| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 第1章 替卡格雷的研究背景 | 第11-16页 |
| 1.1 替卡格雷化合物结构信息 | 第11-13页 |
| 1.2 替卡格雷的临床研究进展 | 第13-14页 |
| 1.3 替卡格雷药物的发展前景 | 第14-15页 |
| 1.4 研究替卡格雷合成工艺的意义 | 第15-16页 |
| 第2章 替卡格雷中间体的合成工艺研究 | 第16-28页 |
| 2.1 中间体Ⅰ的合成工艺研究 | 第16-20页 |
| 2.1.1 中间体Ⅰ的结构与性质 | 第16页 |
| 2.1.2 文献报道的中间体Ⅰ合成路线 | 第16-18页 |
| 2.1.3 中间体Ⅰ的合成路线选择与设计 | 第18-20页 |
| 2.2 中间体Ⅱ的合成工艺研究 | 第20-24页 |
| 2.2.1 中间体Ⅱ的结构与性质 | 第20页 |
| 2.2.2 文献报道的中间体Ⅱ合成路线 | 第20-22页 |
| 2.2.3 中间体Ⅱ的合成路线选择与设计 | 第22-24页 |
| 2.3 中间体Ⅲ的合成工艺研究 | 第24-26页 |
| 2.3.1 中间体Ⅲ的结构与性质 | 第24页 |
| 2.3.2 文献报道的中间体Ⅲ合成路线 | 第24-25页 |
| 2.3.3 中间体Ⅲ合成路线选择与设计 | 第25-26页 |
| 2.4 本章小结 | 第26-28页 |
| 第3章 替卡格雷中间体Ⅰ的合成 | 第28-39页 |
| 3.1 实验设备与仪器 | 第28页 |
| 3.2 实验药品与试剂 | 第28-29页 |
| 3.3 中间体Ⅰ的合成实验部分 | 第29-34页 |
| 3.3.1 中间体Ⅰ的合成路线Ⅰ | 第29页 |
| 3.3.2 合成路线Ⅰ的合成实验 | 第29-31页 |
| 3.3.3 中间体Ⅰ的合成路线Ⅱ | 第31页 |
| 3.3.4 合成路线Ⅱ的合成实验 | 第31-34页 |
| 3.4 实验结果、讨论与评价 | 第34-37页 |
| 3.4.1 合成实验的结果 | 第34-35页 |
| 3.4.2 合成路线的工艺讨论 | 第35-37页 |
| 3.4.3 合成路线的工艺评价 | 第37页 |
| 3.5 本章小结 | 第37-39页 |
| 第4章 替卡格雷中间体Ⅱ的合成 | 第39-47页 |
| 4.1 实验设备与仪器 | 第39页 |
| 4.2 实验药品与试剂 | 第39-40页 |
| 4.3 中间体Ⅱ的合成路线 | 第40页 |
| 4.4 中间体Ⅱ的合成实验 | 第40-42页 |
| 4.5 实验结果、讨论与评价 | 第42-46页 |
| 4.5.1 合成实验结果 | 第42-44页 |
| 4.5.2 合成路线的工艺讨论 | 第44-45页 |
| 4.5.3 合成路线的工艺评价 | 第45-46页 |
| 4.6 本章小结 | 第46-47页 |
| 第5章 替卡格雷中间体Ⅲ的合成 | 第47-52页 |
| 5.1 实验设备与仪器 | 第47页 |
| 5.2 实验药品与试剂 | 第47-48页 |
| 5.3 中间体Ⅲ的合成路线 | 第48页 |
| 5.4 中间体Ⅲ的合成实验 | 第48-49页 |
| 5.5 实验结果、讨论与评价 | 第49-51页 |
| 5.5.1 合成实验结果 | 第49-50页 |
| 5.5.2 合成实验分析讨论 | 第50-51页 |
| 5.6 本章小结 | 第51-52页 |
| 第6章 中间体Ⅰ的拆分研究 | 第52-58页 |
| 6.1 中间体Ⅰ拆分实验 | 第52-54页 |
| 6.1.1 分析检测仪器 | 第52页 |
| 6.1.2 拆分实验试剂 | 第52-53页 |
| 6.1.3 手性拆分路线图解 | 第53页 |
| 6.1.4 拆分实验步骤 | 第53-54页 |
| 6.2 拆分实验结果 | 第54-56页 |
| 6.2.1 不同拆分试剂的影响 | 第54页 |
| 6.2.2 不同拆分溶剂的影响 | 第54-55页 |
| 6.2.3 重结晶溶剂的影响 | 第55页 |
| 6.2.4 温度对拆分的影响 | 第55-56页 |
| 6.2.5 拆分剂化学计量对拆分的影响 | 第56页 |
| 6.3 本章小结 | 第56-58页 |
| 第7章 全文总结 | 第58-61页 |
| 7.1 结论 | 第58-59页 |
| 7.2 创新点 | 第59页 |
| 7.3 展望与不足 | 第59-61页 |
| 第8章 结构检测数据 | 第61-64页 |
| 8.1 中间体Ⅰ相关化合物结构数据 | 第61-62页 |
| 8.1.1 中间体Ⅰ路线Ⅰ的核磁共振氢谱与质谱数据 | 第61页 |
| 8.1.2 中间体Ⅰ路线Ⅱ的核磁共振氢谱与质谱数据 | 第61-62页 |
| 8.2 中间体Ⅱ相关化合物结构数据 | 第62-64页 |
| 参考文献 | 第64-68页 |
| 致谢 | 第68-69页 |
| 附录 | 第69-75页 |