释 | 第123页 |
| ·讨论 | 第123-126页 |
| ·目标化合物和主要中间体的MS研究 | 第123-125页 |
| ·目标化合物的~1H NMR谱数据分析 | 第125-126页 |
| ·MDPI和DMPI的半制备 | 第126页 |
| ·本章小结 | 第126-128页 |
| 5 卵叶娃儿藤生物碱及类似物抗肿瘤活性初步研究 | 第128-146页 |
| ·引言 | 第128-129页 |
| ·材料与方法 | 第129-133页 |
| ·材料 | 第129页 |
| ·主要试剂及仪器 | 第129-130页 |
| ·细胞培养 | 第130-131页 |
| ·娃儿藤碱、DMPI、BMPI和娃儿藤总生物碱对人肿瘤细胞的细胞毒作用 | 第131页 |
| ·BMPI碱对小鼠脾淋巴细胞(SPL)体外毒性实验 | 第131-132页 |
| ·细胞分裂和集落形成能力检测 | 第132页 |
| ·光镜观察细胞形态学改变 | 第132页 |
| ·Gimsa染色后细胞核形态变化的观察 | 第132-133页 |
| ·电镜观察细胞形态学改变 | 第133页 |
| ·Annexin V-FITC检测早期凋亡 | 第133页 |
| ·数据统计处理方法 | 第133页 |
| ·结果与分析 | 第133-142页 |
| ·肿瘤细胞的形态观察 | 第133-134页 |
| ·娃儿藤碱及其类似物对人肿瘤细胞生长的影响 | 第134-136页 |
| ·BMPI碱对小鼠脾淋巴细胞(SPL)体外毒性实验 | 第136-137页 |
| ·BMPI对A549细胞分裂和集落形成能力的影响 | 第137-138页 |
| ·光镜观察细胞形态学改变 | 第138-139页 |
| ·Gimsa染色后细胞核形态变化的观察 | 第139-140页 |
| ·电镜观察细胞形态学改变 | 第140-141页 |
| ·Annexin V-FITC检测早期凋亡 | 第141-142页 |
| ·讨论 | 第142-145页 |
| ·小结 | 第145-146页 |
| 6 结论 | 第146-149页 |
| ·本论文结论 | 第146-148页 |
| ·本文创新点 | 第148页 |
| ·本文研究的后期工作展望 | 第148-149页 |
| 致谢 | 第149-150页 |
| 参考文献 | 第150-164页 |
| 附录 化合物的波谱数据 | 第164-192页 |
| 攻读博士学位期间已发表的相关论文和申请的专利 | 第192-193页 |
