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伊马替尼衍生物的合成

中文摘要第1-5页
Abstract第5-10页
第1章 前言第10-25页
   ·慢性粒细胞性白血病第10-11页
   ·BCL-ABL 激酶抑制剂的研究进展第11-25页
第2章 伊马替尼衍生物的合成设计第25-36页
   ·本课题的主要研究内容第25页
   ·目标化合物的设计第25-29页
     ·设计思路参考第25-28页
     ·论文目标化合物的设计思想第28-29页
   ·重要中间体 N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺的合成设计第29-33页
     ·重要中间体 N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺的合成参考路线第29-32页
     ·重要中间体 N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺拟合成设计第32-33页
   ·重要中间体异氰酸酯的合成设计第33-34页
     ·重要中间体异氰酸酯的合成参考路线与选择第33-34页
   ·目标化合物伊马替尼衍生物合成方案第34-36页
     ·酰醚类衍生物的合成方案第34-35页
     ·脲类衍生物的合成方案第35页
     ·酰硫脲类衍生物的合成方案第35-36页
第3章 伊马替尼衍生物的合成第36-69页
   ·实验仪器与试剂第36-38页
     ·实验仪器第36页
     ·实验试剂第36-38页
   ·母核 N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺的合成第38-42页
     ·2-甲基-5-硝基苯胍(A)合成第38-39页
     ·3-二甲氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮(B)合成第39-40页
     ·N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(C)的合成第40-41页
     ·N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(D)的合成第41-42页
   ·伊马替尼苯氧乙酰胺类衍生物的合成第42-52页
     ·2-氯-N-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基苯基)乙酰胺(E)的合成第42-43页
     ·2-苯氧基-N-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基苯基)乙酰胺(F-1)的合成第43-44页
     ·2-(2-甲基苯氧基)-N-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基苯基)乙酰胺(F-2)的合成第44-46页
     ·2-(4-甲基苯氧基)-N-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基苯基)乙酰胺(F-3)的合成第46-47页
     ·2-(2-硝基苯氧基)-N-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基苯基)乙酰胺(F-4)的合成第47-48页
     ·2-(2-乙酰氨基苯氧基)-N-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基苯基)乙酰胺(F-5)的合成第48-49页
     ·2-(4-乙酰氨基苯氧基)-N-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基苯基)乙酰胺(F-6)的合成第49-51页
     ·2-(2-甲基-4-氯苯氧基)-N-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基苯基)乙酰胺(F-7)的合成第51-52页
   ·伊马替尼脲类衍生物的合成第52-59页
     ·1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)脲(G-1)的合成第52-53页
     ·1-(苯基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)脲(G-2)的合成第53-55页
     ·1-(4-氯苯基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)脲(G-3)的合成第55-56页
     ·1-(3-氯-4-氟苯基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)脲(G-4)的合成第56-57页
     ·1-(2-氟-4-溴苯基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)脲(G-5)的合成第57-59页
   ·伊马替尼芳酰基硫脲类衍生物的合成第59-68页
     ·1-(苯甲酰基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)硫脲(H-1)的合成第59-60页
     ·1-(4-甲基苯甲酰基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)硫脲(H-2)的合成第60-62页
     ·1-(4-氯甲基苯甲酰基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)硫脲(H-3)的合成第62-63页
     ·1-(3-硝基-4-甲基苯甲酰基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)硫脲(H-4)的合成第63-64页
     ·1-(2-硝基-3-甲基苯甲酰基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)硫脲(H-5)的合成第64-66页
     ·1-(4-甲氧基苯甲酰基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)硫脲(H-6)的合成第66-67页
     ·1-(1-苯基丙烯酰基)-3-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)硫脲(H-7)的合成第67-68页
   ·本章小结第68-69页
第4章 结果与讨论第69-76页
   ·2-甲基-5-硝基苯胍(A)合成优化第69-71页
     ·溶剂的选择第69页
     ·反应 PH 值范围的选择第69-70页
     ·反应温度的选择第70页
     ·反应时间的选择第70-71页
     ·验证性平行试验第71页
   ·3-二甲氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮(B)合成第71-74页
     ·原料摩尔比的选择第71-72页
     ·溶剂的选择第72-73页
     ·反应温度的选择第73页
     ·反应时间的选择第73-74页
     ·验证性平行试验第74页
   ·N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(C)的还原方法选择第74-75页
   ·小结第75-76页
第5章 伊马替尼衍生物的初步活性评价第76-79页
   ·引言第76页
   ·实验仪器与试剂第76-77页
     ·实验仪器第76-77页
     ·实验药品与试剂第77页
   ·伊马替尼衍生物对肿瘤细胞生长抑制实验第77-78页
     ·细胞的培养第77页
     ·抑制活性实验第77-78页
     ·实验结果分析第78页
   ·本章小结第78-79页
结论第79-80页
参考文献第80-89页
附录第89-119页
攻读学位期间发表的论文第119-120页
致谢第120页

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