硝唑尼特合成新工艺及其衍生物的设计、合成和初步生物活性研究
| 摘要 | 第8-9页 |
| ABSTRACT | 第9页 |
| 符号说明 | 第10-11页 |
| 第一章 前言 | 第11-22页 |
| 1.1 硝唑尼特简介 | 第11-12页 |
| 1.1.1 理化性质 | 第11页 |
| 1.1.2 药代动力学性质和生物安全性 | 第11-12页 |
| 1.1.3 上市和临床研究情况 | 第12页 |
| 1.2 硝唑尼特的生物活性 | 第12-17页 |
| 1.2.1 抗寄生虫作用 | 第13-14页 |
| 1.2.2 抗菌作用 | 第14-15页 |
| 1.2.3 抗病毒作用 | 第15-16页 |
| 1.2.4 抑制生物膜作用 | 第16页 |
| 1.2.5 抗癌作用 | 第16-17页 |
| 1.3 硝唑尼特的作用机制 | 第17-18页 |
| 1.3.1 PFOR的生物学作用 | 第17页 |
| 1.3.2 NTZ抑制PFOR的机理 | 第17-18页 |
| 1.4 硝唑尼特的合成简介 | 第18-22页 |
| 1.4.1 一步缩合法 | 第18-19页 |
| 1.4.2 乙酰水杨酰氯法 | 第19-20页 |
| 1.4.3 水杨酸氯法 | 第20-22页 |
| 第二章 新型硝唑尼特合成工艺的研究 | 第22-27页 |
| 2.1 新合成路线的提出 | 第22-23页 |
| 2.2 主要仪器和设备 | 第23页 |
| 2.3 实验操作 | 第23-24页 |
| 2.4 工艺条件的优化 | 第24-26页 |
| 2.5 本章结论 | 第26-27页 |
| 第三章 硝唑尼特衍生物的设计 | 第27-29页 |
| 3.1 硝唑尼特衍生物的简介 | 第27页 |
| 3.2 硝唑尼特衍生物的设计 | 第27-29页 |
| 第四章 硝唑尼特衍生物的合成 | 第29-47页 |
| 4.1 合成路线 | 第29-30页 |
| 4.1.1 系列Ⅰ化合物的合成路线 | 第29页 |
| 4.1.2 系列Ⅱ化合物的合成路线 | 第29-30页 |
| 4.2 合成步骤 | 第30-47页 |
| 4.2.1 系列Ⅰ中间体的合成步骤 | 第30-32页 |
| 4.2.2 系列Ⅰ目标化合物的合成步骤 | 第32-43页 |
| 4.2.3 系列Ⅱ中间体的合成步骤 | 第43页 |
| 4.2.4 系列Ⅱ目标化合物的合成步骤 | 第43-47页 |
| 第五章 硝唑尼特衍生物的初步活性筛选与结果讨论 | 第47-56页 |
| 5.1 实验材料及仪器 | 第47页 |
| 5.2 抗菌活性筛选 | 第47-48页 |
| 5.2.1 菌株的选择 | 第47-48页 |
| 5.2.2 实验方法 | 第48页 |
| 5.3 抗弓形虫活性筛选 | 第48-50页 |
| 5.3.1 弓形虫的准备 | 第49页 |
| 5.3.2 抑制细胞增殖实验 | 第49-50页 |
| 5.3.3 抑制弓形虫活性实验 | 第50页 |
| 5.4 实验结果 | 第50-52页 |
| 5.4.1 抗菌活性结果 | 第50-51页 |
| 5.4.2 抗弓形虫活性结果 | 第51-52页 |
| 5.5 实验结果讨论 | 第52-56页 |
| 5.5.1 抗菌活性结果讨论 | 第52-53页 |
| 5.5.2 抗弓形虫活性结果讨论 | 第53页 |
| 5.5.3 计算机对接分析及构效关系讨论 | 第53-56页 |
| 第六章 总结与展望 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-66页 |
| 致谢 | 第66-67页 |
| 附录 | 第67-105页 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文 | 第105-106页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第106页 |
