| 中文摘要 | 第7-11页 |
| Abstract | 第11-15页 |
| 第一章 前言 | 第16-55页 |
| 1.1 骨质疏松症的研究现状 | 第16-22页 |
| 1.1.1 骨代谢与骨质疏松症的发病机制 | 第17-18页 |
| 1.1.2 骨质疏松症的发病类型 | 第18-19页 |
| 1.1.3 抗骨质疏松症药物 | 第19-22页 |
| 1.2 血清素与骨质疏松 | 第22-25页 |
| 1.2.1 血清素的生物学特性 | 第23-24页 |
| 1.2.2 血清素对骨的影响 | 第24页 |
| 1.2.3 血清素再摄取抑制剂与骨质疏松 | 第24-25页 |
| 1.3 熊果酸研究现状 | 第25-43页 |
| 1.3.1 抗炎活性 | 第26-30页 |
| 1.3.2 抗癌活性 | 第30-37页 |
| 1.3.3 护肝作用 | 第37-39页 |
| 1.3.4 抗HIV活性 | 第39-41页 |
| 1.3.5 抗糖尿病活性 | 第41-42页 |
| 1.3.6 抗菌活性 | 第42-43页 |
| 1.4 立题依据 | 第43-45页 |
| 参考文献 | 第45-55页 |
| 第二章 熊果酸衍生物的设计 | 第55-69页 |
| 2.1 引言 | 第55-56页 |
| 2.2 熊果酸衍生物的虚拟设计 | 第56-65页 |
| 2.2.1 在熊果酸C-3引入基团对活性的影响 | 第57-59页 |
| 2.2.2 在熊果酸C-2引入基团对活性的影响 | 第59-60页 |
| 2.2.3 在A环引入杂环对活性的影响 | 第60-62页 |
| 2.2.4 在熊果酸衍生物C-28引入基团对活性的影响 | 第62-65页 |
| 2.3 小结 | 第65-66页 |
| 2.4 DOCK计算参数 | 第66-67页 |
| 参考文献 | 第67-69页 |
| 第三章 熊果酸氨基酸衍生物的合成 | 第69-119页 |
| 3.1 引言 | 第69页 |
| 3.2 熊果酸衍生物的合成 | 第69-79页 |
| 3.2.1 熊果酸C-3的修饰合成 | 第69-71页 |
| 3.2.2 熊果酸C-2的修饰合成 | 第71-73页 |
| 3.2.3 熊果酸吲哚衍生物的合成 | 第73页 |
| 3.2.4 熊果酸异恶唑及异恶唑开环衍生物的合成 | 第73-74页 |
| 3.2.5 熊果酸吡唑衍生物的合成 | 第74-75页 |
| 3.2.6 熊果酸喹喔啉衍生物的合成 | 第75-76页 |
| 3.2.7 熊果酸嘧啶衍生物的合成 | 第76-77页 |
| 3.2.8 熊果酸衍生物C-28的修饰合成 | 第77-79页 |
| 3.3 小结 | 第79-81页 |
| 3.4 实验部分 | 第81-116页 |
| 3.4.1 仪器和试剂 | 第81页 |
| 3.4.2 实验步骤 | 第81-116页 |
| 参考文献 | 第116-119页 |
| 第四章 熊果酸衍生物抑制TPH-1的活性研究 | 第119-140页 |
| 4.1 引言 | 第119页 |
| 4.2 熊果酸衍生物的活性研究 | 第119-133页 |
| 4.2.1 熊果酸衍生物对血清素合成的抑制活性及其细胞毒性 | 第119-122页 |
| 4.2.2 化合物11g、18a对TPH-1、TPH-2蛋白及其mRNA表达的影响 | 第122-125页 |
| 4.2.3 化合物11g、18a与TPH-1的相互作用 | 第125页 |
| 4.2.4 化合物11g、18a与TPH-1的作用模式研究 | 第125-127页 |
| 4.2.5 化合物11g、18a对OVX大鼠血清、脑和肠中血清素的影响 | 第127-129页 |
| 4.2.6 化合物11g、18a防止OVX大鼠骨流失 | 第129-131页 |
| 4.2.7 化合物11g、18a对骨转换指标的影响 | 第131-132页 |
| 4.2.8 化合物18a的雌激素作用和肝毒性研究 | 第132-133页 |
| 4.3 小结 | 第133-134页 |
| 4.4 实验部分 | 第134-138页 |
| 4.4.1 仪器和试剂 | 第134页 |
| 4.4.2 实验方法 | 第134-138页 |
| 参考文献 | 第138-140页 |
| 第五章 结论 | 第140-145页 |
| 5.1 引言 | 第140页 |
| 5.2 熊果酸衍生物的设计 | 第140-141页 |
| 5.3 熊果酸A环的修饰合成 | 第141-142页 |
| 5.4 熊果酸C-28的修饰合成 | 第142页 |
| 5.5 熊果酸衍生物的体外活性研究 | 第142-144页 |
| 5.6 熊果酸衍生物11g、18a的体内活性研究 | 第144-145页 |
| 博士期间发表文章 | 第145-146页 |
| 致谢 | 第146-147页 |
| 附录1 | 第147-149页 |
| 附录2 | 第149-161页 |
