缩写词索引 | 第10-11页 |
摘要 | 第11-12页 |
ABSTRACT | 第12页 |
第一章 前言 | 第13-22页 |
1.1 消化性溃疡及其治疗进展 | 第13-17页 |
1.1.1 病因及发病机理 | 第13-15页 |
1.1.2 胃溃疡治疗药物的研究进展 | 第15-17页 |
1.2 H~+/K~+-ATP酶抑制剂及其作用机制 | 第17-22页 |
1.2.1 胃酸分泌机制 | 第17-18页 |
1.2.2 不可逆性的H~+/K~+-ATP酶抑制剂及其作用机制 | 第18-20页 |
1.2.3 可逆性的H~+/K~+-ATP酶抑制剂 | 第20-22页 |
第二章 目标化合物的设计及合成路线的选择 | 第22-29页 |
2.1 研究设计背景 | 第22-23页 |
2.2 目标化合物的设计 | 第23-26页 |
2.3 合成路线的选择 | 第26-29页 |
2.3.1 2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪(HL-01)的合成路线的选择 | 第26-27页 |
2.3.2 最终产物合成路线的选择 | 第27-29页 |
第三章 实验部分 | 第29-40页 |
3.1 合成实验 | 第29-36页 |
3.1.1 2-氯甲基-3,5,6-三甲基吡嗪盐酸盐(HL-02)的制备 | 第29-30页 |
(1) 四甲基吡嗪的制备 | 第29页 |
(2) 四甲基吡嗪单氮氧化物的制备 | 第29页 |
(3) 2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪(HL-01)的制备 | 第29-30页 |
(4) 2-氯甲基-3,5,6-三甲基吡嗪盐酸盐(HL-02)的制备 | 第30页 |
3.1.2 5-甲基-2-巯基苯并咪唑(HL-03)的制备 | 第30-31页 |
(1) 对甲基乙酰苯胺的制备 | 第30页 |
(2) 2-硝基-4-甲基苯胺的制备 | 第30-31页 |
(3) 5-甲基2-巯基苯并咪唑(HL-03)的制备 | 第31页 |
3.1.3 5-氯-2-巯基苯并咪唑(HL-04)的制备 | 第31页 |
3.1.4 5-乙氧基-2-巯基苯并咪唑(HL-05)的制备 | 第31-32页 |
(1) 4-乙氧基乙酰苯胺的制备 | 第31-32页 |
(2) 2-硝基-4-乙氧基乙酰苯胺的制备 | 第32页 |
(3) 2-硝基-4-乙氧基苯胺的制备 | 第32页 |
(4) 5-乙氧基-2-巯基苯并咪唑(HL-05)的制备 | 第32页 |
3.1.5 硫醚类化合物的制备 | 第32-34页 |
(1) 5-甲氧基-2-[(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲硫基]-1H-苯并咪唑(HL-06)的制备 | 第32-33页 |
(2) 5-二氟甲氧基-2-[(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲硫基]-1H-苯并咪唑(HL-07)的制备 | 第33页 |
(3) 2-[(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲硫基]-1H-苯并咪唑(HL-08)的制备 | 第33页 |
(4) 5-甲基-2-[(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲硫基]-1H-苯并咪唑(HL-09)的制备 | 第33页 |
(5) 5-氯-2-[(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲硫基]-1H-苯并咪唑(HL-10)的制备 | 第33-34页 |
(6) 5-乙氧基-2-[(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲硫基]-1H-苯并咪唑(HL-11)的制备 | 第34页 |
3.1.6 亚砜类化合物的制备 | 第34-36页 |
(1) 5-甲氧基-2-{[(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑(HL-12)的制备 | 第34-35页 |
(2) 5-二氟甲氧基-2-{[(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑(HL-13)的制备 | 第35页 |
(3) 2-{[(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑(HL-14)的制备 | 第35页 |
(4) 5-甲基-2-{[(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑(HL-15)的制备 | 第35页 |
(5) 5-氯-2-{[(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑(HL-16)的制备 | 第35-36页 |
(6) 5-乙氧基-2-{[(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑(HL-17)的制备 | 第36页 |
3.2 生物活性试验 | 第36-40页 |
第四章 结果与讨论 | 第40-41页 |
4.1 结果 | 第40页 |
4.2 讨论 | 第40-41页 |
参考文献 | 第41-44页 |
致谢 | 第44-45页 |
附图 | 第45-60页 |