| 致谢 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6页 |
| 第一章 前言 | 第11-31页 |
| 1.1 磷酸二酯酶 | 第11-15页 |
| 1.1.1 磷酸二酯酶简介 | 第11-12页 |
| 1.1.2 磷酸二酯酶作用机理 | 第12页 |
| 1.1.3 磷酸二酯酶的类型及其抑制剂 | 第12-15页 |
| 1.1.4 Ⅲ型磷酸二酯酶(PDE3)抑制剂的作用机理 | 第15页 |
| 1.2 奥普力农与心力衰竭 | 第15-21页 |
| 1.2.1 心力衰竭 | 第15-18页 |
| 1.2.2 奥普力农与氨力农、米力农 | 第18-19页 |
| 1.2.3 奥普力农的研究新进展 | 第19-21页 |
| 1.3 合成路线综述 | 第21-28页 |
| 1.3.1 咪唑并吡啶化合物简介 | 第21-22页 |
| 1.3.2 咪唑并[1,2-A]吡啶化合物合成概况 | 第22-25页 |
| 1.3.3 6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶的合成 | 第25页 |
| 1.3.4 奥普力农合成路线综述 | 第25-28页 |
| 1.4 课题的提出和本文的研究重点 | 第28-31页 |
| 1.4.1 课题提出的目的和意义 | 第29页 |
| 1.4.2 本文研究的内容 | 第29-31页 |
| 第二章 盐酸奥普力农的合成 | 第31-57页 |
| 2.1 实验试剂、实验仪器及分析方法 | 第31-34页 |
| 2.1.1 主要实验试剂 | 第31-33页 |
| 2.1.2 主要仪器与设备 | 第33页 |
| 2.1.3 主要分析方法 | 第33-34页 |
| 2.2 环合反应制备6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶(OP-1) | 第34-37页 |
| 2.2.1 实验部分 | 第34-35页 |
| 2.2.2 产品检测方法与结构确认 | 第35-36页 |
| 2.2.3 结果与讨论 | 第36-37页 |
| 2.3 格氏反应制备6-(2-甲基烯丙基)咪唑并[1,2-A]吡啶(OP-2) | 第37-41页 |
| 2.3.1 实验部分 | 第38-40页 |
| 2.3.3 产品检测方法与结构确认 | 第40页 |
| 2.3.4 结果与讨论 | 第40-41页 |
| 2.4 氧化反应制备1-咪唑并[1,2-A]吡啶-6-基丙烷-2-酮(OP-3) | 第41-47页 |
| 2.4.1 实验部分 | 第43-44页 |
| 2.4.2 产品检测方法与结构确认 | 第44-45页 |
| 2.4.3 结果与讨论 | 第45-47页 |
| 2.5 甲叉化反应制备3,4-二甲氨基-咪唑并[1,2-A]吡啶基-6-基-3-丁烯-2-酮(OP-4) | 第47-50页 |
| 2.5.1 实验部分 | 第48-49页 |
| 2.5.2 产品检测方法与结构确认 | 第49页 |
| 2.5.3 结果与讨论 | 第49-50页 |
| 2.6 环合反应制备奥普力农(OP-5) | 第50-54页 |
| 2.6.1 实验部分 | 第51-52页 |
| 2.6.2 产品检测方法与结构确认 | 第52-53页 |
| 2.6.3 结果与讨论 | 第53-54页 |
| 2.7 盐酸奥普力农(OP)的合成与精制 | 第54-56页 |
| 2.7.1 实验部分 | 第54-55页 |
| 2.7.2 产品检测方法与结构确认 | 第55-56页 |
| 2.7.3 结果与讨论 | 第56页 |
| 2.8 本章小结 | 第56-57页 |
| 第三章 杂质的合成 | 第57-61页 |
| 3.1 实验试剂、实验仪器及分析方法 | 第57页 |
| 3.1.1 主要实验试剂 | 第57页 |
| 3.1.2 主要仪器与设备 | 第57页 |
| 3.1.3 主要分析方法 | 第57页 |
| 3.2 1,2-二氢-5-咪唑并[1,2-A]-6-基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺(杂质1)的合成 | 第57-59页 |
| 3.2.1 实验部分 | 第58页 |
| 3.2.2 分析及结论 | 第58-59页 |
| 3.3 1,2-二氢-5-咪唑并[1,2-A]-6-基-2-氧代-3-吡啶甲酸(杂质2)的合成 | 第59-60页 |
| 3.3.1 实验部分 | 第59-60页 |
| 3.3.2 分析与结论 | 第60页 |
| 3.4 本章小结 | 第60-61页 |
| 第四章 结论与展望 | 第61-64页 |
| 参考文献 | 第64-71页 |
| 附录 | 第71-92页 |
