| 中文摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-10页 |
| 第1章 前言 | 第10-25页 |
| ·慢性粒细胞性白血病 | 第10-11页 |
| ·BCL-ABL 激酶抑制剂的研究进展 | 第11-25页 |
| 第2章 伊马替尼衍生物的合成设计 | 第25-36页 |
| ·本课题的主要研究内容 | 第25页 |
| ·目标化合物的设计 | 第25-29页 |
| ·设计思路参考 | 第25-28页 |
| ·论文目标化合物的设计思想 | 第28-29页 |
| ·重要中间体 N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺的合成设计 | 第29-33页 |
| ·重要中间体 N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺的合成参考路线 | 第29-32页 |
| ·重要中间体 N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺拟合成设计 | 第32-33页 |
| ·重要中间体异氰酸酯的合成设计 | 第33-34页 |
| ·重要中间体异氰酸酯的合成参考路线与选择 | 第33-34页 |
| ·目标化合物伊马替尼衍生物合成方案 | 第34-36页 |
| ·酰醚类衍生物的合成方案 | 第34-35页 |
| ·脲类衍生物的合成方案 | 第35页 |
| ·酰硫脲类衍生物的合成方案 | 第35-36页 |
| 第3章 伊马替尼衍生物的合成 | 第36-69页 |
| ·实验仪器与试剂 | 第36-38页 |
| ·实验仪器 | 第36页 |
| ·实验试剂 | 第36-38页 |
| ·母核 N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺的合成 | 第38-42页 |
| ·2-甲基-5-硝基苯胍(A)合成 | 第38-39页 |
| ·3-二甲氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮(B)合成 | 第39-40页 |
| ·N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(C)的合成 | 第40-41页 |
| ·N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(D)的合成 | 第41-42页 |
| ·伊马替尼苯氧乙酰胺类衍生物的合成 | 第42-52页 |
| ·2-氯-N-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基苯基)乙酰胺(E)的合成 | 第42-43页 |
| ·2-苯氧基-N-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基苯基)乙酰胺(F-1)的合成 | 第43-44页 |
| ·2-(2-甲基苯氧基)-N-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基苯基)乙酰胺(F-2)的合成 | 第44-46页 |
| ·2-(4-甲基苯氧基)-N-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基苯基)乙酰胺(F-3)的合成 | 第46-47页 |
| ·2-(2-硝基苯氧基)-N-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基苯基)乙酰胺(F-4)的合成 | 第47-48页 |
| ·2-(2-乙酰氨基苯氧基)-N-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基苯基)乙酰胺(F-5)的合成 | 第48-49页 |
| ·2-(4-乙酰氨基苯氧基)-N-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基苯基)乙酰胺(F-6)的合成 | 第49-51页 |
| ·2-(2-甲基-4-氯苯氧基)-N-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基苯基)乙酰胺(F-7)的合成 | 第51-52页 |
| ·伊马替尼脲类衍生物的合成 | 第52-59页 |
| ·1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)脲(G-1)的合成 | 第52-53页 |
| ·1-(苯基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)脲(G-2)的合成 | 第53-55页 |
| ·1-(4-氯苯基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)脲(G-3)的合成 | 第55-56页 |
| ·1-(3-氯-4-氟苯基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)脲(G-4)的合成 | 第56-57页 |
| ·1-(2-氟-4-溴苯基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)脲(G-5)的合成 | 第57-59页 |
| ·伊马替尼芳酰基硫脲类衍生物的合成 | 第59-68页 |
| ·1-(苯甲酰基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)硫脲(H-1)的合成 | 第59-60页 |
| ·1-(4-甲基苯甲酰基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)硫脲(H-2)的合成 | 第60-62页 |
| ·1-(4-氯甲基苯甲酰基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)硫脲(H-3)的合成 | 第62-63页 |
| ·1-(3-硝基-4-甲基苯甲酰基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)硫脲(H-4)的合成 | 第63-64页 |
| ·1-(2-硝基-3-甲基苯甲酰基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)硫脲(H-5)的合成 | 第64-66页 |
| ·1-(4-甲氧基苯甲酰基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)硫脲(H-6)的合成 | 第66-67页 |
| ·1-(1-苯基丙烯酰基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)硫脲(H-7)的合成 | 第67-68页 |
| ·本章小结 | 第68-69页 |
| 第4章 结果与讨论 | 第69-76页 |
| ·2-甲基-5-硝基苯胍(A)合成优化 | 第69-71页 |
| ·溶剂的选择 | 第69页 |
| ·反应 PH 值范围的选择 | 第69-70页 |
| ·反应温度的选择 | 第70页 |
| ·反应时间的选择 | 第70-71页 |
| ·验证性平行试验 | 第71页 |
| ·3-二甲氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮(B)合成 | 第71-74页 |
| ·原料摩尔比的选择 | 第71-72页 |
| ·溶剂的选择 | 第72-73页 |
| ·反应温度的选择 | 第73页 |
| ·反应时间的选择 | 第73-74页 |
| ·验证性平行试验 | 第74页 |
| ·N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(C)的还原方法选择 | 第74-75页 |
| ·小结 | 第75-76页 |
| 第5章 伊马替尼衍生物的初步活性评价 | 第76-79页 |
| ·引言 | 第76页 |
| ·实验仪器与试剂 | 第76-77页 |
| ·实验仪器 | 第76-77页 |
| ·实验药品与试剂 | 第77页 |
| ·伊马替尼衍生物对肿瘤细胞生长抑制实验 | 第77-78页 |
| ·细胞的培养 | 第77页 |
| ·抑制活性实验 | 第77-78页 |
| ·实验结果分析 | 第78页 |
| ·本章小结 | 第78-79页 |
| 结论 | 第79-80页 |
| 参考文献 | 第80-89页 |
| 附录 | 第89-119页 |
| 攻读学位期间发表的论文 | 第119-120页 |
| 致谢 | 第120页 |
