| 致谢 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 缩略词简表(Abbreviations) | 第8-11页 |
| 第一章 绪论 | 第11-19页 |
| 1.1 慢性粒细胞白血病概述 | 第11页 |
| 1.2 甲磺酸伊马替尼药物简介 | 第11-12页 |
| 1.3 甲磺酸伊马替尼治疗范围 | 第12页 |
| 1.4 甲磺酸伊马替尼抗肿瘤机制 | 第12-13页 |
| 1.5 甲磺酸伊马替尼专利情况 | 第13页 |
| 1.6 甲磺酸伊马替尼市场销售情况 | 第13-14页 |
| 1.7 甲磺酸伊马替尼合成路线概述 | 第14-18页 |
| 1.8 本论文的研究意义 | 第18页 |
| 1.9 本课题的设计思路 | 第18-19页 |
| 第二章 甲磺酸伊马替尼合成工艺研究 | 第19-36页 |
| 2.1 N-(2-甲基5硝基苯)胍啶硝酸盐的合成工艺研究 | 第19-20页 |
| 2.2 2-[N-(2-甲基5硝基苯基)氨基]4(3-吡啶基)嘧啶2胺的合成 | 第20-22页 |
| 2.3 2-[N-(2-甲基5氨基苯基)氨基]4(3-吡啶基)嘧啶2胺的合成 | 第22-23页 |
| 2.4 4-(4-甲基哌嗪甲基)苯甲酰氯的合成 | 第23-27页 |
| 2.5 4-[(4-甲基1哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基3[[4-(3-吡啶基)2嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺的合成(伊马替尼) | 第27-29页 |
| 2.6 甲磺酸伊马替尼杂质的研究 | 第29-31页 |
| 2.7 甲磺酸伊马替尼分析方法的研究 | 第31-35页 |
| 2.8 本章小结 | 第35-36页 |
| 第三章 实验部分 | 第36-42页 |
| 3.1 试剂和药品 | 第36-37页 |
| 3.2 仪器名称和型号 | 第37页 |
| 3.3 检测方法 | 第37-38页 |
| 3.4 甲磺酸伊马替尼的合成 | 第38-40页 |
| 3.5 化合物解析 | 第40-42页 |
| 第四章 甲磺酸伊马替尼晶型工艺的研究 | 第42-48页 |
| 4.1 甲磺酸伊马替尼晶型种类 | 第42-44页 |
| 4.2 晶型制备工艺研究 | 第44-46页 |
| 4.3 α晶型的制备 | 第46-47页 |
| 4.4 本章小结 | 第47-48页 |
| 第五章 甲磺酸伊马替尼工业化研究 | 第48-56页 |
| 5.1 三批连续性小试实验 | 第48页 |
| 5.2 中试方案制定 | 第48-52页 |
| 5.3 安全评估和三废处置 | 第52-54页 |
| 5.4 中试结果与讨论 | 第54-55页 |
| 5.5 本章小结 | 第55-56页 |
| 总结与展望 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-61页 |
| 附录 | 第61-65页 |
