| 中文摘要 | 第8-11页 |
| ABSTRACT | 第11-14页 |
| 符号说明 | 第15-19页 |
| 第一部分 前言 | 第19-38页 |
| 第一节 PI3K激酶简介 | 第19-22页 |
| 1 PI3K激酶的作用 | 第19-20页 |
| 2 PI3K激酶的分类 | 第20-22页 |
| 第二节 PI3K/AKT信号通路 | 第22-24页 |
| 1 PI3K/AKT信号通路的作用机制 | 第22-23页 |
| 2 PI3K /AKT信号通路与肿瘤的关系 | 第23-24页 |
| 第三节 PI3K抑制剂的研究进展 | 第24-38页 |
| 1 第一代PI3K抑制剂 | 第24-25页 |
| 2 第二代PI3K抑制剂 | 第25-38页 |
| 第二部分 香豆素类PI3K抑制剂的设计合成及活性研究 | 第38-81页 |
| 第一节 香豆素类PI3K抑制剂的设计 | 第38-41页 |
| 1 先导化合物的研究背景 | 第38-39页 |
| 2 香豆素类化合物的设计策略 | 第39-41页 |
| 第二节 香豆素类PI3K抑制剂的合成 | 第41-69页 |
| 1 仪器与试剂 | 第41-42页 |
| 2 A—C系列化合物的合成 | 第42-69页 |
| 第三节 活性测定 | 第69-79页 |
| 1 体外抗肿瘤细胞增殖实验 | 第69-75页 |
| 2 体外对PI3K激酶抑制实验 | 第75-76页 |
| 3 AKT磷酸化抑制活性 | 第76-77页 |
| 4 诱导细胞凋亡活性 | 第77-79页 |
| 第四节 本章小结 | 第79-81页 |
| 第三部分 喹唑啉酮类PI3Kδ抑制剂的设计合成及活性研究 | 第81-115页 |
| 第一节 喹唑啉酮类PI3Kδ抑制剂的设计 | 第81-85页 |
| 1 PI3Kδ的信号调控作用 | 第81页 |
| 2 典型PI3Kδ抑剂 | 第81-83页 |
| 3 喹唑啉酮类化合物的设计策略 | 第83-85页 |
| 第二节 喹唑啉酮类PI3Kδ抑制剂的合成 | 第85-110页 |
| 1 仪器与试剂 | 第85-86页 |
| 2 D—F系列化合物的合成 | 第86-110页 |
| 第三节 活性测定 | 第110-114页 |
| 1 体外对PI3K激酶抑制实验 | 第110-113页 |
| 2 体外对SU-DHL-6细胞的抑制活性 | 第113-114页 |
| 第四节 小结 | 第114-115页 |
| 第四部分 总结与展望 | 第115-117页 |
| 参考文献 | 第117-129页 |
| 致谢 | 第129-130页 |
| 附录:化合物的~1H NMR、~(13)C NMR、MS图 | 第130-236页 |
| 发表文章 | 第236-237页 |
| 附件 | 第237页 |
