| 摘要 | 第4-5页 |
| abstract | 第5页 |
| 第1章 前言 | 第9-23页 |
| 1.1 癌症的概述 | 第9-10页 |
| 1.2 癌症的起因 | 第10页 |
| 1.3 癌症的治疗方法 | 第10-13页 |
| 1.4 抗肿瘤药物的分类及发展现状 | 第13-17页 |
| 1.5 抗肿瘤药物的发展趋势 | 第17-19页 |
| 1.6 CA-4简介及其研究进展 | 第19-23页 |
| 第2章 课题设计 | 第23-31页 |
| 2.1 课题依据 | 第23-25页 |
| 2.1.1 血管生成抑制剂的概念 | 第23页 |
| 2.1.2 肿瘤血管生成抑制剂的由来 | 第23-24页 |
| 2.1.3 肿瘤血管生成抑制剂的作用机理 | 第24页 |
| 2.1.4 肿瘤生成抑制剂与化疗药物相比较的优越性 | 第24-25页 |
| 2.1.5 关于新型肿瘤生成抑制剂CA- | 第25页 |
| 2.2 目标化合物的设计 | 第25-26页 |
| 2.3 目标化合物合成路线的选定 | 第26-31页 |
| 第3章 实验部分 | 第31-45页 |
| 3.1 常用试剂的规格及来源 | 第31-32页 |
| 3.2 实验仪器 | 第32-33页 |
| 3.3 目标化合物的合成步骤 | 第33-45页 |
| 3.3.1 4 -甲氧基-3-[(二甲基叔丁基硅)氧]苯甲醛的制备 | 第33页 |
| 3.3.2 3 ,4,5-三甲氧基苄醇的制备 | 第33-34页 |
| 3.3.3 3 ,4,5-三甲氧基苄溴的制备 | 第34页 |
| 3.3.4 3 ,4,5-三甲氧基苄基三苯基溴化膦盐的制备 | 第34-35页 |
| 3.3.5 3 ’-[(二甲基叔丁基硅)氧]-CombretastatinA-4的制备 | 第35-37页 |
| 3.3.6 化合物7制备化合物 | 第37-38页 |
| 3.3.7 CombretastatinA-4的制备 | 第38页 |
| 3.3.8 1,2,3,4,6-五乙酰基葡萄糖的制备 | 第38-39页 |
| 3.3.9 1,2,3,4,6-五乙酰基甘露糖的制备 | 第39页 |
| 3.3.10 1,2,3,4,6-五乙酰基半乳糖的制备 | 第39页 |
| 3.3.11 1-溴-2,3,4,6-四乙酰基葡萄糖的制备 | 第39-40页 |
| 3.3.12 1 -溴-2,3,4,6-四乙酰基甘露糖的制备 | 第40页 |
| 3.3.13 1 -溴-2,3,4,6-四乙酰基半乳糖的制备 | 第40-41页 |
| 3.3.14 3 ’-[(2,3,4,6-四乙酰基葡萄糖)氧]-CombretastatinA-4的制备 | 第41页 |
| 3.3.15 3 ’-[(2,3,4,6-四乙酰基半乳糖)氧]-CombretastatinA-4的制备 | 第41-42页 |
| 3.3.16 3 ’-[(葡萄糖)氧]-CombretastatinA-4的制备 | 第42页 |
| 3.3.17 3 ’-[(甘露糖)氧]-CombretastatinA-4的制备 | 第42-43页 |
| 3.3.18 3 ’-[(半乳糖)氧]-CombretastatinA-4的制备 | 第43-45页 |
| 第4章 结果与讨论 | 第45-53页 |
| 4.1 制备化合物10a、10b、10c的分析与讨论 | 第45页 |
| 4.2 制备化合物11a、11b、11c的分析与讨论 | 第45-46页 |
| 4.3 3 ,4,5-三甲氧基苄醇的制备 | 第46页 |
| 4.4 3 ,4,5-三甲氧基苄溴的制备 | 第46页 |
| 4.5 3 ,4,5-三甲氧基苄基三苯基溴化膦盐的制备 | 第46-47页 |
| 4.6 4 -甲氧基-3-[(二甲基叔丁基硅)氧]苯甲醛的制备 | 第47页 |
| 4.7 3 ’-[(二甲基叔丁基硅)氧]-CombretastatinA-4的制备 | 第47-49页 |
| 4.8 化合物8到化合物7的制备 | 第49-50页 |
| 4.9 CombretastatinA-4(化合物9)的制备 | 第50页 |
| 4.10 3 ’-[(2,3,4,6-四乙酰基葡萄糖)氧]-CombretastatinA-4的制备 | 第50-51页 |
| 4.11 3 ’-[(葡萄糖)氧]-CombretastatinA-4的制备 | 第51页 |
| 4.12 3 ’-[(甘露糖)氧]-CombretastatinA-4的制备 | 第51-53页 |
| 第5章 溶解度实验与活性测试 | 第53-57页 |
| 5.1 溶解度实验 | 第53-54页 |
| 5.2 细胞毒性实验 | 第54-56页 |
| 5.3 动物实验 | 第56-57页 |
| 第6章 结论 | 第57-59页 |
| 参考文献 | 第59-65页 |
| 附录 部分代表性化合物的~1H&~(13)C-NMR谱图 | 第65-72页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第72-73页 |
| 致谢 | 第73-74页 |
