中文摘要 | 第4-5页 |
Abstract | 第5页 |
第一章 引言 | 第8-23页 |
1.1 IDO1(吲哚胺2,3-双加氧化酶1)的结构和一般生物学特性 | 第8-13页 |
1.1.1 IDO1的同工酶 | 第8-10页 |
1.1.2 IDO1与色氨酸代谢 | 第10-11页 |
1.1.3 IDO1与肿瘤免疫逃逸 | 第11-12页 |
1.1.4 IDO1与肿瘤的关系 | 第12-13页 |
1.2 IDO1(吲哚胺2,3-双加氧化酶1)抑制剂 | 第13-21页 |
1.2.1 IDO1抑制剂的研究进展 | 第13-20页 |
1.2.2 IDO1抑制剂在肿瘤治疗中的应用 | 第20-21页 |
1.2.3 IDO1抑制剂的不良反应 | 第21页 |
1.3 小结 | 第21-22页 |
1.4 本论文的研究目的 | 第22-23页 |
第二章 设计思路 | 第23-34页 |
2.1 A类化合物的合成路线 | 第26-29页 |
2.2 B类化合物的合成路线 | 第29-30页 |
2.3 C类化合物的合成路线 | 第30-31页 |
2.4 D类化合物的合成路线 | 第31页 |
2.5 E类化合物的合成路线 | 第31-32页 |
2.6 F类化合物的合成路线 | 第32页 |
2.7 G类化合物的合成路线 | 第32-34页 |
第三章 实验部分 | 第34-60页 |
3.1 仪器与试剂 | 第34页 |
3.2 实验步骤 | 第34-60页 |
3.2.1 2-苯基-1,3,4-噻二唑类化合物的合成 | 第34-50页 |
3.2.2 N-苯基-1H-咪唑-4-胺类化合物的合成 | 第50-52页 |
3.2.3 2-苯基1,2,4-噻二唑类化合物的合成 | 第52-53页 |
3.2.4 3-苯基-1H-1,2,4-三唑类化合物的合成 | 第53页 |
3.2.5 苯并噻嗪酮类化合物的合成 | 第53-55页 |
3.2.6 N-苄基靛红肟类化合物的合成 | 第55-57页 |
3.2.7 3-((3-氧代-2,3-二氢-1H-茚-1-基)氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮的合成 | 第57-60页 |
第四章 结果与讨论 | 第60-68页 |
4.1 体外IDO1活性检测体系的建立 | 第60页 |
4.2 IDO1抑制活性粗筛 | 第60页 |
4.3 A类化合物的抑制活性 | 第60-65页 |
4.4 B-D类化合物的抑制活性 | 第65-66页 |
4.5 E-G类化合物的抑制活性 | 第66-68页 |
参考文献 | 第68-78页 |
攻读学位期间本人参与发表的论文 | 第78-79页 |
附录 | 第79-117页 |
致谢 | 第117页 |