| 致谢 | 第1-8页 |
| Acknowledgements | 第8-11页 |
| 缩写表 | 第11-12页 |
| 摘要 | 第12-14页 |
| Abstract | 第14-18页 |
| 1 N-芳基喹喔啉胺类PI3K抑制剂的设计、合成与活性研究 | 第18-68页 |
| ·N-芳基喹喔啉胺类PI3K抑制剂的研究背景和设计思路 | 第18-24页 |
| ·N-芳基喹喔啉胺类衍生物的研究背景 | 第18-22页 |
| ·N-芳基喹喔啉胺类衍生物的设计思路 | 第22-24页 |
| ·N-芳基喹喔啉胺类衍生物的合成 | 第24-26页 |
| ·N-芳基-3-芳磺酰基喹喔啉-2-胺类衍生物的合成 | 第24页 |
| ·N'-(3-芳胺基喹喔啉-2-基)芳磺酰肼类衍生物的合成 | 第24-26页 |
| ·N-芳基喹喔啉胺类衍生物的抗肿瘤活性研究 | 第26-37页 |
| ·N-芳基喹喔啉胺类衍生物的体外细胞抗肿瘤活性测试及初步构效关系研究 | 第26-33页 |
| ·N-芳基喹喔啉胺类衍生物的PI3Kα抑制活性和肿瘤作用机制研究 | 第33-37页 |
| ·小结 | 第37-38页 |
| ·实验部分 | 第38-64页 |
| 参考文献 | 第64-68页 |
| 2 计算机辅助的喹喔啉类PI3K抑制剂的优化与活性研究 | 第68-148页 |
| ·研究背景 | 第68页 |
| ·PI3K药效团模型的构建 | 第68-78页 |
| ·PI3K药效团模型的建立 | 第68-74页 |
| ·PI3K药效团模型的验证 | 第74-77页 |
| ·PI3K药效团模型的数据库搜索和结果分析 | 第77-78页 |
| ·计算机辅助优选的2-脂环胺基喹喔啉类PI3K抑制剂的设计 | 第78-80页 |
| ·计算机辅助优选的2-脂环胺基喹喔啉类PI3K抑制剂的合成 | 第80-86页 |
| ·2-吗啉基喹喔啉类衍生物的合成 | 第80-82页 |
| ·2-哌啶基喹喔啉类衍生物及类似物的合成 | 第82页 |
| ·2-哌嗪基喹喔啉类衍生物的合成 | 第82-86页 |
| ·2-脂环胺基喹喔啉类PI3K抑制剂的活性研究 | 第86-101页 |
| ·2-脂环胺基喹喔啉类衍生物的体外抗肿瘤活性筛选和初步构效关系 | 第86-97页 |
| ·2-脂环胺基喹喔啉类衍生物的PI3Kα抑制活性和抗肿瘤作用机制研究 | 第97-101页 |
| ·小结 | 第101-103页 |
| ·实验部分 | 第103-143页 |
| 参考文献 | 第143-148页 |
| 3 4-吗啉基喹唑林类衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究 | 第148-192页 |
| ·4-吗啉基喹唑啉类衍生物的研究背景和设计思路 | 第148-151页 |
| ·4-吗啉基喹唑啉类衍生物的研究背景 | 第148-149页 |
| ·4-吗啉基喹唑啉类衍生物的设计思路 | 第149-151页 |
| ·4-吗啉基喹唑啉类衍生物的合成 | 第151-155页 |
| ·6-芳亚甲胺基-4-吗啉基喹唑啉类衍生物的合成 | 第151-153页 |
| ·6-芳磺酰胺基吗啉基喹唑啉类衍生物的合成 | 第153页 |
| ·6-(3-氯-2,5-吡咯二酮-4-基)吗啉基喹唑啉类衍生物的合成 | 第153-154页 |
| ·6-马来酰亚胺基-4-吗啉基喹唑啉类衍生物的合成 | 第154-155页 |
| ·4-吗啉基喹唑啉类衍生物的抗肿瘤活性研究 | 第155-162页 |
| ·4-吗啉基喹唑啉类衍生物的体外抗肿瘤活性测试及初步构效关系研究 | 第155-162页 |
| ·4-吗啉基喹唑啉类衍生物的构效关系小结 | 第162页 |
| ·小结 | 第162-163页 |
| ·实验部分 | 第163-189页 |
| 参考文献 | 第189-192页 |
| 4 抗肿瘤PI3K抑制剂的研究进展(综述) | 第192-236页 |
| ·磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)和PI3K信号通路 | 第193-197页 |
| ·PI3K概述与分类 | 第193-195页 |
| ·PI3K信号通路 | 第195-197页 |
| ·PI3K与肿瘤 | 第197-200页 |
| ·PI3Kα的结构特征 | 第197-199页 |
| ·PI3Kα与肿瘤发生 | 第199-200页 |
| ·PI3K小分子抑制剂的分类和研究进展 | 第200-222页 |
| ·第一代PI3K抑制剂 | 第200-202页 |
| ·第二代PI3K抑制剂 | 第202-208页 |
| ·进入临床研究的PI3K抑制剂 | 第208-218页 |
| ·最新报道的PI3K抑制剂 | 第218-222页 |
| ·小结与展望 | 第222-223页 |
| 参考文献 | 第223-236页 |
| 作者简历 | 第236-239页 |
