| 中文摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 第一章 绪论 | 第12-62页 |
| 1 GAP化学研究进展 | 第12-31页 |
| 1.1 GAP化学概念的提出 | 第12-14页 |
| 1.2 N-磷酰亚胺及其参与的反应 | 第14-25页 |
| 1.2.1 亚胺化学及N-磷酰亚胺的设计 | 第14-15页 |
| 1.2.2 N-磷酰亚胺在GAP化学中的运用 | 第15-22页 |
| 1.2.3 新型辅基的设计与运用 | 第22-25页 |
| 1.3 GAP化学运用范围的推广 | 第25-30页 |
| 1.3.1 GAP化学用于液相多肽合成 | 第25-28页 |
| 1.3.2 GAP催化剂 | 第28-29页 |
| 1.3.3 多组分反应中的GAP化学 | 第29-30页 |
| 1.4 GAP化学小结 | 第30-31页 |
| 2 α,β-二氨基酸 | 第31-53页 |
| 2.1 生物活性分子中的α,β-二氨基酸 | 第31-32页 |
| 2.2 α,β-二氨基酸的合成方法 | 第32-52页 |
| 2.2.1 亚胺与亲核试剂的不对称Mannich反应 | 第33-41页 |
| 2.2.2 不对称aza-Henry反应 | 第41-44页 |
| 2.2.3 环加成反应 | 第44-46页 |
| 2.2.4 羧基的引入 | 第46-48页 |
| 2.2.5 α,β-不饱和酯的双官能团化反应 | 第48-50页 |
| 2.2.6 天然α-氨基酸的衍生化 | 第50-52页 |
| 2.3 小结 | 第52-53页 |
| 3 参考文献 | 第53-62页 |
| 第二章 Ni(Ⅱ)-氨基酸席夫碱配合物与手性磷酰亚胺的不对称Mannich反应 | 第62-106页 |
| 1 引言 | 第62-64页 |
| 2 结果与讨论 | 第64-69页 |
| 2.1 条件筛选 | 第64-66页 |
| 2.2 底物普适性研究 | 第66-68页 |
| 2.3 单晶结构与过渡态模型 | 第68-69页 |
| 3 本章小结 | 第69页 |
| 4 实验部分 | 第69-103页 |
| 4.1 实验通则 | 第69-70页 |
| 4.2 原料的合成与表征 | 第70页 |
| 4.2.1 N-磷酰亚胺的合成与表征 | 第70页 |
| 4.2.2 Ni(Ⅱ)-丙氨酸席夫碱配合物的合成与表征 | 第70页 |
| 4.3 Mannich反应与产物表征 | 第70-85页 |
| 4.4 产物3q的绝对构型与单晶数据 | 第85-103页 |
| 5 参考文献 | 第103-106页 |
| 第三章 氨基酸衍生的恶唑酮与手性磷酰亚胺的不对称Mannich反应 | 第106-142页 |
| 1 引言 | 第106-108页 |
| 2 结果与讨论 | 第108-114页 |
| 2.1 体系建立与条件筛选 | 第108-110页 |
| 2.2 底物普适性研究 | 第110-113页 |
| 2.3 单晶结构与机理讨论 | 第113-114页 |
| 2.4 合成应用 | 第114页 |
| 3 本章小结 | 第114-115页 |
| 4 实验部分 | 第115-139页 |
| 4.1 实验通则 | 第115页 |
| 4.2 原料的合成与表征 | 第115-118页 |
| 4.3 Mannich反应与产物表征 | 第118-135页 |
| 4.4 合成应用与HPLC测试 | 第135-139页 |
| 5 参考文献 | 第139-142页 |
| 第四章 3-亚甲基氮杂环丁烷与重氮化合物的[4+1]环加成反应 | 第142-164页 |
| 1 引言 | 第142-146页 |
| 1.1 氮杂张力环的扩环反应 | 第142-143页 |
| 1.2 重氮化合物参与的扩环反应 | 第143-145页 |
| 1.3 课题设计 | 第145-146页 |
| 2 结果与讨论 | 第146-153页 |
| 2.1 体系建立与条件筛选 | 第146-148页 |
| 2.2 底物普适性研究 | 第148-151页 |
| 2.3 机理研究 | 第151-153页 |
| 3 本章小结 | 第153-154页 |
| 4 实验部分 | 第154-162页 |
| 4.1 实验通则 | 第154页 |
| 4.2 原料的合成与表征 | 第154-156页 |
| 4.2.1 3-甲基氮杂环丁烷衍生物的制备与表征 | 第154-155页 |
| 4.2.2 重氮化合物2的制备与表征 | 第155-156页 |
| 4.3 [4+1]环加成产物的合成与表征 | 第156-162页 |
| 5 参考文献 | 第162-164页 |
| 攻读博士期间发表论文情况 | 第164-165页 |
| 致谢 | 第165-166页 |
