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吲哚胺2,3双加氧酶1抑制剂的设计、合成及活性评价

中文摘要第4-5页
Abstract第5页
第一章 引言第8-23页
    1.1 IDO1(吲哚胺2,3-双加氧化酶1)的结构和一般生物学特性第8-13页
        1.1.1 IDO1的同工酶第8-10页
        1.1.2 IDO1与色氨酸代谢第10-11页
        1.1.3 IDO1与肿瘤免疫逃逸第11-12页
        1.1.4 IDO1与肿瘤的关系第12-13页
    1.2 IDO1(吲哚胺2,3-双加氧化酶1)抑制剂第13-21页
        1.2.1 IDO1抑制剂的研究进展第13-20页
        1.2.2 IDO1抑制剂在肿瘤治疗中的应用第20-21页
        1.2.3 IDO1抑制剂的不良反应第21页
    1.3 小结第21-22页
    1.4 本论文的研究目的第22-23页
第二章 设计思路第23-34页
    2.1 A类化合物的合成路线第26-29页
    2.2 B类化合物的合成路线第29-30页
    2.3 C类化合物的合成路线第30-31页
    2.4 D类化合物的合成路线第31页
    2.5 E类化合物的合成路线第31-32页
    2.6 F类化合物的合成路线第32页
    2.7 G类化合物的合成路线第32-34页
第三章 实验部分第34-60页
    3.1 仪器与试剂第34页
    3.2 实验步骤第34-60页
        3.2.1 2-苯基-1,3,4-噻二唑类化合物的合成第34-50页
        3.2.2 N-苯基-1H-咪唑-4-胺类化合物的合成第50-52页
        3.2.3 2-苯基1,2,4-噻二唑类化合物的合成第52-53页
        3.2.4 3-苯基-1H-1,2,4-三唑类化合物的合成第53页
        3.2.5 苯并噻嗪酮类化合物的合成第53-55页
        3.2.6 N-苄基靛红肟类化合物的合成第55-57页
        3.2.7 3-((3-氧代-2,3-二氢-1H-茚-1-基)氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮的合成第57-60页
第四章 结果与讨论第60-68页
    4.1 体外IDO1活性检测体系的建立第60页
    4.2 IDO1抑制活性粗筛第60页
    4.3 A类化合物的抑制活性第60-65页
    4.4 B-D类化合物的抑制活性第65-66页
    4.5 E-G类化合物的抑制活性第66-68页
参考文献第68-78页
攻读学位期间本人参与发表的论文第78-79页
附录第79-117页
致谢第117页

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