致谢 | 第4-5页 |
中文摘要 | 第5-7页 |
英文摘要 | 第7-8页 |
缩略词简表 | 第9-12页 |
第一章 免疫调节剂的简介 | 第12-14页 |
1.1 免疫调节剂 | 第12页 |
1.2 免疫调节剂的分类 | 第12-13页 |
1.3 免疫调节剂的应用 | 第13-14页 |
第二章 匹多莫德的简介及文献综述 | 第14-22页 |
2.1 匹多莫德的简介 | 第14-16页 |
2.1.1 作用机理 | 第14-15页 |
2.1.2 药代动力学 | 第15页 |
2.1.3 药理毒理 | 第15页 |
2.1.4 临床应用 | 第15-16页 |
2.1.5 市场前景 | 第16页 |
2.2 匹多莫德合成路线综述 | 第16-21页 |
2.2.1 L-硫代脯氨酸B的合成 | 第17页 |
2.2.2 酰胺键的合成 | 第17-19页 |
2.2.3 羧基保护 | 第19-21页 |
2.3 课题研究内容及意义 | 第21-22页 |
第三章 匹多莫德的合成工艺研究 | 第22-53页 |
3.1 实验方案的设计 | 第22-23页 |
3.2 实验部分 | 第23页 |
3.2.1 实验仪器 | 第23页 |
3.2.2 实验试剂 | 第23页 |
3.3 路线一:先环合再酯化缩合 | 第23-39页 |
3.3.1 L-噻唑烷甲酸(1)的合成 | 第24-26页 |
3.3.2 L-噻唑烷甲酸乙酯(2)的合成 | 第26-28页 |
3.3.3 ((4R)-3-[[(2s)-5-氧代-2-吡咯烷基]羧基]-4-噻唑烷羧酸乙酯(3)的合成 | 第28-36页 |
3.3.4 匹多莫德(4)的合成 | 第36-39页 |
3.4 路线二:先酯化再环合缩合 | 第39-43页 |
3.4.1 乙酰氯用量、反应时间的影响 | 第40-41页 |
3.4.2 实验稳定性 | 第41页 |
3.4.3 甲醛用量、反应时间的影响 | 第41-42页 |
3.4.4 实验稳定性 | 第42-43页 |
3.5 路线选择 | 第43-44页 |
3.6 新路线研究 | 第44-49页 |
3.6.1 固相合成法合成 | 第44-47页 |
3.6.2树脂法合成4 | 第47-49页 |
3.7 化合物的结构和表征 | 第49-52页 |
本章小结 | 第52-53页 |
总结与展望 | 第53-54页 |
参考文献 | 第54-59页 |
附录 | 第59-65页 |