| 摘要 | 第5-7页 |
| ABSTRACT | 第7-8页 |
| 第一章 绪论 | 第20-26页 |
| 1.1 前言 | 第20-21页 |
| 1.2 HDACIs的研究概况 | 第21-23页 |
| 1.2.1 HDAC的功能 | 第21页 |
| 1.2.2 HDACI的结构特征及抗癌机制 | 第21-23页 |
| 1.3 氨基二硫代甲酸酯类化合物的研究概况 | 第23-25页 |
| 1.3.1 氨基二硫代甲酸酯 | 第23-24页 |
| 1.3.2 SFE和SFA的结构特征及抗癌机制 | 第24-25页 |
| 1.4 本课题的研究内容 | 第25-26页 |
| 第二章 HDACIs抗癌药的结构设计与合成路线 | 第26-36页 |
| 2.1 羟肟酸类抗癌药的结构设计及合成路线 | 第26-29页 |
| 2.1.1 羟肟酸类抗癌药的结构设计 | 第26-28页 |
| 2.1.2 羟肟酸类抗癌药的合成路线 | 第28-29页 |
| 2.2 邻苯二胺类抗癌药的结构设计及合成路线 | 第29-32页 |
| 2.2.1 邻苯二胺类抗癌药的结构设计 | 第29-30页 |
| 2.2.2 邻苯二胺类抗癌药的合成路线 | 第30-32页 |
| 2.3 酰胺类抗癌药的结构设计及合成路线 | 第32-34页 |
| 2.3.1 酰胺类抗癌药的结构设计 | 第32-33页 |
| 2.3.2 酰胺类抗癌药的合成路线 | 第33-34页 |
| 2.4 本章小结 | 第34-36页 |
| 第三章 氨基二硫代甲酸酯类抗癌药的结构设计与合成路线 | 第36-42页 |
| 3.1 SFE衍生物的结构设计及合成路线 | 第36-39页 |
| 3.1.1 SFE衍生物的结构设计 | 第36-38页 |
| 3.1.2 SFE衍生物的合成路线 | 第38-39页 |
| 3.2 SFA衍生物的结构设计及合成路线 | 第39-41页 |
| 3.2.1 SFA衍生物的结构设计 | 第39-41页 |
| 3.2.2 SFA衍生物的合成路线 | 第41页 |
| 3.3 本章小结 | 第41-42页 |
| 第四章 化合物的抗癌活性筛选 | 第42-52页 |
| 4.1 实验原理 | 第42页 |
| 4.2 实验材料 | 第42页 |
| 4.3 实验方法 | 第42-43页 |
| 4.4 实验结果 | 第43-50页 |
| 4.4.1 羟肟酸类抗癌药的癌细胞抑制率的筛选结果 | 第43-44页 |
| 4.4.2 邻苯二胺类抗癌药的癌细胞抑制率筛选结果 | 第44-45页 |
| 4.4.3 酰胺类抗癌药的癌细胞抑制率的筛选结果 | 第45-46页 |
| 4.4.4 莱菔素衍生物的癌细胞的抑制率筛选结果 | 第46-48页 |
| 4.4.5 莱菔硫烷衍生物的癌细胞的抑制率筛选结果 | 第48-50页 |
| 4.5 本章小结 | 第50-52页 |
| 第五章 氨基二硫代甲酸酯类化合物的合成 | 第52-72页 |
| 5.1 莱菔素衍生物的合成 | 第52-62页 |
| 5.1.1 R101的合成 | 第52页 |
| 5.1.2 R102的合成 | 第52-53页 |
| 5.1.3 R103的合成 | 第53页 |
| 5.1.4 R104的合成 | 第53-54页 |
| 5.1.5 R105的合成 | 第54页 |
| 5.1.6 R106的合成 | 第54-55页 |
| 5.1.7 R107的合成 | 第55页 |
| 5.1.8 R108的合成 | 第55页 |
| 5.1.9 R109的合成 | 第55-56页 |
| 5.1.10 R110的合成 | 第56页 |
| 5.1.11 R111的合成 | 第56-57页 |
| 5.1.12 R112的合成 | 第57页 |
| 5.1.13 R113的合成 | 第57-58页 |
| 5.1.14 R114的合成 | 第58页 |
| 5.1.15 R115的合成 | 第58页 |
| 5.1.16 R116的合成 | 第58-59页 |
| 5.1.17 R117的合成 | 第59页 |
| 5.1.18 R118的合成 | 第59-60页 |
| 5.1.19 R119的合成 | 第60页 |
| 5.1.20 R120的合成 | 第60-61页 |
| 5.1.21 R121的合成 | 第61页 |
| 5.1.22 R122的合成 | 第61-62页 |
| 5.2 莱菔硫烷衍生物的合成 | 第62-71页 |
| 5.2.1 W101的合成 | 第62页 |
| 5.2.2 W102的合成 | 第62页 |
| 5.2.3 W103的合成 | 第62-63页 |
| 5.2.4 W104的合成 | 第63页 |
| 5.2.5 W105的合成 | 第63-64页 |
| 5.2.6 W106的合成 | 第64页 |
| 5.2.7 W107的合成 | 第64-65页 |
| 5.2.8 W108的合成 | 第65页 |
| 5.2.9 W109的合成 | 第65页 |
| 5.2.10 W110的合成 | 第65-66页 |
| 5.2.11 W111的合成 | 第66页 |
| 5.2.12 W112的合成 | 第66-67页 |
| 5.2.13 W113的合成 | 第67页 |
| 5.2.14 W114的合成 | 第67页 |
| 5.2.15 W115的合成 | 第67-68页 |
| 5.2.16 W116的合成 | 第68页 |
| 5.2.17 W117的合成 | 第68-69页 |
| 5.2.18 W118的合成 | 第69页 |
| 5.2.19 W119的合成 | 第69-70页 |
| 5.2.20 W120的合成 | 第70页 |
| 5.2.21 W121的合成 | 第70页 |
| 5.2.22 W122的合成 | 第70-71页 |
| 5.3 本章小结 | 第71-72页 |
| 第六章 氨基二硫代甲酸酯类抗癌药的抗癌活性评价 | 第72-90页 |
| 6.1 抑制癌细胞增殖的活性评价研究 | 第72-74页 |
| 6.1.1 实验原理 | 第72页 |
| 6.1.2 实验材料 | 第72页 |
| 6.1.3 实验方法 | 第72-73页 |
| 6.1.4 莱菔素衍生物抑制癌细胞增殖的活性评价结果 | 第73页 |
| 6.1.5 莱菔硫烷衍生物抑制癌细胞增殖的活性评价结果 | 第73-74页 |
| 6.2 单克隆实验 | 第74-76页 |
| 6.2.1 实验原理 | 第74页 |
| 6.2.2 实验材料 | 第74-75页 |
| 6.2.3 实验方法 | 第75页 |
| 6.2.4 莱菔素衍生物的单克隆实验结果 | 第75-76页 |
| 6.2.5 莱菔硫烷衍生物对单克隆实验结果 | 第76页 |
| 6.3 阻滞肿瘤细胞周期实验 | 第76-79页 |
| 6.3.1 实验原理 | 第76-77页 |
| 6.3.2 实验材料 | 第77页 |
| 6.3.3 实验方法 | 第77-78页 |
| 6.3.4 莱菔素衍生物阻滞癌细胞周期的实验结果 | 第78页 |
| 6.3.5 莱菔硫烷衍生物阻滞癌细胞周期的实验结果 | 第78-79页 |
| 6.4 诱导肿瘤细胞凋亡实验 | 第79-82页 |
| 6.4.1 实验原理 | 第79-80页 |
| 6.4.2 实验材料 | 第80页 |
| 6.4.3 实验方法 | 第80页 |
| 6.4.4 莱菔素衍生物诱导癌细胞凋亡实验结果 | 第80-81页 |
| 6.4.5 莱菔硫烷衍生物诱导癌细胞凋亡的实验结果 | 第81-82页 |
| 6.5 化合物R114在ICR小鼠体内单次给药药代动力学研究 | 第82-87页 |
| 6.5.1 实验目的 | 第82-83页 |
| 6.5.2 处方配制 | 第83页 |
| 6.5.3 实验方案 | 第83-84页 |
| 6.5.4 实验结果与讨论 | 第84-87页 |
| 6.6 本章小结 | 第87-90页 |
| 第七章 总结 | 第90-92页 |
| 参考文献 | 第92-98页 |
| 附录 | 第98-144页 |
| 致谢 | 第144-146页 |
| 研究成果及发表的学术论文 | 第146-148页 |
| 作者与导师简介 | 第148-149页 |
| 附件 | 第149-150页 |
